尼群地平合成方法的改进

尼群地平(1)化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)3,5-吡啶二羧酸甲酯乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性地作用于血管平滑肌和心肌,疗效确切,毒副作用小,国外于1985年上市。

尼群地平缩合反应的优化条件

尼群地平缩合反应的优化条件纪慧敏，张嫡群，吴淑庆，杨双革，张二巧，王建设（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＯＰＴＩＭＩＺＡＴＩＯＮＯＦＣＯＮＤＥＮＳＡＴＩＯＮＲＥＡＣＴＩＯＮＩＮＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＩＴＲＥＮＤＩＰＩＮＥ￥ＪＩＨｕｉ－Ｍｉｎ...

药物代谢在新药研究中的作用

目的综述药物代谢在新药研究中的作用。方法依据国外文献,对有关药物代谢进行分类、归纳整理。结果细胞色素P450在药物代谢中具有重要作用。结论研究药物代谢有助于新药研究与开发。

假马齿苋的生物活性及其临床研究

假马齿苋(Bacopa monniera,BM)具有提高记忆,镇静,抗癫痫和抗炎,镇痛,退烧,强心等生物活性。假马齿苋皂苷(bacosides)是主要的益智活性成分。

氨布洛芬的合成

氨布洛芬的合成张嫡群，纪慧敏，杨双革（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＭＩＮＯＰＲＯＦＥＮ￥ＺＨＡＮＧＤｉ－Ｑｕｎ；ＪＩＨｕｉ－Ｍｉｎ；ＹＡＮＧＳｈｕａｎｇ－Ｇｅ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｅｂｅｉＭｅ...

α-苯基丙酸的相转移催化合成

以苯乙酸为原料,相转移催化合成α-苯基丙酸。通过正交设计选出最佳实验条件,产品纯度在98%以上,收率达94%。

硝苯啶及类似物的鉴别

硝苯啶(1),尼群地平(2)和尼莫地平(3)都是有效的钙拮抗剂,具有很强的周围血管扩张作用,但作用强度和主要作用部位不同。1主要治疗心绞痛和轻度高血压;2主要用于高血压,尤其是原发性高血压;3主要用于脑血管硬化和脑部损伤。

欧亚旋覆花挥发油的GC-MS分析

用GC-MS对山西运城地区产欧亚旋覆花挥发油进行化学成分分析。鉴定了欧亚旋覆花挥发油中的62个成分,约占挥发油总成分的68.4%。主要成分为2,3,4,5四氢1苯并庚英3醇(相对含量4.276%)。

虎杖野生植株及组织培养物中白藜芦醇和虎杖苷含量的比较

目的:比较白藜芦醇和虎杖苷在不同来源的虎杖材料中含量积累的差异,以期筛选出适宜的培养材料用于进一步的代谢调控研究。方法:采用反相高效液相色谱法对不同样品中白藜芦醇及虎杖苷的含量同时进行检测。结果:在多年生野生植株和室内人工栽培幼苗中,白藜芦醇和虎杖苷均在植物根及根茎部特异性累积,其含量要远远高于叶片和茎段。其中,以室内人工栽培3个月的幼苗中有效成分含量较高,虎杖苷的积累量为1.27%,是野生植株的1.25倍,白藜芦醇含量(0.401%)则接近野生植株水平。从虎杖的各种组织培养物中也可检测到白藜芦醇和虎杖苷的存在,但是二者含量的高低与培养物的生长速度、生理状况及发育时期密切相关。在几种培养物中,以毛状根的培养最具潜力,离体培养30 d后,其干重增长率为8.29,分别是自然根和悬浮细胞的8.4倍和192.8倍,而且还可积累一定量的虎杖苷(0.037%)和白藜芦醇(0.007%)。结论:所建立的分析检测方法,具有快速、简便和准确的特点,尤其适于大批量生物样品的同时测定。在几种不同来源的虎杖材料中,毛状根是适宜大规模培养并可持续收获有效成分的培养物。

影响虎杖毛状根高频诱导的因素探讨

利用发根农杆菌ATCC 15834对虎杖(R eynoutria jap on ica Hou tt.)进行遗传转化,探讨影响其毛状根高频诱导的因素.结果表明:成熟叶片是转化效率较高的外植体,感染10 d左右可形成毛状根,平均诱导率为55.66%,诱根密度为4.30.经PCR检测,证实农杆菌R i质粒中的rolB及tm s基因全部转入毛状根中.改良YEB培养液活化菌种后对出根作用不显著;叶片未经预培养而直接进行感染,其出根效果要明显好于经过M S0或利用TDZ预培养处理(P<0.01),毛状根平均诱导率可达到81.84%,诱根密度为7.04;稀释菌液浸泡、超声振荡或微波辐射处理均可促使叶片提前出根,其中以超声处理30 s效果最显著(P<0.01);感染叶片上表皮向上放置进行共培养有利于毛状根形成.在优化各种转化条件后,虎杖毛状根平均诱导率可提高到97.1%,诱根密度达到11.3.

