美索巴莫磷酸钠在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究灌胃和肌内注射给予美索巴莫磷酸钠后在大鼠体内的药代动力学特征。方法:应用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的美索巴莫浓度,以3P97药代动力学软件拟合药代动力学参数。结果:美索巴莫磷酸钠以128、256和512 mg/kg单次灌胃给药后,主要药代动力学参数t1/2分别为(0.86±0.28)、(1.50±0.47)和(2.74±1.31)h;C_(max)分别为(39.09±11.60)、(58.97±20.22)和(82.62±21.44)μg/ml;AUC_(0-t)分别为(75.00±28.58)、(175.94±94.77)和(350.05±122.99)μg/ml·h。美索巴莫磷酸钠以128、256和512 mg/kg单次肌内注射给药后,主要药代动力学参数t1/2分别为(1.15±0.45)、(1.44±0.59)和(1.95±0.82)h;C_(max)分别为(75.98±18.83)、(117.00±16.51)和(157.85±13.26)μg/ml;AUC_(0-t)分别为(145.36±53.64)、(270.57±109.38)和(467.52±210.05)μg/ml·h。结论:美索巴莫磷酸钠灌胃或肌注给药后在大鼠体内的药代动力学过程符合一级吸收一房室开放模型特点,随剂量的增加,消除半衰期t1/2、峰浓度C_(max)和曲线下面积AUC_(0-t)均有相应的增高趋势。

CD44干扰对人宫颈癌HeLa细胞体外转移的影响及其作用机制

目的研究CD44表达降低对人宫颈癌HeLa细胞体外转移能力的影响及其作用机制。方法用特异性shRNA对HeLa细胞内的CD44进行干扰,采用细胞划痕试验和Transwell侵袭试验分别检测HeLa细胞的迁移和侵袭能力,Real-time RT-PCR、Western blot法分别检测HeLa细胞膜型基质金属蛋白酶1(MT1-MMP)mRNA及蛋白的表达。结果 HeLa细胞内CD44表达降低后,HeLa细胞损伤愈合速度降低,细胞穿过滤膜的数量减少,MT1-MMPmRNA和蛋白表达量降低(P均<0.05)。结论 CD44表达降低可有效抑制HeLa细胞的体外转移能力,其作用机制可能与降低MT1-MMP表达有关。

乳腺癌中枢神经系统转移的治疗现状及分子机制研究进展

随着乳腺癌患者生存质量的提高和生存时间的明显延长,乳腺癌中枢神经系统转移(breast cancer CNS metastasis,BCCM)的发病率逐年升高,成为临床上一个亟待解决的难题。本文主要围绕乳腺癌分子分型与BCCM的发生、治疗现状和分子机制等方面的新进展进行综述,旨在为BCCM的综合诊疗和基础研究提供新的思路和方向。

1例铜绿假单胞菌感染患者治疗用药分析

目的 通过对呼吸与危重症医学科收治的1例肺部铜绿假单胞菌感染患者的治疗用药进行分析,探讨针对铜绿假单胞菌感染患者的临床治疗思路以及在铜绿假单胞菌感染患者药物治疗过程中临床药师所发挥的作用。方法 患者入院后,多次痰培养及肺泡灌洗液培养均为多重耐药的铜绿假单胞菌感染,临床医师根据药敏结果选用对抗铜绿假单胞菌的抗菌药物治疗,临床药师通过查阅相关文献的方法,对铜绿假单胞菌的耐药机制进行分析,对患者的抗感染治疗方案提出意见、调整用药。结果 由于铜绿假单胞菌耐药机制复杂,治疗过程中医师采纳临床药师意见及时调整抗感染治疗用药,该患者采用联合抗感染方案,患者情况好转出院。结论 临床药师参与临床治疗用药的选择,协助医师优化并且完善患者的治疗方案,实现药物治疗方案个体化,极大地促进了药物的合理使用与临床治疗效果,提高了临床的治愈率。

