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N-酰基苯并三唑的高效合成
1
作者
张文龙
张弘立
+1 位作者
张红
赵力民
《合成化学》
CAS
2024年第9期793-804,共12页
N-酰基苯并三唑是媲美酰氯的良好的N-、O-、S-、C-的酰化剂,可以用于许多有机转化。在1,2-二氯乙烷中加入苯并三唑(BtH)和氯化亚砜(SOCl_(2)),待苯并三唑溶解后加入羧酸,加热回流,即可方便地合成各种N-酰基苯并三唑。以月桂酸为例,考察...
N-酰基苯并三唑是媲美酰氯的良好的N-、O-、S-、C-的酰化剂,可以用于许多有机转化。在1,2-二氯乙烷中加入苯并三唑(BtH)和氯化亚砜(SOCl_(2)),待苯并三唑溶解后加入羧酸,加热回流,即可方便地合成各种N-酰基苯并三唑。以月桂酸为例,考察了合成N-酰基苯并三唑的反应影响因素,得到了最优反应条件:羧酸(1.0 eq.)、BtH(1.2 eq.)、SOCl_(2)(1.2 eq.)、1,2-二氯乙烷为溶剂,120℃油浴加热下回流6 h,产率94.5%。接着拓展底物,在该反应条件下合成了35种N-酰基苯并三唑化合物,羧酸包括脂肪族羧酸、脂肪族二酸、取代芳香酸和芳香族二酸等,产率基本在80%以上。同时探究了芳香取代基种类和取代位置、脂肪链长短等因素对产率的影响,产物结构都经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。在该反应体系下将投料放大10倍,同样很平稳、顺利和方便地以高产率得到了所需产物。本文主要通过改变溶剂,提高反应温度的方法使反应顺利进行,尤其是对溶解度低的原料羧酸和二元酸的收率大幅度提高,并且原料苯并三唑的使用量减少了2~3倍。最后还优化了部分产物的提纯方法,使得提纯更简单方便,为长链脂肪族酰基苯并三唑的提纯提供了一种新方法,使得成本更低,更适合工业化生产。
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关键词
N-酰基苯并三唑
羧酸
苯并三唑
酰化试剂
工业化生产
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职称材料
制药工程专业课程思政教学改革探索——以制药工程前沿讲座课程为例
2
作者
王艳东
张弘立
《生命科学研究》
CAS
2024年第4期359-363,共5页
课程思政是高校理工科教育中的短板,在课堂教学实践中探索课程思政元素如何融入学科内容是十分必要的。“制药工程前沿讲座”是制药类专业的一门专业课程,是本科高年级研讨性课程,对于制药专业人才的培养具有重要作用。本文以制药工程...
课程思政是高校理工科教育中的短板,在课堂教学实践中探索课程思政元素如何融入学科内容是十分必要的。“制药工程前沿讲座”是制药类专业的一门专业课程,是本科高年级研讨性课程,对于制药专业人才的培养具有重要作用。本文以制药工程前沿讲座课程为例,通过分析课程内容的特点,筛选契合的思政内容,在开展正常教学活动中,通过多手段、多层次、跨领域、多角度的方式有机融入德育元素,为培养新时代特色制药领域的高素质创新型人才提供思路。
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关键词
制药工程前沿讲座
课程思政
教学改革
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职称材料
题名
N-酰基苯并三唑的高效合成
1
作者
张文龙
张弘立
张红
赵力民
机构
广东药科大学医药化工学院
出处
《合成化学》
CAS
2024年第9期793-804,共12页
基金
广东省教育厅重点领域专项(2023ZDZX3005)。
文摘
N-酰基苯并三唑是媲美酰氯的良好的N-、O-、S-、C-的酰化剂,可以用于许多有机转化。在1,2-二氯乙烷中加入苯并三唑(BtH)和氯化亚砜(SOCl_(2)),待苯并三唑溶解后加入羧酸,加热回流,即可方便地合成各种N-酰基苯并三唑。以月桂酸为例,考察了合成N-酰基苯并三唑的反应影响因素,得到了最优反应条件:羧酸(1.0 eq.)、BtH(1.2 eq.)、SOCl_(2)(1.2 eq.)、1,2-二氯乙烷为溶剂,120℃油浴加热下回流6 h,产率94.5%。接着拓展底物,在该反应条件下合成了35种N-酰基苯并三唑化合物,羧酸包括脂肪族羧酸、脂肪族二酸、取代芳香酸和芳香族二酸等,产率基本在80%以上。同时探究了芳香取代基种类和取代位置、脂肪链长短等因素对产率的影响,产物结构都经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。在该反应体系下将投料放大10倍,同样很平稳、顺利和方便地以高产率得到了所需产物。本文主要通过改变溶剂,提高反应温度的方法使反应顺利进行,尤其是对溶解度低的原料羧酸和二元酸的收率大幅度提高,并且原料苯并三唑的使用量减少了2~3倍。最后还优化了部分产物的提纯方法,使得提纯更简单方便,为长链脂肪族酰基苯并三唑的提纯提供了一种新方法,使得成本更低,更适合工业化生产。
关键词
N-酰基苯并三唑
羧酸
苯并三唑
酰化试剂
工业化生产
Keywords
N-acylbenzotriazole
carboxylic acid
benzotriazole
acylation reagent
industrial production
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
制药工程专业课程思政教学改革探索——以制药工程前沿讲座课程为例
2
作者
王艳东
张弘立
机构
北京化工大学生命科学与技术学院
出处
《生命科学研究》
CAS
2024年第4期359-363,共5页
基金
北京化工大学思政课程教学改革项目。
文摘
课程思政是高校理工科教育中的短板,在课堂教学实践中探索课程思政元素如何融入学科内容是十分必要的。“制药工程前沿讲座”是制药类专业的一门专业课程,是本科高年级研讨性课程,对于制药专业人才的培养具有重要作用。本文以制药工程前沿讲座课程为例,通过分析课程内容的特点,筛选契合的思政内容,在开展正常教学活动中,通过多手段、多层次、跨领域、多角度的方式有机融入德育元素,为培养新时代特色制药领域的高素质创新型人才提供思路。
关键词
制药工程前沿讲座
课程思政
教学改革
Keywords
lectures on frontiers of pharmaceutical engineering
curriculum ideology and politics
teaching reform
分类号
G641 [文化科学—高等教育学]
Q819 [生物学—生物工程]
TQ460-4 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-酰基苯并三唑的高效合成
张文龙
张弘立
张红
赵力民
《合成化学》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
2
制药工程专业课程思政教学改革探索——以制药工程前沿讲座课程为例
王艳东
张弘立
《生命科学研究》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
统计分析
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