PTP1B抑制剂抗糖尿病作用的研究进展

糖尿病是目前世界范围内严重威胁人类健康的慢性疾病之一,常伴有严重的临床并发症,如糖尿病性心肌病、肾病、视网膜病变、神经病变等。2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)是最常见的糖尿病类型,其发展受到多种遗传因素和环境因素影响。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)在胰岛素信号转导通路负调控中发挥重要作用,已成为治疗2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)和肥胖症的有效靶点,探索高效安全的PTP1B抑制剂受到越来越多的关注,本文作者以PTP1B酶与T2DM和肥胖症的关系为基础,归纳整理了近年来国内外PTPIB治疗糖尿病的相关文献,综述了PTP1B抑制剂包括天然产物,天然产物衍生物,合成小分子的研究进展,旨在为设计靶向抑制PTP1B的抗糖尿病和肥胖药物的开发提供思路。

靶向特定氨基酸的活性探针研究进展

基于活性的蛋白质(蛋白质组)分析(ABPP)因为能够直接分析生命系统中酶活性,这个化学技术成为了这一广泛领域的关键组成部分。随着对亲电弹头和亲核氨基酸研究的不断深入,靶向氨基酸的活性探针在各种生物系统中的应用促进了各种疾病背景下新靶点的识别和抑制剂的发现。本文旨在总结和归纳靶向特定氨基酸的活性探针的设计和应用的最新进展,以期为进一步开发靶向特定氨基酸的共价抑制剂药物提供支持。