氯醒酯的合成工艺改进

以对氯苯酚为原料 ,采用相转移催化法 ,通过取代酚的醚化、酯化 ,合成氯醒酯。本法操作简便、成本较低 ,制备所得对氯苯氧乙酸和氯醒酯收率分别为 95 1%和 70 2 % ,适用于工业生产。

磺胺醋酰合成技术研究

用相转移催化法合成磺胺醋酰,以TEBA(三乙基卞基氯化铵)为相转移催化剂,应用正交试验优化反应条件,考察了温度、相转移催化剂对反应的影响。收率由58.3%提高到71.67%,降低了成本,经改进纯制方法,减少了污染。

应用小量-半微量实验技术改进化学实验课的实践

把小量-半微量实验技术引入药学专业化学实验课,使化学实验教学逐渐向清洁工艺、绿色化学方向转化。通过阐述小量-半微量实验技术在药学专业化学实验课中应用的意义及前景,探讨阿司匹林和磺胺醋酰两药物小量-半微量的合成方法,证实小量-半微量实验技术对化学实验教学的优越性、可行性和必要性。

1,6-萘啶类化合物的合成及应用

1 ,6-萘啶类化合物是以4 -甲酰氨基吡啶为原料 ,经缩合、环合、溴化、氯化等工艺而合成的。药理研究表明 ,1 ,6

对氯苯氧乙酸合成工艺的改进

在由对氯苯酚和氯乙酸合成对氯苯氧乙酸的旧工艺中 ,存在反应时间长、采用昂贵溶剂等缺点 ,对合成工艺进行了改进。选用氯化三乙基苄基铵作催化剂 ,以50 %NaOH作溶剂 ,反应时间缩短为1.5h ,产品收率达94%。

水杨醛的简便合成

以苯酚为原料经Reimer-Tieman反应,采用正交设计法合成并筛选出制备水杨醛较佳的实验条件。选用无毒无味的聚乙二醇(400)为催化剂、反应时间45s、收率达50.6%。

新型抗螺旋菌剂——2-(芳烷基)胍-4-呋喃噻唑

胃溃疡疾病是由于幽门螺旋菌所致。药理研究表明 ,2 -(芳烷基)胍 -4 -呋喃噻唑类化合物具有较强的抗菌、抗组胺和抗胃酸分泌作用。

尼群地平合成方法的改进

尼群地平(1)化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)3,5-吡啶二羧酸甲酯乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性地作用于血管平滑肌和心肌,疗效确切,毒副作用小,国外于1985年上市。

二氢吡啶类药物和肺保三效片组分——高效液相色谱流动相的优化

本文使用重叠分辨图谱(ORM)法预示了HPLC分离二氢吡啶类药物和肺保三效片中组分的最佳流动相组成。实验表明ORM法是一种迅速、多用途的优化方法。

硝苯啶及类似物的鉴别

硝苯啶(1),尼群地平(2)和尼莫地平(3)都是有效的钙拮抗剂,具有很强的周围血管扩张作用,但作用强度和主要作用部位不同。1主要治疗心绞痛和轻度高血压;2主要用于高血压,尤其是原发性高血压;3主要用于脑血管硬化和脑部损伤。

尼群地平缩合反应的优化条件

尼群地平缩合反应的优化条件纪慧敏，张嫡群，吴淑庆，杨双革，张二巧，王建设（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＯＰＴＩＭＩＺＡＴＩＯＮＯＦＣＯＮＤＥＮＳＡＴＩＯＮＲＥＡＣＴＩＯＮＩＮＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＩＴＲＥＮＤＩＰＩＮＥ￥ＪＩＨｕｉ－Ｍｉｎ...

铂、硅、锗类及亚硝脲类抗肿瘤药物进展

铂、硅、锗类及亚硝脲类抗肿瘤药物进展张忠敏，张二巧，杨双革药物化学教研室（０５００１７）关键词抗癌作用，抗癌谱，药物自４０年代初氮芥用于治疗恶性淋巴瘤后，５０年代烷化剂及抗代谢物的研究发展较快。６０～７０年代是抗癌药物发展的加速时期，从植物中发现了长...