8-烷基小檗碱同系物体外降糖作用

为研究8-烷基小檗碱同系物在体外对糖代谢的影响,采用与人肝细胞表型相似的HepG2细胞,检测24 h后培养液中葡萄糖消耗量,用MTT法监测细胞增殖的情况.结果表明:8-烷基小檗碱同系物在中糖(11.1mmol/L)状态下可使HepG2细胞的葡萄糖消耗量有不同程度的增加,其中以8-十六烷基小檗碱最为显著.MTT结果显示8-烷基小檗碱同系物对HepG2细胞的增殖有显著的抑制作用.8-烷基小檗碱同系物随着其烷基碳链的延长,其降糖效果越来越明显.

小檗碱的降糖作用及安全性评价

小檗碱是中药黄连的主要活性成分,具有降血糖的功能。作者综述了近年来小檗碱的降糖机制、临床疗效及安全性评价。

蛹虫草菌皮中虫草素的提取纯化工艺研究

目的:优化从蛹虫草菌皮中提取、纯化虫草素方法并鉴定其纯度。方法:以虫草素提取量为指标,优化虫草素提取工艺;以虫草素的吸附与解吸特性为指标,筛选不同树脂;采用结晶法成功的获得虫草素晶体并对其纯度进行鉴定。结果:用15倍药材重量的体积分数为70%的乙醇提取3次,每次1h为最佳提取条件;D001大孔强酸离子交换树脂吸附量、吸附率最高,直接洗脱后纯度可以达到80%左右,适合虫草素的纯化;重复结晶得到虫草素晶体纯度达98%以上。结论:该方法简单,分离的虫草素纯度高,是一种可行的虫草素提取方法,有利于蛹虫草综合开发利用和虫草素大规模的工厂生产。

8-烷基小檗碱同系物对蛋白荧光的淬灭作用与其抗菌活性的关系

目的:了解8-烷基小檗碱同系物(Ber-C8-n)对蛋白荧光的淬灭作用与其抗菌活性的关系,探讨Ber-C8-n抗菌活性变化的机制.方法:以牛血清白蛋白(BSA)为实验材料,等渗磷酸缓冲液(PBS)为溶剂,分别将每种Ber-C8-n用PBS溶液配制不同浓度的梯度溶液,测定BSA与不同浓度Ber-C8-n在PBS体系中反应后苯丙氨酸(Phe),色氨酸(Trp)和酪氨酸(Tyr)残基的荧光强度,观察Ber-C8-n对BSA残基荧光的淬灭情况.结果:Ber-C8-n对BSA中3种氨基酸残基的荧光均有不同程度的淬灭作用,并均有明显的剂量效应.比较后发现,Ber-C8-n对BSA中Phe,Trp和Tyr残基荧光的淬灭作用表现出相似规律,即Ber-C8-8同样表现了最强的荧光淬灭作用,其次为烷基链较长或较短的Ber-C8-n,基本上呈现以Ber-C8-8顶点的抛物线.3种残基之间比较,Ber-C8-8对Trp残基荧光的淬灭作用明显强于对Tyr和Phe残基的作用.结论:抗菌活性越强的Ber-C8-n对BSA荧光的淬灭作用也越强,Ber-C8-n抗菌活性的差异可能是不同Ber-C8-n与目标蛋白的富Trp残基区的结合能力差异导致的.

