四种辽宁道地药材质量标准提升研究

目的:为制定4种辽宁产道地药材北五味子、北苍术、龙胆、白鲜皮的质量标准提供参考。方法:对4种辽宁产药材各10批,进行显微鉴别及TLC法定性鉴别;按照《中华人民共和国药典》2020年版所载方法对其水分、灰分、浸出物进行测定;采用HPLC法分别测定五味子中五味子醇甲含量、北苍术中苍术素含量、龙胆中龙胆苦苷的含量以及白鲜皮中白鲜碱、梣酮和黄柏酮的含量,并制定其限度。结果:4种药材粉末的显微鉴别与薄层鉴别特征显著,该研究对4种药材检查项、浸出物项以及含量测定项规定了限度。结论:该研究符合道地药材质量控制要求,为4种药材等级标准的建立及实现优质优价提供了依据。

相恶药对对白鲜皮主要成分含量的影响

目的:建立HPLC法测定白鲜皮相恶药对中白鲜碱、黄柏酮、梣酮的含量,考察不同配比对其含量的影响。方法:采用水煎法提取,将白鲜皮四组相恶药对(白鲜皮-桑螵蛸;白鲜皮-茯苓;白鲜皮-桔梗;白鲜皮-萆薢)按照不同比例配伍,以甲醇∶水(55∶45)为流动相,流速为1.0 mL/min;柱温为40℃;进样量为10μL;检测波长为236 nm,观察白鲜皮主要成分的含量变化。结果:白鲜皮-茯苓或桔梗配伍后白鲜碱、黄柏酮、梣酮含量均比白鲜皮单煎液高,存在“增效”现象;白鲜碱和黄柏酮的含量随着茯苓比例的增加而增大,随着与桔梗配伍比例的增大而减少。当白鲜皮与萆薢配伍时,3种成分含量随萆薢比例增加呈减少的趋势;白鲜皮与桑螵蛸配伍对成分含量影响较小,且这两组药对含量均比白鲜皮单煎液低,存在“减效”现象。结论:掌握不同配伍比例白鲜皮相恶药对含量的变化规律,可为白鲜皮药对配伍提供科学依据。

AHP-CRITIC混合加权评分法对辽宁产白鲜皮质量评价

采用HPLC法测定白鲜皮中白鲜碱、黄柏酮、梣酮的含量,用热水浸出物测定法计算出膏率,AHP-CRITIC混合加权评分法对19种不同产地白鲜皮进行评分。辽宁产12批药材与省外7批比较,综合评分平均值高且具有统计学差异(P=0.02)。且辽宁省内白鲜皮中白鲜碱含量明显高于外省。但人工栽培三年生白鲜皮,其梣酮含量不符合2020版《中国药典》不得少于0.05%的规定,因此辽宁栽培白鲜皮生长年限至少要达到四年才能采挖。

复方黄黛片、雄黄及水溶性砷给药后大鼠心脏中砷含量测定

采用正常Wistar大鼠共70只,分为7组,每组10只,除空白组外,分别口服给以高、低剂量复方黄黛片、雄黄及雄黄水溶物,连续给药8周后,取其心脏。采用ICP-AOS光谱法测定复方黄黛片、雄黄及水溶性砷给药后大鼠心脏中总砷含量,推测复方黄黛片引起心脏毒性的物质基础。结果显示同剂量复方黄黛片给药组与雄黄给药组及雄黄水溶物给药组中总砷的含量没有显著性差异,说明复方黄黛片引起心脏毒性的主要物质为水溶性砷。

青蒿素类化合物微生物转化研究进展

微生物转化是利用微生物的酶对外源性化合物进行结构修饰获得衍生物的方法。与传统化学合成相比,微生物转化具有位置选择性和立体选择性强、绿色经济的优势,能够完成化学合成难以实现的复杂空间位点的反应。微生物因其具有丰富的酶系,反应类型多样,不仅是获得新型活性衍生物的有效手段,也是体外模拟哺乳动物药物代谢研究的有效工具。青蒿素是首次从植物黄花蒿中分离得到的抗疟特效药物,其结构中的过氧桥是主要药效官能团。在青蒿素基础上陆续开发的双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚等倍半萜类化合物,均已成功上市,并成为WHO推荐的一线抗疟药物。药理研究表明,青蒿素类化合物具有广泛的生物活性,包括抗疟疾、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化及免疫调节等。因此,以青蒿素类化合物为母核的新型活性衍生物的开发备受关注。作为结构修饰的有效手段之一,大量研究聚焦于青蒿素类化合物的微生物转化,并获得了丰富的衍生物。该文全面总结了青蒿素类化合物微生物转化研究的进展,对微生物菌种、培养条件、产物分离及产率、生物活性进行了系统梳理,对微生物转化在获得青蒿素类化合物活性衍生物及模拟药物体内代谢研究方面进展进行了总结。