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黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
被引量:
4
1
作者
康帅涛
李晓东
+3 位作者
许环军
孙铁民
黄健
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期862-867,881,共7页
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以...
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。
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关键词
三氟甲磺酸三甲基硅酯
黄酮衍生物
白杨素
MANNICH碱
化学合成
抗肿瘤活性
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职称材料
糖苷化试剂-糖基三氯乙酰亚胺酯的高效制备
被引量:
5
2
作者
李晓东
康帅涛
+2 位作者
许环军
李国玉
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期707-711,共5页
目的改进糖基三氯乙酰亚胺酯的合成工艺。方法通过碘化钠催化的Finkelstein反应代替银盐,降低了成本,以体积分数3%三乙胺处理的中性氧化铝代替硅胶柱色谱处理粗产物避免了糖基三氯乙酰亚胺酯的分解,使反应总收率达到70%以上。结果分别...
目的改进糖基三氯乙酰亚胺酯的合成工艺。方法通过碘化钠催化的Finkelstein反应代替银盐,降低了成本,以体积分数3%三乙胺处理的中性氧化铝代替硅胶柱色谱处理粗产物避免了糖基三氯乙酰亚胺酯的分解,使反应总收率达到70%以上。结果分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-半乳糖、D-阿拉伯糖为原料,共合成了7个糖基三氯乙酰亚胺酯,它们的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论该制备工艺适合多种糖基三氯乙酰亚胺酯的大量制备,与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率高。
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关键词
糖基三氯乙酰亚胺酯
Finkelstein反应
工艺研究
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职称材料
苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法的改进
被引量:
3
3
作者
许环军
康帅涛
+3 位作者
李晓东
战德胜
黄健
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期352-354,共3页
目的改进苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法。方法 D-葡萄糖经过甲基化、苄基保护、水解,与三氯乙腈生成三氯乙酰亚胺酯的活性给体。结果与结论高效合成并采用碱化的硅胶进行柱色谱分离得到苄基保护的α-D-葡萄...
目的改进苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法。方法 D-葡萄糖经过甲基化、苄基保护、水解,与三氯乙腈生成三氯乙酰亚胺酯的活性给体。结果与结论高效合成并采用碱化的硅胶进行柱色谱分离得到苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯。这种分离方法可以运用于苄基保护的其他三氯乙酰亚胺酯的分离,也可以运用于其他保护基得到的三氯乙酰亚胺酯的分离纯化。
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关键词
苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯
合成工艺
分离方法
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职称材料
题名
黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
被引量:
4
1
作者
康帅涛
李晓东
许环军
孙铁民
黄健
王金辉
机构
沈阳药科大学中药学院
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期862-867,881,共7页
文摘
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。
关键词
三氟甲磺酸三甲基硅酯
黄酮衍生物
白杨素
MANNICH碱
化学合成
抗肿瘤活性
Keywords
TMSOTf
flavone derivative
chrysin
Mannich base
chemical synthesis
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
糖苷化试剂-糖基三氯乙酰亚胺酯的高效制备
被引量:
5
2
作者
李晓东
康帅涛
许环军
李国玉
王金辉
机构
沈阳药科大学中药学院
石河子大学药学院
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期707-711,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(30960493)
文摘
目的改进糖基三氯乙酰亚胺酯的合成工艺。方法通过碘化钠催化的Finkelstein反应代替银盐,降低了成本,以体积分数3%三乙胺处理的中性氧化铝代替硅胶柱色谱处理粗产物避免了糖基三氯乙酰亚胺酯的分解,使反应总收率达到70%以上。结果分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-半乳糖、D-阿拉伯糖为原料,共合成了7个糖基三氯乙酰亚胺酯,它们的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论该制备工艺适合多种糖基三氯乙酰亚胺酯的大量制备,与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率高。
关键词
糖基三氯乙酰亚胺酯
Finkelstein反应
工艺研究
Keywords
glycosyl trichloroacetimidate
Finkelstein reaction
procedure research
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法的改进
被引量:
3
3
作者
许环军
康帅涛
李晓东
战德胜
黄健
王金辉
机构
沈阳药科大学中药学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期352-354,共3页
文摘
目的改进苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法。方法 D-葡萄糖经过甲基化、苄基保护、水解,与三氯乙腈生成三氯乙酰亚胺酯的活性给体。结果与结论高效合成并采用碱化的硅胶进行柱色谱分离得到苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯。这种分离方法可以运用于苄基保护的其他三氯乙酰亚胺酯的分离,也可以运用于其他保护基得到的三氯乙酰亚胺酯的分离纯化。
关键词
苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯
合成工艺
分离方法
Keywords
benzyl-protected α-D-glucopyranosyl trichloroacetimidate
synthetic process
purification method
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
康帅涛
李晓东
许环军
孙铁民
黄健
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
4
下载PDF
职称材料
2
糖苷化试剂-糖基三氯乙酰亚胺酯的高效制备
李晓东
康帅涛
许环军
李国玉
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
5
下载PDF
职称材料
3
苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法的改进
许环军
康帅涛
李晓东
战德胜
黄健
王金辉
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
下载PDF
职称材料
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