基于网络药理学和分子对接探讨复羽叶栾树种仁油治疗脂肪肝的作用机制

为了探究复羽叶栾树种仁油活性成分可能作用于脂肪肝治疗的药效物质基础、潜在靶标及作用机制,基于网络药理学手段和分子对接,获得复羽叶栾树种仁油中6种核心有效成分花生一烯酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、芥酸、花生酸,筛选出治疗脂肪肝相关靶点69个,预测可能作用于ALB、IGF1、PPARα、PPARγ、SRC 5个核心靶点蛋白,通过活性成分与靶点相互作用发挥治疗脂肪肝的作用。复羽叶栾树种仁油治疗脂肪肝具有多成分、多靶点、多通路的作用特点。

栾树籽油对非酒精性脂肪肝的保护作用

为了促进栾树资源的开发和利用,通过体外细胞实验和体内动物实验研究了栾树籽油对非酒精性脂肪肝(NAFLD)的保护作用。体外实验采用游离脂肪酸(FFA)诱导人正常肝细胞系Lo-2,建立NAFLD细胞模型,观察栾树籽油的干预对Lo-2细胞脂肪变性以及甘油三酯(TG)含量的影响,观察栾树籽油对NAFLD细胞脂质堆积的影响。体内实验采用高脂饲料饲养诱导建立NAFLD小鼠模型,造模成功后连续灌胃给药7 d,取小鼠血清、肝脏组织,观察肝脏组织病理学,检测血清及肝脏组织总胆固醇(TC)、TG、谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)水平,探讨栾树籽油对NAFLD小鼠肝脏的保护作用。结果显示:通过FFA诱导Lo-2建立NAFLD细胞模型,栾树籽油干预NAFLD细胞24 h后,Lo-2细胞增殖能力增强,显示出一定的细胞保护能力,油红O染色结果表明栾树籽油能显著减少FFA诱导的Lo-2细胞内脂质堆积,降低TG的含量,且呈剂量依赖性;NAFLD小鼠实验表明栾树籽油具有降低血脂、改善脂质沉积和保护肝脏的作用。综上,体内外实验均证明栾树籽油可减少细胞内脂质的积累,从而达到降脂效果。

超声波辅助纤维素酶提取牡丹籽饼中多糖及其清除自由基活性研究

采用超声波辅助纤维素酶提取牡丹籽饼中多糖。在单因素试验的基础上,采用PB设计对影响多糖提取量的9个因素(pH、加酶量、酶解时间、酶解温度、超声时间、超声功率、超声温度、液料比、粒度)进行显著性分析。通过BBD响应面法优化最佳提取工艺条件。采用清除DPPH自由基活性评价牡丹籽饼中多糖的抗氧化能力。结果表明,牡丹籽饼中多糖的最佳提取工艺条件为:加酶量0.45%,酶解时间60 min,酶解温度45℃,pH 4.5,超声时间19 min,超声功率300 W,超声温度40℃,液料比19∶1,粒度60目。在最佳工艺条件下,牡丹籽饼中多糖提取量为196.87 mg/g。牡丹籽多糖具有一定DPPH自由基清除能力,但弱于V_C,其IC_(50)值为31.19μg/m L。

超声波辅助提取牡丹籽油的工艺优化研究

研究了超声波辅助提取牡丹籽油。采用单因素试验研究提取次数、液料比、提取温度、提取时间对牡丹籽油提取率的影响;分别以牡丹籽油提取率和综合评分为指标,采用正交试验优化超声波辅助提取牡丹籽油的工艺条件。结果表明:以综合评分为评价指标更具优势,其兼顾了提取牡丹籽油的提取率和品质,更为全面和合理。以综合评分为指标,最优提取条件为液料比4∶1、提取温度40℃、提取时间50 min、提取次数2次。在最优条件下,牡丹籽油提取率、牡丹籽油中α-亚麻酸和亚油酸含量分别为93.1%、31.7%和26.8%。

