微波法原位制备缓释型葛根粉末饮片及其体外葛根素溶出行为评价

目的通过微波法对葛根粉末中的淀粉颗粒进行原位糊化改变其中葛根素成分的溶出行为,制备一种具有结肠靶向潜力的缓释型葛根粉末饮片。方法采用微波法处理质量比分别为7∶3、4∶6、2∶8的葛根粉末-水体系,冷冻干燥后分别获得M-PL_(70)、M-PL_(40)、M-PL_(20)样品;以小杯法评价各样品在水、模拟胃液和模拟小肠液中葛根素的溶出行为。通过扫描电镜、激光粒度仪及蒽酮显色法对各样品的微观形态、颗粒大小、淀粉含量进行分析,采用葡萄糖氧化酶法测定各样品中淀粉的消化率,并以扫描电镜、偏光显微镜、X射线衍射仪、傅里叶红外光谱仪、直/支链淀粉试剂盒分别对各样品中淀粉颗粒的形貌、晶型结构、分子结构及化学键、直/支链淀粉含量进行表征。结果微波处理导致葛根粉末饮片在水、模拟胃液和模拟小肠液中的葛根素溶出量显著减少,因此可保留更多的葛根素到达结肠部位;微波处理使葛根粉末饮片的微观形态发生明显改变,颗粒粒径增大;微波处理对葛根粉末饮片中淀粉成分含量无显著影响,但破坏了淀粉的颗粒结构,使其结晶度下降,直链淀粉比例增加,对其在模拟胃液中的消化无影响,但可增加其在模拟小肠液中的消化率。结论本研究通过微波技术对淀粉的糊化作用,提供了一种简便有效的葛根粉活性成分释放行为的调节方法,可为结肠靶向型葛根类保健制剂的开发提供依据。

基于胆汁酸稳态干扰研究戊唑醇暴露对大鼠阿替洛尔口服吸收的影响

目的:基于胆汁酸(Bile acid,BAs)稳态干扰,探讨三唑类杀菌剂戊唑醇(Tebuconazole,TEB)对阿替洛尔(Atenolol,AT)口服吸收行为的影响及其机制。方法:连续28 d灌胃给予大鼠3 mg/kg TEB,建立大鼠TEB暴露模型;LC⁃MS/MS检测正常和TEB暴露大鼠小肠内容物中甘氨胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、牛磺胆酸与牛磺脱氧胆酸的水平;正常和TEB暴露大鼠分别灌胃给予AT(10 mg/kg)后于不同时间点经眼眶静脉丛取血,采用LC⁃MS/MS检测AT血药浓度变化,使用DAS药动学软件拟合获得AT的药动学参数;以正常大鼠建立肠循环灌注模型,分别以正常和TEB暴露大鼠小肠内胆汁酸水平配制含荧光黄肠灌注液,检测肠组织对荧光黄的吸收和渗透能力,以及肠灌注后的氧化应激和ZO⁃1表达水平。结果:TEB暴露增加了肠道甘氨胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、牛磺胆酸与牛磺脱氧胆酸的水平(P<0.001);与正常大鼠相比,TEB暴露大鼠的AT峰浓度和药时曲线下面积显著增加(P<0.05),达峰时间显著延迟(P<0.05);TEB诱导的BAs稳态变化使肠道通透性增加,该作用与肠组织氧化应激水平升高、细胞间紧密连接相关蛋白表达下调相关。结论:TEB暴露可通过干扰肠道BAs稳态影响阿替洛尔口服吸收行为,可能会影响AT的临床有效性和安全性。

微波对玉米淀粉结构及理化性质的影响

本实验采用微波(累积能量值为1680 J/g)处理不同的淀粉-水体系,观察淀粉颗粒形态的变化,并测定透明度、沉降物体积、吸水率、持水性、相对结晶度和流变特性等指标。结果表明,随着淀粉-水体系中水分质量分数的增加,淀粉颗粒的完整性和偏光十字逐渐减弱;与玉米淀粉相比,微波处理淀粉乳透明度、沉降物体积、吸水率和持水性明显增加;X射线衍射图谱表明微波处理后淀粉颗粒仍为A型而相对结晶度下降,说明微波处理破坏了淀粉的结晶结构;微波处理没有改变淀粉乳流体的类型,弹性模量均大于黏性模量,表明均以弹性性质为主。结论:微波处理淀粉-水体系对淀粉的颗粒结构和理化特征均有显著影响,本研究结果可为开发具有独特理化性质的改性淀粉或改进淀粉改性工艺提供实验与理论依据。