化学科技论文常用英文词汇探讨——以药物化学为例

在国际期刊上发表研究成果已经是科研工作的重要组成部分,提高科研工作者自身及学生的写作能力始终是一件极具挑战的任务。在药物化学领域,提升科技论文写作能力是越来越多科研工作者及研究生的迫切需求。本文结合药物化学学科的特点及研究论文写作实际情况,从药物化学国际顶级期刊入手,介绍科技论文写作常用英文词汇,包括名词化、主动和被动语态的使用、人称代词、常用连接词、应当避免使用的词汇以及时态的使用等。

1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性

目的研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性。方法在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证;通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki。结果所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍。结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性最强。

偶合常数分析在柔性天然分子相对构型鉴定中的应用

天然产物中的柔性结构片段可自由旋转,其相对构型的确定仍然具有相当的挑战性。基于偶合常数的构型分析方法(JBCA)可有效地解决该类问题。该法主要应用于邻/间二次甲基柔性结构片段,结合氢-氢和碳-氢偶合常数(3JH,H,2,3JH,C)以及核欧沃豪斯效应(NOE)测试对柔性结构片段进行构象分析,进而确定其相对构型。本文简要综述了该法近年来在柔性天然分子结构鉴定中的研究进展,希望为天然产物立体化学研究提供一定参考。

中国南海群海绵Agelas mauritiana的化学成分研究

目的：对采自南中国海海域的群海绵（A gelas mauritiana）的化学成分进行研究。方法采用硅胶色谱柱、Sephadex L H-20凝胶色谱柱、高效液相色谱等色谱方法，对 A gelas mauritiana正丁醇萃取物进行分离纯化；应用现代波谱技术对化合物进行化学结构鉴定；用M T T法对化合物进行体外人肺癌细胞株A549细胞生长抑制活性测试。结果共分离得到8个化合物，分别鉴定为：agelasine A （1）、agelasine B （2）、epi-agelasine C （3）、（-）agelasine D （4）、agelasine E （5）、agelasine F （6）、（-）ageloxime D （7）、aurantiamide acetate （8）。体外活性筛选中，这些化合物对A549显示出不同程度的生长抑制活性，化合物1∽3的活性与阳性对照阿霉素相近。结论化合物1、2、4、5、6、8为首次从该种海绵中分离得到。首次选用A549对化合物1～7的活性进行评价，化合物2、3的显著生长抑制活性为进一步深入研究提供了依据。

基于Keap1-Nrf2-ARE信号通路对多发性硬化症治疗的研究及展望

多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)是一种炎症性神经退行性疾病,已被列入《中国第一批罕见病目录》。目前研究的药物只能缓解MS病程,但仍不能彻底治愈。激活核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)能够有效缓解MS的复发和临床症状。Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1(epoxy chloropropane Kelch sample related protein-1,Keap1)-Nrf2蛋白相互作用抑制剂有别于亲电性Nrf2激活剂,避免了脱靶毒性效应,是激活Nrf2的新方式。激活Nrf2对MS患者及动物模型中的免疫炎性反应、铁代谢、自噬等生理过程有一定程度的影响。本文分析并总结了Nrf2激活剂以及激活Nrf2途径与MS的相互联系。

分子探针在靶点识别中的应用

活性先导化合物的发现及其靶点研究是药物研发成功的关键。近年来,为阐明先导化合物的作用靶标,已开发众多研究方法,如蛋白芯片（protein microarray）技术及酵母双杂交（yeast two hybrid）技术等。这些方法可以很好地观察体外蛋白的状态,缺点有：（1）不易观察活细胞中蛋白状态;（2）蛋白的固定会因外部环境不稳定而表现出较大差异性;（3）蛋白易失活。

抗肿瘤多药耐药微管蛋白调节剂的研究进展

2015年,全世界有超过800万人死于肿瘤。传统化疗药物仍广泛应用于临床一线,但超过50%的肿瘤对此类药物产生明显的耐药性。微管蛋白调节剂已成为临床证实有效的抗癌药物。然而,紫杉醇、长春碱等传统微管蛋白调节剂也会产生严重耐药。近年来,研究发现作用于微管蛋白秋水仙碱位点的微管蛋白调节剂对抗肿瘤多药耐药具有很好的效果。本文综述近年来此类抗肿瘤多药耐药微管蛋白调节剂的研究进展。

