载黄芪甲苷的核壳结构纳米纤维创面敷料的制备及性能

采用静电纺丝技术制备同轴黄芪甲苷(AS)/聚乙烯吡咯烷酮(PVP)/聚乳酸(PLA)纳米纤维功能敷料。对纳米纤维的微观形貌、原料与辅料间化学相互作用、润湿性、水蒸气透过率、抗氧化、抗菌及促糖尿病创面愈合等性能进行研究。结果表明,AS/PVP/PLA纳米纤维有明显的核壳结构,纤维直径为(480±240)nm、接触角为(88.73±1.07)°、水蒸气透过率为(1660.42±80.61)g/(m^(2)·d)、自由基清除率为47%,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有明显的抑菌作用。促糖尿病创面愈合结果表明,第14 d时糖尿病大鼠的创面愈合率达到(99.75±0.05)%。

基于微流控技术制备天麻素多囊脂质体及脑靶向评价

目的运用微流控技术制备天麻素(GAS)多囊脂质体(GAS-MVLs),考察GAS-MVLs在小鼠体内药动学及脑靶向性。方法以成形性为评价指标,通过单因素实验筛选GAS-MVLs成形工艺;以包封率为指标,以药脂比(GAS∶卵磷脂)、醇脂比(胆固醇∶卵磷脂)、卵磷脂与三油酸甘油酯的质量比、聚山梨酯80的质量浓度为变量,正交试验优化GAS-MVLs处方;对GAS-MVLs进行包封率、粒径、聚合物分散性指数(PDI)、形态进行表征,进行体外累积释放率及初步稳定性试验。采用HPLC法测定小鼠给予GAS、GAS-MVLs(30 mg·kg^(-1))后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300 min血浆及脑组织中GAS的浓度,以相对摄取率(Re)、靶向效率(Te)及脑内峰浓度比(Ce)评价GAS-MVLs脑靶向性。结果优化处方为药脂比为1∶2,醇脂比为1∶1,卵磷脂与三油酸甘油酯为1∶1.5,聚山梨酯80质量浓度为6%。精密称取处方量的卵磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯溶于氯仿-乙醚(2∶1)混合溶剂为脂相,精密称取GAS溶于水作为内水相,内水相与脂相体积比为2∶3,将内水相加入到脂相中,在冰水浴下超声3 min,形成初乳;以6%聚山梨酯80为外水相,与初乳从不同入口注入微流控装置中,通过Y型芯片,设置总体积流量(18.78 mL·h^(-1))和体积流量比(外水相∶初乳=23∶1),经氮气去除有机溶剂,得GAS-MVLs。GAS-MVLs平均粒径为(2.09±0.14)μm,PDI为0.258±0.013,平均包封率为(34.47±0.39)%,分布均匀,形态圆整,结构致密。GAS在溶出介质中迅速溶解,6 h的释放量接近90%;GAS-MVLs在前6 h释放速度较快,随后接近平衡,72 h最大累积释放率在65%左右。稳定性试验中GAS-MVLs的平均粒径缓慢增大,包封率缓慢下降。药动学试验Re为5.70、Te为0.37、Ce为2.04。结论采用微流控技术成功制备GAS-MVLs,可显著提高GAS的脑内富集程度。