2019—2022年我国9个城市125家医院肝素类药物使用分析

目的 分析2019—2022年我国9个城市125家医院肝素类药物使用情况,分析其使用趋势,为医院肝素类药物的科学管理和临床合理用药提供参考。方法 随机抽取参与中国药学会医院处方分析课题组研究的涉及使用肝素类药物的处方信息,并计算肝素类药物的销售金额、销售数量、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)、销售金额排序(B)与DDDs排序(A)的比值以及年平均增长率(AARG),对临床应用情况进行分析。结果 共抽取使用肝素类药物处方/医嘱数据3758309条,涉及9个城市125家医院。使用肝素类药物患者男性多于女性,比例为1.1左右。2019—2022年销售金额排名第1位的为依诺肝素钠,销售数量排名第1位的为肝素钠,DDDs排名第1位的为依诺肝素钠,历年来只有贝米肝素钠DDC大于100元,其余肝素类药物DDC均在10~40元。结论 依诺肝素钠的B/A等于1,此药物使用同步性较好。那屈肝素钙B/A小于1,说明此药物使用频率低而价格偏高。相反肝素钠B/A大于1,此药物使用频率高而价格偏低。

美索巴莫磷酸钠对小鼠抗惊厥和肌松作用的研究

目的研究美索巴莫磷酸钠对小鼠的抗惊厥作用及肌肉松弛作用。方法将小鼠按照体重随机分组,每组10只,雌雄各半,将美索巴莫磷酸钠(Me-Na)制备成质量分数为231,462,924,1848 mg·kg^(-1)的系列溶液,采用灌胃(给药后30 min实验)和注射(给药后10 min实验)两种途径给予小鼠,并与美索巴莫(650 mg·kg^(-1))作用效果对比。抗惊厥实验:分别研究不同浓度美索巴莫磷酸钠抗电惊厥及抗士的宁惊厥作用,给药后记录小鼠的惊厥发生率和惊厥出现时间,研究其抗惊厥效果。肌肉松弛实验:给药后通过检测小鼠的抓力和转杆时间,研究美索巴莫磷酸钠对小鼠的肌肉松弛作用。结果抗电惊厥实验:灌胃组中的空白组、对照组、实验Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组发生例数为10,0,6,4,0例;注射组中的空白组、对照组、实验Ⅲ组发生例数为10,3,5例,与空白组相比,对照组和实验组的差异有统计学意义(P<0.05)。抗士的宁惊厥实验:灌胃组中的空白组和实验Ⅱ组惊厥出现的时间为(8.89±1.69),(14.60±3.81)min,注射组中的空白组、对照组和实验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组惊厥出现的时间为(6.44±1.86),(12.31±2.34),(19.88±3.79),(12.73±1.72),(13.22±1.67)min,与空白组相比,对照组和实验组的差异有统计学意义(P<0.01)。抓力实验:灌胃组中的空白组、对照组和实验Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组的抓力与体重的比值分别为(6.44±0.54),(3.14±0.97),(4.18±1.31),(3.51±1.65),(2.93±1.06)N·g^(-1),注射组中的空白组、对照组和实验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组的抓力与体重的比值为(6.67±0.69),(1.54±0.33),(2.84±0.53),(3.83±0.92),(3.22±1.09)N·g^(-1),与空白组相比,对照组和实验组的差异有统计学意义(P<0.01)。转杆实验:灌胃组中的空白组、对照组和实验Ⅲ、Ⅳ组的转杆持续时间为(175.24±7.08),(5.96±4.84),(10.83±6.27),(3.73±1.66)s,注射组中的空白组、对照组和实验Ⅱ、Ⅲ组转杆持续时间为(174.71±7.29),(2.33±0.58),(7.06±4.45),(1.56±0.62)s,与空白组相比,对照组和实验组的差异有统计学意义(P<0.001)。结论美索巴莫磷酸钠对小鼠具有抗惊厥作用和肌肉松弛作用,且与临床应用的美索巴莫效果相当。

