利用替柯吉宁合成地塞米松

利用替柯吉宁为原料,经14步反应制得地塞米松。自2引入16α-甲基-17α-羟基可在氯化亚铜存在下,经甲基溴化镁1,4-加成并直接加入乙酐生成17(20)-烯醇酯,再经环氧化,水解反应完成,收率90％。烯醇酯环氧化物4的一组异构物亦已分离和鉴定。1,4-脱氢可通过化学法或微生物法进行。11β-羟基物(10)可用梨头霉氧化得到。自16α-甲基强的松龙可按常法合成地塞米松。

手性拆分剂D／L-二苯甲酰酒石酸的制备

用D/L-酒石酸和过量的苯甲酰氯反应得D/L-二苯甲酰酒石酸酐,利用原料、产物和副产物在甲苯中的溶解度差异,可得到苯甲酸残留量低于0.1%的D/L-二苯甲酰酒石酸。