恩杂鲁胺专利技术综述

恩杂鲁胺是新型抗前列腺癌治疗药物,用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。本文从专利申请趋势、地区分布、重要申请人角度对恩杂鲁胺相关专利申请情况进行统计分析,围绕恩杂鲁胺相关专利技术以及原研公司的重点专利进行分析,对国内仿制药企业的后期开发提供参考。

盐酸替沃扎尼一水合物的合成

目的:考察盐酸替沃扎尼一水合物(1)的合成工艺。方法:以3,4-二甲氧基苯乙酮(2)为起始原料,经过硝化、还原、环合、氯化、缩合、成脲及成盐等7步反应,制得盐酸替沃扎尼一水合物(1)。结果:中间体及目标产物1经核磁共振氢谱、电喷雾离子化质谱和(或)元素分析确证结构,总收率35%。结论:本合成工艺原料易得,反应条件温和,操作简便,收率稳定。