荜茇酰胺的合成及生物活性研究进展

荜茇酰胺是一种具有多种生物活性的天然生物碱,其药理活性包括抗肿瘤、抗血小板凝集、抗抑郁和抗焦虑等。近年来,对其抗肿瘤活性研究较多,其最大的特点是对多种肿瘤细胞具有特异性的细胞毒作用,而对正常细胞无影响。综述了荜茇酰胺的化学合成方法、药理作用以及构效关系的研究。

中国南海侧扁软柳珊瑚中9,11-开环甾醇类成分

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚（Subergoria suberosa）中的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、半制备反相高效液相色谱法（RP-HPLC）等多种色谱手段,对侧扁软柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术结合文献报道的数据对分离得到的化合物进行结构鉴定,还检测了所得10个开环甾醇类化合物对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）的体外抗肿瘤活性以及对白假丝酵母菌（Candida alicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）的体外抗真菌活性。结果和结论从中国南海侧扁软柳珊瑚中共分离到10个开环甾醇类化合物,化合物2、7为首次从该属珊瑚中分离得到。在体外抗肿瘤细胞生长抑制活性测试中,化合物3~6及9对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）显示不同程度的抑制活性,其IC50值分别为6.31、30.42、8.33、9.57、3.30μg/mL和30.83、21.32、9.19、28.01、8.62μg/mL;在抗真菌活性测试中,10个化合物对白假丝酵母菌（Candida albicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）均未表现出抑制作用。

嗜酸性粒细胞型慢性鼻窦炎小鼠模型构建的研究进展

慢性鼻-鼻窦炎(CRS)是上呼吸道最常见的慢性炎症性疾病之一,其中嗜酸性粒细胞型慢性鼻窦炎(ECRS)具有较高的治疗抵抗率及复发率,目前其病因及发病机制尚不明确。ECRS动物模型的成功构建是研究该疾病病理机制和治疗方案的理想手段。小鼠是常用的建模动物,但目前基础研究中仍缺乏一种公认成熟稳定的ECRS小鼠模型,成为对该病发病机制解析、药物筛选、精准治疗、诊断预后的关键瓶颈。本文回顾目前常用的ECRS小鼠模型,对其建模原理、方法步骤、评价指标及模型应用作一综述,以期为ECRS小鼠模型的成功建立及相关实验研究提供方法和理论依据。

抗肿瘤干细胞活性物质研究进展

肿瘤干细胞是肿瘤侵袭、转移、复发及耐药的关键因素,寻找新型抗肿瘤干细胞药用活性物质已经成为抗肿瘤药物研究的热点。本文对近来抗肿瘤干细胞活性物质研究进展进行了综述,以期为抗肿瘤活性物质研究提供参考。

冠状病毒小分子抑制剂研究进展

冠状病毒感染严重威胁着人类健康,目前尚无特异性治疗药物或疫苗。近年来,针对SARS-CoV、MERSCoV、SARS-CoV-2这3种高致病性冠状病毒的配体S蛋白、RdRp、PLpro和3CLpro等靶点,国内外研究者已经开发了多种小分子抑制剂。综述这些冠状病毒的特点、作用靶点、小分子抑制剂及其构效关系。

宁夏苦豆子主要活性成分及治疗肝脏疾病的研究进展

苦豆子是豆科槐属植物,为宁夏的道地药材之一。苦豆子有着丰富而复杂的活性成分,主要有生物碱、黄酮、挥发油、甾体、多糖、脂肪酸等。近年来,国内外对苦豆子生物碱开展了大量研究,该类生物碱具有抗肝炎、抗肝纤维化、抗肝硬化、抗肝衰竭、抗肝癌等药理作用,其中,苦参碱相关药物已经获批在临床用于治疗乙型肝炎病毒感染等疾病。鉴于苦豆子在肝脏疾病治疗中的药用价值,对苦豆子主要活性成分进行综述,重点阐述其治疗肝脏疾病的研究进展。

吲哚查尔酮衍生物FC58的抗白血病多药耐药活性研究

目的合成吲哚查尔酮衍生物FC58,考察其对白血病细胞的抑制活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯乙酮和吲哚-3-甲醛为原料,经羟醛缩合得到目标化合物。采用CellTiter-Blue法测试体外抗肿瘤活性,并通过细胞周期实验分析其作用特点。结果FC58对多种白血病细胞均有较强活性,活性抗耐药指数远高于传统微管蛋白抑制剂紫杉醇、长春碱和多柔比星,并使细胞周期停滞在G2/M期。结论FC58是一个极具潜力的抗耐药白血病的先导化合物。

专业课教学应处理好的三大关系

中职旅游专业的专业课是专业理论与职业技能结合得十分紧密的一类课程,笔者认为,在教学中要做到理论服务技能、理论指导技能,必须正确处理好三大关系.

