加锡果宁抗惊厥作用的机理

采用小鼠最大电休克惊厥法(MES),应用工具药物分析了加锡果宁(Ed)抗小鼠惊厥作用机理.结果,Ed具有较强的抗小鼠MES作用,其作用能被利血平、对氯苯丙胺、氟哌啶醇所对抗,被帕吉林、丙磺舒、L-色氨酸及L-多巴所增强.但α-甲基酪氨酸和酚妥拉明对其抗惊厥作用无明显影响。表明Ed抗惊厥作用与脑内5-MT,DA神经递质有关。

中药升麻中抗真菌成分的实验研究

从中药升麻中分离到一个单体成分,体外试验对11种真菌有抑制作用,最小抑茵浓度(MIC)除铁锈小茅孢菌为300μg/ml外,其它7种真菌为100μg/ml、与克霉唑相当。以石膏毛癣茵感染的豚鼠体癣有较好的治疗作用,对大鼠完整皮肤和破损皮肤无刺激性。

加锡果宁的中枢抑制作用与神经递质受体的关系

加锡果宁ip或ig后能诱发小鼠入睡,明显延长戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间和入睡鼠数,对抗小鼠、大鼠MES,提高小鼠脑内DA、DOFAC、5-HT、HVA含量,并能从受体上置换出~3H-绳蕈醇,~3H-安定,其IC_(50)分别为5×10^(-4)M及4.4×10^(-5)M,提示加锡果宁的抗惊厥作用可能与其学兴奋DA、5-HT能神经元,提高DA、5-HT递质含量、激活苯二氮唑受体有关。

加锡果宁的中枢抑制作用

加锡果宁(Ed)在1/20～1/8 LD_(50)剂量下对小鼠可明显缩短巴比妥或安定的翻正反射消失潜伏期和延长睡眠时间,增强乙醚的麻醉作用,减少自发活动。对某些镇痛药也有增强作用,使家兔脑电呈高幅慢波。延长大鼠总睡眠和慢波睡眠时间,与ip 30mg/kg戊巴比妥钠的作用强度相似,但Ed抑制异相睡眠时间比戊巴妥钠更强。

加锡果宁对荷包牡丹硷诱发大鼠海马脑片痫样放电的抑制

应用脑片技术研究了加锡果宁(Edulinine, Ed)对抗痫样放电的机理。在大鼠离体海马片实验,用人工脑脊液(ACSF)荷包牡丹硷Bi cullide, BCL, 5μM)灌流脑片,单脉冲刺激海马的Schaffer侧枝,诱发CAl区锥体细胞产生痫样放电。微量恒速推注Ed到脑片表面,结果观察到不同剂量的Ed(0.5mM,0.9mM,2.0mM,3.1mM)均对BCL诱发的痫样放电有明显的抑制炸用。抑制的程度与剂量有关。结果提示Ed在大鼠海马抗痫样放电的机制,可能与增强海马γ-氨基丁酸(GABA)能神经功能和直接改变锥体细胞膜的某些特性有关。

加锡果宁抑制荷包牡丹碱在大鼠海马脑片CAl区诱发的痫样放电

在大鼠离体海马脑片标本表面灌流荷包牡丹碱(10μmol·L^(-1)),单脉冲电刺激Schaffer侧支,激活CAl区锥体细胞,给出痫样放电,作者在这种痫样放电模型上研究了加锡果宁对该痫样放电的影响,结果表明,微量推注不同浓度的加锡果宁到脑片CAl区表面,对荷包牡丹碱诱发的CAl区锥体细胞痫样放电呈剂量依赖性抑制,提示加锡果宁可对抗荷包牡丹碱的致痫作用,并讨论了可能机理。