亲脂性修饰对小檗碱体内调脂活性的影响

目的:观察亲脂性修饰后小檗碱体内调脂活性的变化.方法:以8-烷基小檗碱同系物(Ber-n)为模型化合物,以实验性高脂血症大鼠为实验动物模型,实验分为正常对照组(NC组),高脂对照组(FC组)和小檗碱组(Ber-0组),8-丁基小檗碱组(Ber-4组),8-辛基小檗碱组(Ber-8组),8-月桂基小檗碱组(Ber-12组),8-十六烷基小檗碱组(Ber-16组)5个药物组.实验期间NC组给予普通饲料,FC组和5个药物组均给予高脂饲料.用7g/L羧甲基纤维素钠水溶液作为药物溶剂,5个药物组大鼠每日按125mg/kg分别给予灌胃相应药物,NC组和FC组给予同体积药物溶剂.于给药后10d和25d时测定各组实验大鼠血清总胆固醇(TC)、总三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量;实验结束时记录计算各组大鼠肝脏指数,肾脏指数,脾脏指数和胸腺指数.结果:在给药10d后与FC组相比较,各药物组血清TC,TG,HDL-C均有一定程度的修复.HDL-CBer-16组(1.22±0.19)mmol/L与FC组(0.95±0.19)mmol/L相比较差异显著(P<0.05),但各Ber-n组间的差异不明显.当给药25d后,TC值FC组(11.38±3.41)mmol/L与Ber-8组(6.77±3.26)mmol/L相比较差异显著(P<0.05),与Ber-12组(5.24±2.45)mmol/L,Ber-16组(4.78±2.67)mmol/L相比较差异更为显著(P<0.01).TG值FC组(1.05±0.37)mmol/L与Ber-12组(0.64±0.25)mmol/L,Ber-16组(0.66±0.23)mmol/L相比较差异显著(P<0.05).HDL-C值FC组(1.11±0.21)mmol/L与Ber-8组(1.34±0.20)mmol/L差异显著(P<0.05);与Ber-12组(1.49±0.21)mmol/L,Ber-16组(1.48±0.28)mmol/L相比较差异更为显著(P<0.01).各药物组的肝脏指数与FC组相比较明显降低且均有显著差异(P<0.05).结论:随着烷基链长度的增加,Ber-n对血脂异常的修复能力也随之增强,亲脂性的提高有利于小檗碱衍生物体内调脂活性的发挥.

葛根素对冠心病患者血粘度及同型半胱氨酸影响观察

目的观察葛根素注射液对冠心病患者治疗作用及由此而引起的对血粘度及同型半胱氨酸影响。方法 78例确诊为冠心病患者分为治疗组及对照组,经血液检查对比葛根素治疗组血粘度及同型半胱氨酸变化。结果治疗组血粘度及同型半胱氨酸均较前下降,P<0.05,有统计学意义。讨论葛根素注射液在冠心病的治疗中有较好的临床疗效,可降低影响斑块形成的血粘度及同型半胱氨酸,值得临床应用。

8-十六烷基小檗碱的安全性评价

目的探讨新合成化合物8-十六烷基小檗碱的安全性评价。方法将8-十六烷基小檗碱设高中低剂量组,分别以临床拟用剂量的250、100和25倍剂量给大鼠灌胃给药,连续喂养90天,观察该化合物对大鼠的长期毒性反应,分别测量大鼠体重,计算脏器系数,测定血液学和血液生化学指标,并作组织病理学检查。结果长期毒性试验研究表明8-十六烷基小檗碱高、中、低剂量组动物的外观行为,体重,脏器系数,血液生化指标,与空白对照组比较,均无明显差异;病理检查未见与药物毒性相关的明显病变。结论 8-十六烷基小檗碱对大鼠大剂量长期用药无明显毒性,推论临床拟用剂量应是安全的。

急性心肌梗死患者BNP水平变化及预后评价

目的:评价急性心肌梗死患者BNP水平变化及预后的相关性。方法:选择在我院接受治疗的72例急性心肌梗死患者与72例健康正常人作为研究对象,72例急性心肌梗死患者作为研究组,72例健康正常人作为对照组。观察两组研究对象BNP水平,并比较预后不良事件与BNP水平的关系。结果:研究组患者的BNP水平高于对照组,两组比较,差异具有统计学意义(P<0.05);急性心肌梗死患者中发生心力衰竭、心绞痛患者的BNP水平均高于未发生不良事件患者,两组比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:急性心肌梗死患者BNP水平高于健康人群,BNP水平可以作为急性心肌梗死重要诊断标准之一。

HCY,HS-CRP水平与冠心病相关性研究

目的研究HCY、HS-CRP水平与冠心病相关性。方法 2013年1~12月共有2817人在我院进行健康体检,其中被确诊为过冠心病的共有120例。其中男65例,女55例,年龄20~80（48.35±12.76）岁,根据患者的病情将120例冠心病患者分为稳定性心绞痛组70例以及不稳定性心绞痛组50例。然后,随机抽取120例正常的非冠心病的体检人员作为对照组。其中,男73例,女47例,年龄18~72（47.22±11.42）岁。分别对两组患者血清HCY、HS-CRP水平与稳定型和不稳定型心绞痛患者HCY、HS-CRP水平进行对比分析。结果观察组患者的血清HCY、HS-CRP指标明显高出对照组健康人员的一倍或更高,二者间的差异具有统计学意义（P〈0.05）;对稳定型和不稳定型心绞痛患者HCY、HS-CRP水平进行对比分析,不稳定型心绞痛患者的血清HCY、HS-CRP指标明显高出稳定型心绞痛组的患者,二者间的差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论冠心病的发生和发展以及心绞痛程度与HCY、HS-CRP水平有着密切的关系。因此,HCY、HS-CRP水平可作为临床上诊断和治疗冠心病以及冠心病预后的重要评判指标。

