甜瓜蒂抗氧化、降糖活性及化学成分分析的研究

通过超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱技术(UHPLC-Q-Exactive MS)分析甜瓜蒂化学成分,推测主要色谱峰的结构.采用有机溶剂萃取法将甜瓜蒂75%乙醇提取物分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水部位.利用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、羟基(·OH)、超氧阴离子(O^(-)_(2)·)自由基清除试验、铁离子还原能力(FRAP)试验、α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用考察甜瓜蒂乙醇提取物及其不同极性萃取部位的体外抗氧化活性和降糖活性.经UHPLC-Q-Exactive MS检测,所得MS以及MS/MS数据结合质谱裂解规律分析,初步鉴定出35个化学成分,主要为氨基酸、有机酸和萜类化合物.甜瓜蒂提取物及其不同极性部位均具有一定的抗氧化能力,正丁醇部位抗氧化能力最强,其对DPPH、·OH、O^(-)_(2)·自由基清除能力的IC 50值分别为0.2348±0.053 mg/mL、0.1485±0.027 mg/mL、0.037±0.007 mg/mL,总还原力也明显优于其他五个组分.随着浓度增加,5种组分对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制率不断增加,石油醚萃取物表现出较强的体外降糖活性,其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制能力的IC 50值分别为12.17 mg/mL、1.452 mg/mL.本研究系统分析了甜瓜蒂中各类成分,并进行了提取物及其萃取物成分抗氧化和降糖活性测定,其中正丁醇部位体外抗氧化活性最优,石油醚部位体外降糖活性最优.

4种淫羊藿黄酮苷类主要成分体外药理活性比较

为了比较淫羊藿黄酮苷类4种主要成分朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C和淫羊藿苷的抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性,采用滤纸片扩散法和双倍稀释法测定四者对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果和最小抑菌浓度(MIC),对其抗菌活性进行评价.采用紫外可见分光光度计测定其清除自由基能力(DPPH和ABTS),对其抗氧化活性进行评价.采用CCK-8法测定其对BEL-7402细胞增殖和活性氧(ROS)含量的影响,对其抗肿瘤活性进行评价.研究发现,朝藿定A和淫羊藿苷对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌表现出明显的抑菌活性,朝藿定B和朝藿定C均无明显抑菌活性.抗氧化活性:淫羊藿苷>朝霍定C>朝霍定A>朝霍定B,表明淫羊藿苷结构C3位鼠李糖基上进行糖基取代会减弱其抗氧化性.朝藿定A、B、C和淫羊藿苷均能抑制BEL7402细胞的增殖,相同浓度比较,朝藿定C和淫羊藿苷有更加明显的抑制作用,且抑制作用呈浓度依赖性.进一步检测对ROS含量影响,表明朝霍定C可能是通过调节细胞内ROS的含量诱导BEL-7402细胞死亡.项目采用生物活性为导向筛选,为淫羊藿黄酮苷化合物药用价值的利用提供依据.

去氢骆驼蓬碱脂质体制备工艺优化及抗肝癌活性

目的制备去氢骆驼蓬碱脂质体并对其制备工艺进行优化,评价脂质体的相关表征及对肝癌细胞的毒性。方法用薄膜水化法制备去氢骆驼蓬碱脂质体。以包封率作为评价指标,以大豆卵磷脂和药物的质量比、大豆卵磷脂与胆固醇的质量比和超声时间作为评价因素对脂质体包封率的影响。并对脂质体的粒径、Zeta电位、外观和稳定性进行评价。CCK-8法对比去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性。结果最优制备工艺:大豆卵磷脂和药物的质量比为11.4︰1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为4.4︰1,超声时间为33 min。在此条件下制备的脂质体的包封率为81.88%,粒径为143.65 nm,Zeta电位为–12.68 mV,低温环境稳定性良好,具有缓释效应。去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性大于裸药。结论所制得的去氢骆驼蓬碱脂质体包封率和稳定性均符合标准。将去氢骆驼蓬碱制备成为脂质体能提高其抗肝癌细胞增殖活性。

黄连与吴茱萸经典配伍系列抗氧化和抑菌活性对比研究

目的 研究黄连与吴茱萸不同组分配伍的抗氧化性和抗菌活性差异,为黄连与吴茱萸配伍系列经典类方的临床应用提供依据。方法 水提法制备黄连与吴茱萸经典配伍系列(左金丸、甘露散、茱萸丸、反左金丸),通过抑菌圈法测定不同配伍系列对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性,通过改良微量二倍稀释法测定不同配伍系列的最小抑菌浓度(MIC)。结果 4种配伍方剂对金黄色葡萄球菌有很强的抑菌作用,对大肠杆菌的抑菌作用较弱,抑菌效果顺序:左金丸>甘露散>茱萸丸>反左金丸,并推测抑菌效果与黄连总碱含量降低相关。以Vc作为阳性对照,采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH·)自由基、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS^+·)自由基清除试验对比各配伍系列对自由基清除活性。结果表明抗氧化作用大小为:反左金丸>茱萸丸>左金丸>甘露散,并推测抗氧化作用的物质基础可能是总酚含量。结论 黄连与吴茱萸经典配伍系列中左金丸具有较强的抗菌活性,反左金丸的抗氧化性最强,差异机制可能与配伍比例改变后活性物质含量差异相关。