聚山梨酯80在微生物限度检查中的应用

目的:对有抑菌性或非水溶性的药品提供适宜的供试液制备方法,建立方便有效的微生物限度检查方法。方法:应用聚山梨酯80的中和、乳化、增溶及保护微生物等作用,对本院配制的11种制剂进行供试液的制备及微生物限度检查验证。结果:加菌回收率及控制菌检查结果符合《中国药典》的要求。结论:聚山梨酯80可用于上述药品微生物限度检查时供试液的制备。

HPLC测定银杏总黄酮自乳化微乳中银杏总黄酮的含量

目的:建立高效液相色谱法测定银杏总黄酮自乳化微乳中银杏总黄酮的含量。方法:采用菲罗门-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.4%磷酸溶液(50∶50,v/v)为流动相,流速为1.0 ml·min^(-1),检测波长为360 nm,柱温为30℃。结果:银杏总黄酮中槲皮素、山柰素和异鼠李素三种成分分离度较好,槲皮素在2.0~40.0μg·ml^(-1)质量浓度范围内,山柰素在3.0~60.0μg·ml^(-1)质量浓度范围内,异鼠李素在2.0~40.0μg·ml^(-1)质量浓度范围与峰面积呈良好的线性关系。槲皮素、山柰素和异鼠李素的平均回收率分别为98.4%,99.7%和100.5%,RSD分别为0.92%,0.62%和1.24%(n=9)。结论:该方法对银杏总黄酮自乳化微乳中三种成分分离效果较好,辅料无干扰,专属性强、稳定可靠,适用于银杏总黄酮自乳化微乳中银杏总黄酮的含量测定。

银杏总黄酮自乳化释药系统的制备及其性质研究

目的:制备银杏总黄酮自乳化释药系统,并对其体外特性进行评价。方法:通过溶解度试验、处方配伍和伪三元相图中形成微乳区域面积的大小来确定银杏总黄酮自乳化释药系统的处方组成,并考察了该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径分布、Zeta电位以及体外药物溶出度。结果:所得银杏总黄酮的自乳化释药系统的处方组成:油酸聚乙二醇甘油酯(油相)、聚山梨酯-80(表面活性剂)、二乙二醇单乙基醚(XCF,助表面活性剂),最佳配比为10∶6∶4,载药量10.0 mg·g^(-1)。经水稀释后形成澄清、透明状溶液,透射电镜观察微乳呈大小均一,球状分布,平均粒径为(87.4±26.7)nm,Zeta电位为(-13.1±1.5)m V。溶出度结果表明,银杏总黄酮的自乳化释药系统在p H1.2的盐酸溶液中45 min内累积溶出度可达(96.1±4.8)%。结论:自乳化释药系统能够显著提高银杏总黄酮的体外溶出速度,有望成为银叶总黄酮的优良口服制剂。

特益乳膏微生物限度检查方法的验证

目的:建立特益乳膏的微生物限度检查方法。方法:依据《中国药典》2010年版二部细菌检查采用平皿法,霉菌、酵母菌检查采用薄膜过滤法,控制菌检查采用培养基稀释法。结果:平皿法用于特益乳膏的细菌计数,薄膜过滤法用于霉菌及酵母菌计数,加菌回收率符合要求。结论:建立的方法准确、可靠,可用于特益乳膏的微生物限度检查。

退热贴微生物限度检查方法的验证

目的建立退热贴微生物限度检查方法。方法参照《中国药典》2010年版微生物限度检查方法,采用常规法进行该药品的微生物方法学验证。结果采用常规平皿法时,大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色假丝酵母菌、黑曲真菌的回收率均高于70%,细菌、真菌和酵母菌计数采用常规平皿法,控制菌金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌采用常规法检查。结论常规法可用于退热贴的微生物限度检查。

复方丙酸倍氯米松乳膏微生物限度检查方法的验证

目的建立复方丙酸倍氯米松乳膏微生物限度的检查方法。方法采用薄膜过滤法和培养基稀释法进行该药品的微生物方法学验证。结果细菌、霉菌和酵母菌计数采用薄膜过滤法,控制菌金黄色葡萄球菌检查采用薄膜过滤法,铜绿假单胞菌检查采用培养基稀释法。结论所建立的方法准确可行,可用于复方丙酸倍氯米松乳膏的微生物限度检查。

