用化学法从月见草油中提取γ—亚麻酸

月见草油经皂化,利用形成的饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸钠盐在乙醇中溶解度不同,分离饱和脂肪酸,富集γ—亚麻酸,使其含量从8.1％提高到19％;再用溴化、脱溴法,提取高纯度γ—亚麻酸,使其含量达到95％。

黑加仑籽油的定性及半定量分析

以月见草油和亚麻油作对照品，利用气相色谱和质谱对黑加仑籽油进行定性和半定量分析。弄清了黑加仑籽油的成分，发现其中含有比月见草油更为丰富的Ｒ－亚麻酸。

五味治肝片的研制及临床研究

五味治肝片是治疗慢乙肝的中药制剂，其中４味有理化鉴别。用高效液相法测君药刺五加成分紫丁香甙含量。稳定性试验表明，至少在两年内保持稳定。药效学试验有护肝作用。雌鸭试验，可抑制ＤＨＢｓＡｇ、ＤＨＶ－ＤＮＡ。细胞培养证实，本品抑制了ＤＨＢＶ－ＤＮＡ复制中间产物ｒｃＤＮＡ和ｓｓＤＮＡ的合成。对６８７例慢乙肝患者临床研究，经３个月治疗，近期治愈率２１．７％，总有效率８２．８％：１２个月随访，基本治愈率２０．４％，总有效率７５．６％。

前列腺素前体-廿二碳三烯酸的合成

全顺式10、13、16,-廿二碳三烯酸是前列腺素类生化合成的前体物,因其为全顺式双键结构,又是W-6多不饱和脂肪酸,适用于前列腺素合成酶而转变为前列腺素(Dihomo-Prostaglandins)。目前国际上前列腺素药物广泛应用于心血管疾病、溃疡病及抗早孕等等。近年来国外为了探索新的前列腺素的研究。

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论

不同显色剂对玉竹总皂苷含量测定的影响

目的：考察不同显色剂对紫外-可见分光光度法测定玉竹总皂苷含量的影响，确定最优显色方法。方法：采用紫外-可见分光光度法测定玉竹总皂苷含量，分别用三种显色剂，显色剂A为浓硫酸：甲醇（4：1），检测波长为405nm；显色剂B为5％香草醛-冰乙酸：高氯酸：乙酸乙酯（2：8：10），检测波长为518nm；显色剂C为5％香草醛-冰乙酸：高氯酸：冰乙酸（2：8：10），检测波长为518nm。结果：采用方法c显色，玉竹总皂苷在6～36μg／mL范围内线性关系良好（r=0．9999）。低、中、高3种浓度（0．4、0．5、0．6μg／mL）对照品溶液的日内RSD分别为1．05％、0．22％、1．20％（n=5），日间RSD分别为1．25％、1．08％、1．30％（n=5）。低、中、高3种浓度（0．34、0．39、0．44μg／mL）的加样回收率分别为（99．18±1．47）％、（100．32±0．72）％、（97．65±0．66）％（n=5）；样品溶液在24h内稳定。结论：方法C优于方法A和B，为最佳显色方法，重复性实验RSD最小，加样回收率和精密度最高，溶液稳定性最好。

复方川归分散片的制备工艺研究

目的:制备复方当归、川芎分散片。方法:以阿魏酸含量为指标,运用正交设计法考察川芎、当归的最佳提取工艺条件;以崩解时间(s)为指标,运用正交设计法考察复方川归分散片的最佳制备工艺。结果:最佳提取工艺为:乙醇浓度为85%,用量8L/kg,提取2次,每次1.5h回流提取;片剂最佳制备工艺为:以乳糖为填充剂,二氧化硅为助流剂,采用内外加(比例2∶3)结合方法加入占片重25%的微晶纤维素、15%的交联聚乙烯吡咯烷酮和8%的羧甲基淀粉钠。

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的 :制备高效、长效的尼莫地平缓释片。方法 :正交设计法对片剂处方进行筛选与优化。将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合 ,干法直接压制缓释片 ,测定其释药特性。结果 :缓释片体外释药符合 Higuchi方程 ( r=0 .990 8)和一级动力学 ( r=0 .9940 )。处方 4的 t50 =2 .39h且可持续释药达 1 0 h以上。HPMC、乳糖、聚乙二醇 60 0 0及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响 ( P<0 .0 1 )。结论 :制备的缓释片具有高效。

尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

目的：制备尼莫地平速释型固体分散体，增加其溶解度和溶解速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、聚乙二醇６０００（ＰＥＧ６０００）和泊洛沙姆１８８（Ｐｏｌ１８８）为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体，差热分析和Ｘ射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度研究。结果：尼莫地平在ＰＶＰ中以无定形存在，在ＰＥＧ６０００和Ｐｏｌ１８８中以微细结晶存在。载体比例越大，药物溶出愈快；比例相同时，Ｐｏｌ１８８尼莫地平固体分散体溶出最快，且载体比例愈小，差异愈显著。结论：Ｐｏｌ１８８作为尼莫地平固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。

口服缓/控释制剂的研究进展

目的 :介绍口服缓 控释制剂类型及各种制剂制备技术的研究概况及展望。方法 :以国内外发表的文献为依据 ,对 90年代以来 ,口服缓 控释制剂类型及各种制剂制备技术分别进行介绍。结果与结论 :目前制备口服缓 控释制剂的技术日益增多 ,研究开发品种亦较多 ,但上市品种还不多。

