白花蛇舌草化学成分及其抗结肠癌活性初探

目的分析中药白花蛇舌草40%乙酸乙酯部位的化学成分,并初步探讨其抗结肠癌活性。方法采用中压制备色谱、制备型高效液相色谱对白花蛇舌草40%乙酸乙酯部位进行分离纯化;根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT法检测化合物对结肠癌细胞HT-29和SW480的生长抑制作用。结果共分离得到9个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、白桦脂酸(2)、熊果酸(3)、山柰酚(4)、槲皮素(5)、大黄素(6)、大黄酸(7)、芦荟大黄素(8)、大黄酚(9),其中化合物1,2(半数抑制浓度≥100.4,26.5μmol/L)对HT-29和SW480细胞的生长抑制作用较强。结论化合物2,6,7,8为首次从该植物中分离得到,化合物1,2为白花蛇舌草的抗结肠癌活性成分。

高效液相色谱串联质谱法快速检测肾移植患者泊沙康唑血药浓度

目的建立快速检测肾移植患者血清中泊沙康唑血药浓度的高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法。方法采用蛋白沉淀法处理血清样本,以泊沙康唑-d4为内标。色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相为乙腈-10 mmol/L乙酸铵(85∶15,V/V),流速为0.5 mL/min,柱温为40℃;采用正离子、电喷雾电离源、多反应监测(MRM)模式进行定量扫描,定量分析离子对质荷比(m/z)分别为701.5→683.6(泊沙康唑)和705.5→687.6(内标)。结果泊沙康唑的血药浓度在0.05~10.00μg/mL范围内与分析物和内标峰面积的比值线性关系良好(R2=0.9902,n=8);平均提取回收率为82.75%~87.47%,RSD为1.99%~3.09%(n=6);基质效应的RSD<7.8%(n=6);批内、批间精密度的变异系数(CV)<7.3%(n=18);冷藏、冻融、室温、长期稳定性试验的RSD<8.0%。7例肾移植术后服用泊沙康唑口服混悬液的患者,泊沙康唑血药浓度均在0.13~1.27μg/mL范围内。结论该方法高效、快速、准确,有望进一步用于泊沙康唑的血药浓度监测,实现肾移植患者的个性化治疗。

伊伐布雷定临床应用合理性和安全性分析

目的:调查住院患者接受伊伐布雷定治疗的情况,了解该药的应用现状和不良反应并分析其危险因素,为规范其临床合理应用提供依据。方法:汇总国内外伊伐布雷定相关指南、文献和专家共识,形成伊伐布雷定临床应用的合理性评价标准,回顾性调查广州医科大学附属第二医院2020年上半年住院患者中使用伊伐布雷定的病例,按照已制订的评价标准进行合理性和安全性分析,并提出合理化用药建议。结果:2020年上半年共有173例患者应用了伊伐布雷定,其中有效病例169例,不合理使用病例共81例,不合理使用率达47.93%,以用法用量不适宜和特殊人群用药不合理为主要原因;不良反应共5例,发生率为2.96%,以心房颤动、窦性心动过缓和房室传导阻滞等不良反应为主;临床使用期间应多关注患者的血压和心电监护指标,关注伊伐布雷定的用法用量、特殊人群用药和不良反应等方面。结论:伊伐布雷定减慢心率的作用在临床应用越来越普遍,针对其不合理应用情况和不良反应事件,临床药师应密切留意伊伐布雷定临床指南和专家共识等最新信息,制定合理性评价标准和用药建议,做到实时点评和加强医患沟通,促进伊伐布雷定的合理使用。