酚酸类化合物研究进展

酚酸类化合物作为次生代谢而产物,广泛的存在于自然界中多种植物中,其功能也跟人们的生活息息相关。人们对酚酸类化合物的认识由来已久,酚酸类化合物在现代的各行各业都有重要作用。特别是在医药领域,因酚酸类化合物具有抗炎、抗氧化、降血脂等作用,受到了研究者的关注。作者就目前植物中各类酚酸类化合物的提取、分离及其生物活性研究进行了综述。

2018年成都9家医院老年科住院患者潜在不适当用药与相关风险因素分析

目的:分析老年住院患者潜在不适当用药(PIM)情况,探讨影响老年患者发生PIM的因素。方法:采用2015年版Beers标准对2018年成都地区9家医疗机构老年科60岁及以上住院患者处方中的PIM进行分析评价,采用多因素Logistic回归分析确定PIM主要影响因素。结果:共纳入61182张处方,含住院医嘱条目161817条,患者年龄60~106岁,每张处方诊断疾病数为1~22种,开具药品数量为1~22种,多重用药处方占20.78%。PIM检出率为21.65%。风险因素分析显示:≥80岁患者处方相较60~69岁患者处方出现PIM的概率增加1.559倍;3~4种疾病患者和≥5种疾病患者处方出现PIM概率分别为1~2种疾病患者处方的1.683和1.497倍;联用药品数量5~9种和≥10种患者出现PIM的概率分别是联用1~4种药品患者处方的7.807倍和27.977倍,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:患者年龄、合并疾病种数以及联合用药种数都会影响PIM发生。

1例吗啡缓释片致老年晚期肿瘤患者蓄积中毒的药学监护

目的探讨临床药师在1例吗啡缓释片致老年晚期肿瘤患者蓄积中毒药学监护中的作用。方法临床药师查阅文献及药品说明书,总结阿片类药物的使用风险、中毒解救措施,以及老年肿瘤患者镇痛药物的选择方案,分析吗啡缓释片致该例患者蓄积中毒的原因,提出解救措施,并协助临床医师调整用药方案。结果经临床药师分析,吗啡蓄积中毒可能由患者肾功能不全导致,建议临床医师调整镇痛方案及纳洛酮治疗方案。临床医师接受建议,患者调整镇痛方案后的中毒症状逐渐好转。结论临床药师结合药学专业特点,开展用药分析,优化药物治疗方案,可确保患者用药安全、有效。

厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价

厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟基进行修饰,通过引入酯基、酰肼、1,3,4-噁二唑等结构,合成了6个衍生物,其中5个衍生物为首次报道,并通过UV、IR、MS、NMR分析与晶体结构对6个衍生物进行了结构表征和绝对构型的确定。对所得衍生物进行了体外细胞毒性、抗炎和抗肿瘤活性评价。结果显示,所得衍生物对小鼠巨噬细胞(RAW264.7)细胞毒性较原型药物显著降低,可在不同程度上抑制炎症介质NO、IL-1β和TNF-α的产生,可有效抑制人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(HepG2)、人非小细胞肺癌(H1299、A549)的增殖。综上所述,本研究为天然产物的减毒增效衍生化设计提供了一定的参考价值。

基于核磁共振氢谱及偏最小二乘判别分析法的红木快速识别模型的建立与应用

以核磁共振技术为基础,采用核磁共振氢谱(1H NMR)对奥氏黄檀、巴里黄檀、交趾黄檀、刺猬紫檀、大果紫檀和檀香紫檀6类国标红木及胶漆树、染料紫檀2类混淆品的甲醇超声提取液进行检测分析,并结合聚类分析法、主成分分析法(PCA)和偏最小二乘判别分析法(PLS-DA)等模式识别方法对其进行快速鉴别。结果显示,利用PLS-DA法建立的模型前3个主成分累积贡献率达79%,能将国标红木与混淆品进行有效区分,且能大致区分不同种类的国标红木。该方法快速、高效,在红木快速鉴别分析中具有较大的潜力。

小檗碱与和厚朴酚及槲皮素缀合物的合成及其体外抗肝癌HepG2细胞活性评价（英文）

小檗碱、和厚朴酚、槲皮素都是具有良好抗肿瘤活性的先导化合物,以其为原料合成了三个新型化合物,通过~1H NMR、^(13)C NMR、2D NMR、HRMS、IR和UV等方法对目标化合物进行结构确证;体外抗HepG2肝癌细胞活性结果显示,两个化合物对Hep G2肝癌细胞的抑制作用远远优于原料药和厚朴酚与盐酸小檗碱,且活性与阳性对照药顺铂相当,有望成为潜在的抗肿瘤药物.