贞芪扶正胶囊中黄芪甲苷和红景天苷的含量测定

目的:建立贞芪扶正胶囊(女贞子,黄芪等)中黄芪甲苷和红景天苷的含量测定方法。方法:Inertsil ODS-3 C18(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,黄芪甲苷采用HPLC-ELSD法,流动相为乙腈-水(37∶63),流速1.0 mL/m in,ELSD检测器漂移管温度106°C,载气(空气)流速2.7 L/m in。红景天苷采用反相高效液相色谱法,以乙腈-水为流动相低压梯度洗脱,流速1.0 mL/m in;检测波长278 nm。结果:在色谱试验条件下,黄芪甲苷在0.76μg^3.81μg范围内呈良好的线性,R=0.999 5;平均加样回收率为98.4%,RSD=0.9%(n=6)。红景天苷在0.4~4μg范围内呈良好的线性,R=0.999 9;平均加样回收率为100.7%,RSD=2.1%(n=5)。结论:方法简单,准确,灵敏,能有效控制贞芪扶正胶囊的质量。

TDZ和CPPU在虎杖组织培养中的应用

将高活性细胞分裂素类物质TDZ和CPPU应用于虎杖的组织培养研究.经实验筛选发现,虎杖茎段比叶柄、叶片更容易诱导愈伤组织的形成,其诱导愈伤组织较适的培养基组成为MS+0.5mg/LCPPU+0.2mg/LNAA,适宜的愈伤组织增殖培养基为SH+0.05mg/LTDZ+1.0mg/LNAA;诱导芽分化的适宜培养基为MS+0.05mg/LTDZ+0.5mg/LNAA;促进幼苗生长的培养基为MS+0.1mg/LCPPU+1.0mg/LNAA+0.5%活性炭;快速生根及壮苗的培养基为1/2MS+1.0mg/LNAA+0.5%活性炭.TDZ和CPPU在愈伤组织的诱导、不定芽的分化及组培苗的生长等方面表现出不同的效果.以此方式进行虎杖人工快速繁殖,繁殖系数可达到5～7,繁殖时间缩短为2～3wk.

1-氧-乙酰大花旋覆花内酯对照品的制备及其在欧亚旋覆花中的含量测定

从欧亚旋覆花的氯仿提取物中分离制备了1-氧-乙酰大花旋覆花内酯对照品,经紫外光谱、红外光谱、核磁共振和质谱确定结构,其相关数据与文献一致,纯度为99.5%,符合中药化学对照品含量测定用要求.以所制备的1-氧-乙酰大花旋覆花内酯为对照品,建立了用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)测定欧亚旋覆花中1-氧-乙酰大花旋覆花内酯含量的方法.色谱条件为Hypersil ODS-2色谱柱,流动相为甲醇-水(体积比为52:48),流速为1.0 mL/min.ELSD的漂移管温度为90 ℃,载气(空气)流速为2.5 L/min.1-氧-乙酰大花旋覆花内酯在进样量为1.37～8.21 μg时与其峰面积的线性关系良好(r=0.999 8).平均加样回收率为100.2%,相对标准偏差(RSD)为1.3%(n=6).该法准确,简单,省时,重复性好,适用于欧亚旋覆花的质量控制.

欧亚旋覆花总黄酮提取与富集工艺研究

为研究欧亚旋覆花总黄酮的最佳提取与大孔吸附树脂富集工艺,采用不同溶剂、多种提取方法、L9(34)正交实验优化及AB-8大孔吸附树脂富集,结果表明其最佳提取工艺为用10倍量水为溶剂回流提取3次,每次1h,再结合AB-8大孔吸附树脂富集,以70%乙醇洗脱效果最佳,总黄酮回收率达90%,总黄酮含量达50%以上。此工艺简便可行,符合工业化生产要求。

旋覆花内酯对人血管内皮细胞环加氧酶2和细胞间粘附分子1表达的影响

目的观察旋覆花内酯对脂多糖诱导的人血管内皮细胞核因子κB激活及促炎基因环加氧酶2和细胞间粘附分子1表达的影响。方法 应用Western印迹检测血管内皮细胞间粘附分子1和细胞核中P6 5水平,以逆转录—聚合酶链反应技术检测环加氧酶2基因表达的活性。结果 12 .5、2 5和5 0 μmol/L的旋覆花内酯分别使脂多糖诱导的环加氧酶2mRNA表达水平降低35 .85 %、4 2 .4 6 %和5 3.4 6 % ;使细胞间粘附分子1的表达分别降低9.77%、4 0 .87%和4 6 .83%。旋覆花内酯能够拮抗脂多糖诱导的核因子κB亚单位P6 5核移位,用该化合物预处理细胞后再用脂多糖诱导时,细胞核内的P6 5水平不再升高。结论 旋覆花内酯通过抑制核因子κB的活化而抑制促炎基因环加氧酶2和细胞间粘附分子1在血管内皮细胞中的表达。