甲氰咪胍(Cimetidine)的试制

抗消化性溃疡新药甲氰咪胍,为组胺 H_2-受体拮抗剂,目前国内外已广泛应用于临床。本文主要叙述了采用还原法制备关键性中间体咪唑醇的新工艺;以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经氯化、环合反应而得咪唑酯,再由咪唑酯还原成咪唑醇。由于采用了独创的还原方法,因而为本品的投产,创造了成本低廉、原料易得和操作安全的有利条件。合成总收率中试为19.2～19.9%,小试验可达21.4～22%,高于文献记载的水平。