响应面法优化超声辅助提取牡丹籽粕中多酚工艺

采用超声辅助提取牡丹籽粕中多酚,分别考察液料比、乙醇体积分数、超声时间、超声温度、超声功率对多酚提取量的影响,在单因素试验的基础上,通过响应面法优化提取工艺。结果表明,超声辅助提取牡丹籽粕中多酚的最佳工艺条件为:超声功率300 W,液料比20∶1,超声时间98 min,乙醇体积分数80%,超声温度50℃。在最佳工艺条件下,牡丹籽粕中多酚提取量为17.42 mg/g。

白及多糖提取工艺优化

采用水提醇沉法,提取白及多糖,用乙醇沉淀,考察加水量、浸泡时间、提取时间、提取温度、提取次数及醇沉浓度对多糖提取率的影响。结果表明,6~16μg/m L（r2=0.999 0）,平均加样回收率为100.79%（RSD=0.765%,n=9）,精密度2.388%;所得最佳提取工艺为加10倍量水,浸泡90 min,90℃水浴提取2次,每次90 min,75%浓度乙醇醇沉,静置,过滤,即得。

黄连木油料资源的开发与利用

介绍一种大有前途的野生木本油料树—黄连木籽油资源的开发和利用。

基于PB设计和BBD响应面法优化牡丹籽饼中油脂的超声辅助提取工艺

优化牡丹籽饼中油脂的超声辅助提取工艺。在单因素试验的基础上,采用Plackett-Burman(PB)设计对影响牡丹籽饼中油脂提取的7个因素(粒度、液料比、浸提时间、浸提温度、超声温度、超声时间、超声功率)进行筛选。根据PB试验结果,选择粒度、浸提温度、液料比、超声温度为考察因素,运用BBD响应面法对牡丹籽饼中油脂的超声辅助提取工艺进行优化。结果表明:牡丹籽饼中油脂的最佳提取工艺条件为粒度80目、液料比27∶1、浸提温度45℃、浸提时间4 h、超声温度42℃、超声功率320 W、超声时间35 min,在此条件下,牡丹籽油得率为11.15%。

碱提酸沉法提取牡丹籽饼中蛋白质的研究

以牡丹籽饼为原料,采用单因素试验和正交试验优化碱提酸沉法提取牡丹籽饼中蛋白质的工艺条件。结果表明:牡丹籽饼中蛋白质的最佳提取工艺条件为料液比1∶12、碱液pH 8. 5、提取时间60 min、提取温度45℃,在此条件下牡丹籽蛋白提取率为(78. 23±0. 04)%;牡丹籽蛋白最佳酸沉条件为pH 4. 0,此时蛋白沉淀率达(90. 90±0. 11)%。

HPLC法测定牡丹籽油中游离型和结合型α-亚麻酸、亚油酸及油酸的含量

采用高效液相色谱(HPLC)法测定牡丹籽油中游离型、结合型α-亚麻酸、亚油酸及油酸的含量。检测条件为Agilent C18高效色谱柱(3.0 mm×50 mm,2.7μm),流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(体积比85∶15),流速1 mL/min,检测波长203 nm,柱温35℃,进样量20μL。结果表明,该方法精密度、重复性、稳定性良好。α-亚麻酸在41.4~207μg/mL范围内,其峰面积与质量浓度呈良好的线性关系;亚油酸在20.2~101μg/mL范围内,其峰面积与质量浓度呈良好的线性关系;油酸在14.9~74.6μg/mL范围内,其峰面积与质量浓度呈良好的线性关系。牡丹籽油样品中,游离型α-亚麻酸、亚油酸和油酸的平均含量分别为4.47、1.89 mg/mL和0.92 mg/mL,结合型α-亚麻酸、亚油酸和油酸的平均含量分别为437、237 mg/mL和156 mg/mL。建立的方法具有分离效率高、选择性好和条件温和的优点。