Hcy、C-反应蛋白水平检测评估冠状动脉病变严重程度的价值分析

目的探讨检测同型半胱氨酸(Hcy)、C-反应蛋白(Hs-CRP)水平对评估冠状动脉病变程度的价值。方法选取2015年1月至2016年12月在汕头市大峰医院拟诊为"冠状动脉性心脏病"(CAD)的患者240例为研究对象,按照最后的确诊结果分为对照组、稳定型心绞痛(SAP)组和急性冠脉综合征(ACS)组。ACS组患者根据TIMI危险评分再分为低危组、中危组、高危组。检测比较各组患者Hcy、Hs-CRP水平。结果对照组患者Hcy、Hs-CRP水平显著低于SAP组和ACS组,差异有统计学意义(P<0.05);ACS组患者中低危组患者Hcy、Hs-CRP水平显著低于中危组和高危组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论冠状动脉病变患者Hcy、Hs-CRP水平明显高于非冠状动脉病变患者,冠状动脉病变程度越重患者Hcy、Hs-CRP水平越高;Hcy、Hs-CRP水平可以作为评估患者冠状动脉病变严重程度的指标。

美托洛尔联合曲美他嗪对冠心病心力衰竭的临床疗效及对心功能的影响

目的:探讨应用美托洛尔+曲美他嗪治疗冠心病心力衰竭的效果。方法:将本院2017年3月~2019年3月收治的180例冠心病心力衰竭患者随机分成观察组(n=90)与对照组(n=90)。对照组单纯使用美托洛尔治疗,观察组在对照组的用药基础上,加用曲美他嗪治疗,观察两组治疗效果、心功能及不良反应发生情况。结果:观察组治疗总有效率为95.56%,明显高于对照组86.67%的总有效率(P<0.05);心功能指标检测结果显示,治疗后LVEF水平均提高,LVEDD、LVESD水平均明显较治疗前降低,但观察组水平改善幅度明显大于对照组(P<0.05);用药治疗期间,观察组发生3.33%(3/90)不良反应,对照组发生13.33%(12/90)不良反应,组间对比差异显著,有统计学意义(P<0.05)。结论:针对冠心病心力衰竭,临床采取美托洛尔联合曲美他嗪治疗可取得显著的疗效,改善心功能且降低不良反应发生率,值得推广。

大株红景天注射液联合丹参多酚酸盐治疗不稳定型心绞痛的临床研究

目的探讨应用大株红景天注射液联合丹参多酚酸盐治疗不稳定型心绞痛的临床效果。方法选取2016年1月—2017年12月汕头市潮阳区大峰医院收治的不稳定型心绞痛患者126例,随机分成对照组(63例)与治疗组(63例)。对照组静脉滴注注射用丹参多酚酸盐,200 mg加入5%葡萄糖注射液250 mL,1次/d。治疗组在对照组的基础上静脉滴注大株红景天注射液,10 mL加入5%葡萄糖液250 mL,1次/d。两组均连续治疗14 d。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者低/高密度脂蛋白比值(LDL/HDL)比值、外周血中性粒细胞/淋巴细胞比值(NLR)、内皮细胞微粒(EMPs)、血液流变学指标和血清学指标。结果治疗后,对照组和治疗组临床总有效率分别为73.0%和87.3%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组血清LDL/HDL比值和外周血NLR、EMPs值均显著减少(P<0.01),且治疗后治疗组上述指标下降更明显(P<0.01)。治疗后两组患者全血黏度(WBV)、纤维蛋白原(FIB)、红细胞比容(Hct)值均显著降低(P<0.01),且治疗后治疗组血流变指标明显低于对照组(P<0.01)。治疗后,两组血清白细胞介素(IL)-2、IL-8、内脏脂肪素(visfatin)和基质金属蛋白酶(MMP)-9浓度较治疗前均明显降低(P<0.05),且治疗组上述血清学指标明显低于对照组(P<0.05)。结论大株红景天注射液联合丹参多酚酸盐治疗不稳定型心绞痛可有效缓解患者症状,改善血液流变状态,保护血管内皮功能,增强斑块稳定性。