非甾体抗炎药致上消化道出血的临床特征分析

目的分析非甾体抗炎药致上消化道出血的临床特征。方法选取天津市第一中心医院2012年10月—2015年6月消化道出血的住院患者110例,对其临床资料进行分析统计。按照出血前10 d内是否服用过非甾体抗炎药为标准对患者进行分组,比较两组的临床特征。结果两组患者在急性胃黏膜病变、胃底和胃窦胃溃疡、心血管病史以及前壁和后壁十二指肠溃疡方面存在显著差异,两组比较具有统计学意义(P<0.05)。其中用药组的急性胃黏膜病变、胃底和胃窦胃溃疡、心血管病史所占比例大于非用药组,而用药组的前壁和后壁十二指肠溃疡所占比例小于非用药组。结论在临床治疗过程中,需要采取适当的措施有效地降低非甾体抗炎药所致的上消化道出血等不良反应。

醋氯芬酸缓释片治疗膝骨关节炎的疗效观察

目的探讨醋氯芬酸缓释片治疗膝骨关节炎的临床疗效。方法选取2018年1月—2019年12月在天津市第一中心医院治疗的96例膝骨关节炎患者作为研究对象,按照不同治疗方法将所有患者分为常规片组、缓释片组,每组各48例。常规片组口服醋氯芬酸片,100 mg/次,2次/d。缓释片组口服醋氯芬酸缓释片,200 mg/次,1次/d。两组患者连续治疗4周。观察两组的临床疗效,比较两组治疗前后视觉模拟评分法(VAS)评分、关节功能评分、日常生活能力评分。结果治疗后,缓释片组患者的总有效率(97.9%)明显高于常规片组(87.5%),两组数据组间差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者VAS评分、关节功能评分、日常生活能力评分均显著降低(P<0.05),且缓释片组患者VAS评分、关节功能、日常生活能力评分明显低于常规片组(P<0.05)。结论醋氯芬酸缓释片治疗骨关节炎具有较好的临床疗效,能够缓解患者疼痛,改善患者关节功能、日常生活能力。

2019—2021年天津市宝坻区人民医院保肝药物使用情况分析

目的统计分析2019—2021年天津市宝坻区人民医院保肝药物的使用情况,分析其使用趋势,为医院保肝药物的科学管理和临床合理用药提供参考。方法采用世界卫生组织推荐的限定日剂量(DDD)分析方法,计算每种保肝药物的用药频度(DDDs)、日均费用(DDC),并对药物的销售金额和DDDs分别进行排序,计算其排序比(B/A)。结果天津市宝坻区人民医院保肝药物以口服剂型为主,销售金额与用药频度排序比接近1、大于1的品种逐年增多,且使用频度排名前3位的药物DDC均小于10元。结论天津市宝坻区人民医院临床对于保肝药物的选择在保证疗效的基础上更加倾向于价格偏低的品种,符合安全、有效、经济的用药原则。

肌松药临床应用进展

肌松药作为麻醉手术中重要的辅助用药在临床应用中有着极其重要的地位。肌松药的历史可以追溯到15世纪初,南印第安人使用的箭毒,后来箭毒的使用开启了肌松药应用于临床麻醉的先河。肌松药有中枢性肌松药和骨骼肌肌松药两种,其中骨骼肌肌松药又有去极化和非去极化两种。临床中应用肌松药可达到实施机械通气,防止气道气压过高,降低患者在手术中的耗氧量,减少镇静剂的使用量等作用。当然肌松药在临床应用中也可引起肌松作用、术后残余阻滞作用和过敏反应等问题。因此我们要掌握临床中残余肌松作用的诊断标准和监测方法,以及肌松药的拮抗剂的使用,以便其更好地在临床中发挥作用。

非经典肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展

化疗是肿瘤综合治疗的主要手段之一,多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂逆转肿瘤细胞对现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。主要从谷胱甘肽S转移酶、蛋白激酶C、凋亡通路受阻、拓扑异构酶和DNA修复能力增强等方面介绍非经典的多药耐药逆转剂。