Box-Behnken设计响应面法优选水杨梅总黄酮提取工艺研究

目的:采用Box-Behnken设计响应面法优化水杨梅的最佳提取工艺。方法:以水杨梅中总黄酮含量为评价指标,通过单因素试验分别考察乙醇浓度、液料比、提取时间三个因素对总黄酮含量的影响,采用Box-Behnken设计响应面法对水杨梅的提取工艺参数进行优化。结果:水杨梅的最佳提取工艺:乙醇浓度为50%,液料比为4.2倍,提取时间为80 min,在该条件下平均提取量12.590 0 mg·g^(-1)。结论:Box-Behnken设计响应面法优化水杨梅总黄酮提取工艺合理,建立的数学模型和试验数据相符,具有较好的预测性。

山核桃油微囊的制备及稳定性研究

采用复凝聚法制备山核桃油微囊,以包油率为指标,以阿拉伯胶用量、明胶用量、山核桃油添加量、固化剂用量、p H为考察因素,在单因素实验的基础上,通过正交实验确定山核桃油微囊的最优处方为:阿拉伯胶用量10%,明胶用量15 m L,山核桃油添加量0.6 m L,固化剂添加量6 m L,p H为4.0。制备的微囊平均包油率为83.9%±0.24%,经倒置显微镜法观察其形态规则,分布均匀,采用Malvern激光粒度仪测定平均粒径为1.423μm,Zeta电位值为-38.2 m V。稳定性实验结果表明制备的微囊在高温、强光照下包油率稳定,有利于进一步加工贮藏。

砂仁油的提取及其包埋技术研究

目的确定砂仁油的提取及包埋工艺。方法采用正交试验设计优选砂仁油的提取条件;以β-环糊精为包埋材料,采用单因素试验设计优选砂仁油的包埋工艺条件。结果砂仁油的最优提取工艺为:砂仁加9倍量水浸泡30 min,提取6 h,砂仁药材中砂仁油的平均含量为3.38%;包埋工艺条件为:砂仁油与β-环糊精的比例为1︰8,包埋温度为40℃,包埋时间为4 h,干燥温度为40℃,干燥时间为5 h,包埋物中砂仁油平均包埋率为69.4%。结论优选的砂仁油的提取工艺和包埋工艺合理、可行。

葛根总黄酮口崩片的制备工艺研究

采用湿法制粒压片,以崩解时间、硬度、脆碎度为评价指标,筛选葛根总黄酮口崩片的最优处方。结果表明,葛根总黄酮口崩片最优处方为:40%葛根总黄酮,43%MCC,10%L-HPC,0.5%硬脂酸镁,其崩解时间为16 s,硬度为2.33 kg,脆碎度0.7%。

化瘀止痛散的薄层鉴别研究

按照新的药品注册管理办法要求,研究了化瘀止痛散的薄层鉴别方法.通过实验考察了供试品前处理工艺、筛选薄层鉴别的色谱条件,建立了化瘀止痛散中血竭、冰片、三七的薄层色谱方法.实验结果表明:该方法简便,专属性强,重现性好,可用于化瘀止痛散的定性质量控制.

酮洛芬醇质体的制备、表征及其体外经皮渗透研究

制备酮洛芬醇质体并考察醇质体作为酮洛芬经皮给药载体的体外透皮特性。采用乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,对其从粒径分布、Zeta电位值、包封率方面进行表征;用小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较酮洛芬在乙醇溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果表明,制得的酮洛芬醇质体平均粒径为166.0 nm,Zeta电位值为-56.70 m V,包封率为67.87%,12 h后皮肤累计渗透量显著高于酮洛芬脂质体和水溶液。因此,酮洛芬醇质体具有更好的透皮效果,值得进一步研究。