干扰p53-MDM2蛋白相互作用的小分子抑制剂的研究进展

p53-MDM2蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制p53-MDM2结合是激活p53的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找p53-MDM2相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的研究进展。

移动学习App在药物化学教学中的应用

立足探索移动学习模式,结合药物化学的学科特点以及研究生学习实际情况,从药物化学信息、实验应用、药物设计等方面介绍相关移动学习App.结合案例比较移动学习及PC端的优劣.

珊瑚共附生毛壳属真菌中的麦角甾醇成分及肿瘤干细胞增殖抑制活性

目的研究软珊瑚来源的毛壳属真菌（Cheatomiumsp.）中的活性成分。方法采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试。结果分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为：麦角甾醇（1）,（22E,24R）-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇（2）,（22E,24R）-麦角甾-5,8（14）,22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮（3）,（22E,24R）-麦角甾-5,8（14）,22-三烯-3β,15β-二羟基-7-酮（4）,（22E,24R）-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮（5）,（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇（6）,（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇（7）,麦角甾-7,22-二烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇（8）,（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮（9）,麦角甾-7,9（11）,22-三烯-3β,5α,6α-三醇（10）,（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（11）,（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮（12）,（22E,24R）-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇（13）。在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性。结论化合物5~13为首次从该属真菌中分离得到。本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道。

中国南海海绵Iotrochota sp.的化学成分研究

目的研究中国南海海绵Iotrochotasp.的化学成分。方法应用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备反相高效液相色谱(RP-HPLC)等多种色谱手段,对海绵Iotrochotasp.的二氯甲烷提取物进行分离纯化,从中得到6个单体化合物,运用现代波谱技术结合文献报道对其进行结构鉴定,采用MTT法对分离得到的6个化合物进行人高转移肝癌细胞(LM3)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性测试。结果分离得到6个化合物,包括4个吲哚生物碱类化合物(1-4)及2个酚类化合物(5、6),分别鉴定为:1 H-indole-3-carbaldehyde(1)、5-bromo-1 H-indole-3-carbaldehyde(2)、1 H-indole-3-hydroxyacetyl(3)、5-bromo-3-(hydroxylacetyl)-indole(4)、4-hydroxy-benzeneethanol(5)、3-hydroxy-benzeneethanol(6)。这些化合物均为首次从海绵Iotrochotasp.中分离得到,化合物2和4为C-5溴代吲哚生物碱,并对其NMR数据进行了报道。体外抗肿瘤活性测试显示,化合物3对LM3及HepG2细胞株显示不同程度的抑制活性,IC50值分别为29.3及46.3μmol/L;其他化合物不显示抑制作用(IC50>50μmol/L)。

程序性细胞坏死抑制剂的研究进展

程序性细胞坏死是一种细胞主动的死亡方式,主要由受体相互作用蛋白激酶1(receptor-interacting protein kinase 1,RIPK1)、受体相互作用蛋白激酶3(receptor-interacting protein kinase 3,RIPK3)和混合系列蛋白激酶结构域样蛋白(mixed lineage kinase domain like protein,MLKL)调控。研究表明,程序性细胞坏死的机制是RIPK1和RIPK3形成复合体并激活MLKL,MLKL形成三聚体后定位在细胞膜上并导致细胞膜破裂,内容物流出,诱发细胞周围的炎症反应,并引起许多相关的疾病,如神经退行性疾病、缺血性疾病、病毒感染性疾病。因此,抑制程序性细胞坏死对治疗其相关疾病具有重要意义。本文综述了一系列程序性细胞坏死的抑制剂,包括新活性化合物、临床现有药物、商业化活性化合物以及天然产物。