纳米混悬剂的物理稳定性研究进展

纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市。物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一。本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述。

粉末直接压片法制备阿卡波糖片

目的:建立粉末直接压片法制备阿卡波糖的处方工艺,解决阿卡波糖片湿法制粒过程中的降解、变色问题。方法:采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果:经加速稳定性试验,产品质量符合国家药品标准要求。结论:粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的阿卡波糖降解、变色,工艺简单,质量稳定。

坎地沙坦酯片的制备及初步稳定性研究

目的:制备坎地沙坦酯片并优化处方,并对其进行初步稳定性考察。方法:采用Box-Behnken试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)和润滑剂(X3,%)用量为影响因素,以片重差异(Y1,%)、脆碎度(Y2,%)、崩解时限(Y3,min)、坎地沙坦酯溶出度(Y4,%)为片剂考察指标,得到最优处方;采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在溶出介质中的体外溶出行为。通过高温、高湿、光照试验初步考察制剂稳定性。结果:坎地沙坦酯片的最优处方组成为:填充剂一水乳糖与预交化淀粉比例为7∶1、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重为5.5%,润滑剂硬脂酸镁占片重为0.5%。自制片剂和参比制剂在4种溶出介质中的累积溶出度相似因子f2分别为60.62,73.34,66.95,68.60。结论:制备的坎地沙坦酯片各项指标均符合规定,工艺稳定可靠。

复方积雪草苷凝胶贴膏的制备工艺研究

目的:筛选复方积雪草苷凝胶贴膏的处方,确定最佳制备工艺。方法:采用正交设计法,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、综合外观为考察指标,对复方积雪草苷凝胶贴膏进行综合评分,考察不同基质辅料比例对复方积雪草苷凝胶贴膏的影响,优选最佳处方工艺。结果:最佳处方基质配比为甘羟铝:EDTA:甘油:CMC-Na=0.25:0.05:45:1。结论:按照最佳工艺条件制备的复方积雪草苷凝胶贴膏黏附力好,外观涂布均匀,能适应大生产的需要。

盐酸度洛西汀肠溶微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸度洛西汀肠溶微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸度洛西汀载药微丸,再用HPMC包隔离层衣,最后使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸度洛西汀肠溶微丸,并采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果:体外释放度试验显示,自制制剂和参比制剂f2相似因子值大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论:制备的盐酸度洛西汀肠溶微丸的释药行为较好,有望应用于工业生产。

抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展

抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒。为此,人们采用多种技术手段,制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体,如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送。本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进展做一综述。

HPLC法同时测定依普罗沙坦/氢氯噻嗪片的两组分含量

目的：建立 HPLC 法测定复方依普罗沙坦/氢氯噻嗪片含量的方法。方法：采用菲罗门 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以0.5%甲酸水溶液-乙腈（60∶40, pH 2.80）为流动相,流速1.0 ml·;min-1,检测波长272 nm,柱温30℃,进样量20μl。结果：依普罗沙坦质量浓度在60.0~1200.0 mg·;L-1范围内（r=0.9999）,氢氯噻嗪质量浓度在1.25~25.00 mg·; L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999）,平均回收率分别为100.02%（RSD=0.35%,n=9）、97.93%（RSD=1.54%, n=9）。结论：本方法简便、快速、准确,重复性好,可用于复方依普罗沙坦/氢氯噻嗪片中两组分的含量测定。

复方双氯芬酸辣椒巴布贴微生物限度检查方法的验证

目的建立复方双氯芬酸辣椒巴布贴的微生物限度检查方法。方法参照《中国药典》2010年版微生物限度检查方法,采用薄膜过滤法进行本品的微生物方法学验证。结果采用薄膜过滤法可有效去除复方双氯芬酸辣椒巴布贴的抑菌成分,大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、黑曲霉的菌回收率均高于70%。结论该方法准确、可行。

不同盐基对药物临床效果和安全性的影响分析

成盐是改善活性药物分子(API)成药性的一个重要手段,目前活性成分相同而盐基不同的药物不断出现,本文就盐基对药物药动学、药效学及药物不良反应三个方面的影响作简要综述,以对临床遴选治疗药物及新药盐基的选择提供参考。