HPLC法测定牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷的含量

建立牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量的测定方法。采用Agilent5TC-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85)为流动相,检测波长225 nm,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样体积10μL。结果表明,芍药苷在0.04~0.2 mg/mL范围内与峰面积具有良好的线性关系,回归方程为:Y=10 091X+21.22(r=0.999 5),精密度、稳定性、重复性的相对标准差(RSD)分别为1.09%,1.36%,2.24%,平均加样回收率为102.65%,RSD为2.88%。测得牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量依次为10.95,19.32,2.74 mg/g。该方法简便、准确,可用于牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量的测定。

复方沙棘片的制备和质量标准研究

优化复方沙棘片的制备工艺和处方,研究制定复方沙棘片的质量标准。以颗粒性状、片剂的外观、硬度和崩解时限为指标,确定最优制备工艺和处方;采用薄层色谱鉴别法对复方沙棘片中总黄酮和原花青素进行定性鉴别;采用紫外-可见分光光度法对有效成分总黄酮和原花青素进行定量测定。结果表明,复方沙棘片的最优处方和制备工艺为:以淀粉和糊精(2∶1)的混合物为稀释剂,60%乙醇为黏合剂,0.5%硬脂酸镁为润滑剂,用16目筛湿法制粒,50℃下干燥60 min,整粒后压片。薄层色谱鉴别法专属性强,黄酮、原花青素的斑点清晰,紫外-可见分光光度法测定沙棘总黄酮和葡萄籽原花青素的线性范围分别为:0.01 mg/m L^0.05 mg/m L(r=0.999 0),0.01 mg/m L^0.05 mg/m L(r=0.999 5),平均加样回收率分别为100.36%(RSD=0.97%,n=5)、98.53%(RSD=2.66%,n=5)。所制的复方沙棘片外观好、硬度适中、崩解速度快,所建立的定性、定量分析方法简便易行,准确度高,能够有效控制片剂的质量。

基于白芨多糖的牡丹籽油纳米乳凝胶的制备与质量评价

采用高速剪切-高压均质-超声波联用技术制备牡丹籽油纳米乳,以白芨多糖交联卡波姆940制得水凝胶,再将牡丹籽油纳米乳加入水凝胶中制得牡丹籽油纳米乳凝胶。对牡丹籽油纳米乳及牡丹籽油纳米乳凝胶质量进行了评价。结果表明:牡丹籽油纳米乳处方组成为牡丹籽油0.9%、PEG-40氢化蓖麻油1.8%、PEG4000.3%,所得牡丹籽油纳米乳外观呈半透明液体,显淡蓝色乳光,粒径为(88.44±1.74)nm,Zeta电位为(-18.6±2.8)mV,PDI为0.538±0.084,电导率为(8.27±0.11)μS/cm,黏度为(47.24±0.55)mPa·s,该纳米乳在室温下稳定性良好,高速离心后稳定性良好;牡丹籽油纳米乳凝胶外观呈棕黄色,均匀细腻易于涂布,pH为6.82±0.03,黏度为(53829±146)mPa·s,牡丹籽油含量为(2.60±0.03)mg/g,具有良好缓释效果。牡丹籽油纳米乳凝胶的制备工艺简单,可为牡丹籽油在药品和化妆品领域的研究开发提供参考。

HPLC法测定牡丹籽油中2种有机酸类成分的含量

建立牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸含量的测定方法。采用Agilent Poroshell 120 EC-C18(3.0×50nm,2.7μm)色谱柱,DAD检测器;流动相:乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱;检测波长214 nm;柱温为30℃;流速为0.6m L/min;进样体积10μL。结果表明,没食子酸、齐墩果酸分别在3.6~18.0μg/mL、103.44~518.70μg/mL浓度范围内与峰面积呈良好线性;精密度试验RSD依次为1.03%、0.68%,稳定试验RSD依次为0.71%、0.88%,重复性试验RSD依次为1.34%、0.25%;平均加样回收率依次为100.86%、95.42%,RSD依次为1.25%、0.50%。牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸的含量依次为0.4085μg/mL、110.12μg/mL。该方法快速、准确,适于牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸的含量分析,为牡丹籽油质量控制提供实验依据。