Halichondria属软海绵次生代谢产物及其生物活性

Halichondria属软海绵分布广泛,含多种生物活性成分,引起人们的深入研究。近30年来,已从Halichon-dria属软海绵中分离得到了许多结构新颖,有抗菌、抗肿瘤和抗病毒等生物活性的次生代谢产物,如大环内酯、聚醚、生物碱、内酰胺、萜类、甾醇、鞘类脂糖苷等。在调研国内外相关资料的基础上,按化合物的结构类型简要介绍了1978—2003年Halichondria属软海绵次生代谢产物及其生物活性的研究概况,为进一步的研究工作提供参考。

目前中药复方现代化研究的几种取向

在论述了中药复方在防治疾病中存在的现实,综述了近几年来国内外对中药复方制剂现代化研究几种不同的思路,即中药“植物化学”化模式；继承中药传统配伍模式；利用现代科学技术深层次的继承和发扬；拆方研究。中药现代化,是前无古人的事业,客观上应可多种方式的存在。

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价

目的：观察尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的胃内漂浮状况及胃内滞留时间，比较其与普通尼莫地平片人体内药物动力学及生物利用度。方法：健康志愿者２名，空腹或饮食后口服掺入放射性活度各为１．８５×１０８Ｂｑ的９９ｍＴｃ漂浮缓释片及普通对照片，体外用ＥＣＴ观察，考察体内滞留情况；６名健康志愿者单剂量交叉口服漂浮片及普通片，描绘药－时曲线，统计矩法计算ＡＵＣ、相对生物利用度及ＭＲＴ。ＨＰＬＣ法测定血浆中尼莫地平含量。结果：漂浮缓释片空腹胃内滞留＜３ｈ，饮食后约５ｈ；对照片空腹２ｈ已排空，饮食后约３ｈ排空。缓释片相对生物利用度为３９１．４６％。结论：自制尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片可以显著延长胃内滞留时间，并能提高生物利用度。

气相色谱法测定血浆中尼群地平

目的：探讨血中尼群地平的测定方法。方法：以毛细管气相色谱法、电子捕获检测器、无分流进样测定血浆中尼群地平。使用ＳＥ－５４石英毛细管柱。血浆样品用甲苯提取，硝苯地平为内标。结果：尼群地平与内标、血浆杂质分离良好，尼群地平血浆浓度在５～８０ｎｇ·ｍｌ－１范围内线性良好，ｒ＝０．９９８７，回收率１０１．５％～１０３．４％，ＲＳＤ＜６％。

灭澳灵片中靛蓝与靛玉红的 HPLC 分析

采用 HPLC 法测定灭澳灵糖衣片中靛蓝与靛玉红含量,以甲醇-水(8:2)为流动相,CLC-ODS 为固定相,选用 VIS546nm 为检测波长。定量准确,效果满意。

中药剂型现代化的迫切性、可行性及其标准配套工作的探讨

中药剂型现代化是中药现代化重要组成部分,目前采用的中药现代化剂型有:1.速释型口腔给药剂型:药物经口腔粘膜吸收直接入血,起效快,避免首过效应,可提高生物利用度,如中药口腔速溶片、分散片。2.控(缓)释剂型:(1)中药复方胃内滞留漂浮型控(缓)释制剂,主要在胃内保持滞留时间,可提高疗效;(2)结肠定位剂型,适于治疗结肠疾病的中药,也适于通过肠道吸收的药物;(3)缓释微丸剂型,适合持续给药,有效量体积较小的中药材;(4)复方中药制剂的多元控制系统,可在消化系统内多阶段释药,使体内有一个平稳的血药浓度。当遇有中国药典未收载的某些新剂型的标准时,可参考国外药典及文献,亦可在老制剂基础上自订研究标准。中药新剂型的研究应包括药动学,靶向制剂的研究也应有同位素示踪。

固体分散体的研究进展

固体分散体是指将药物高度分散于惰性载体中,形成的一种以固体形式存在的分散体系.固体分散的最早出现于丹麦Ferrossam制药公司,于1933年首次应用脂油性的氢化植物油为基质,以稀乙醇为冷却剂制备维生素AD滴丸.1956年Bjornssion等开始用水溶性的聚乙二醇(PEG)4000为基质,植物油为冷却剂制备苯巴比妥滴丸.但大多数学者仍认为固体分散技术是60年代由Sekiguchi(1961年)制备磺胺噻唑(ST)

缓释酮基布洛芬片剂的初步研究

本文报道了选自常用的片剂辅料和国产聚合物为缓释基质,用正交试验设计法设计处方组成并用体外溶出法筛选出具有缓释效果的酮基布洛芬缓释片。该片于人工肠液中在30min,1,2,4,6和8 h的累积释放率分别为16.6％,26.7％,42.2％,63.6％,83.1％和93.4％。6名健康男性受试者口服单剂量该缓释片(100mg)后的血药浓度测定结果表明,本品在体内有缓释效果,维持有效浓度时间达12h以上,体外释放与体内吸收有较好的相关性(r=0.9689)。本文还初步考察了制片压力对酮基布洛芬释放的影响。

HPLC法测定委陵菜中黄酮类成分的含量

目的：建立HPLC法测定委陵菜中槲皮素、翻白叶苷A和芹菜素含量的方法。方法：色谱柱为ZORBAXSB—C18色谱柱（4．6mm×150mm，5μm）；流动相为甲醇-0．3％磷酸水溶液（51：49）；检测波长为360nm；流速为0．9mL／min。结果：槲皮素、翻白叶苷A和芹菜素的进样量分别在0．72～10．08μg／mL、0．86～12．04μg／mL和0．54～7．56μg／mL范围内与其峰面积呈良好的线性关系，线性系数均为0．9999，平均回收率分别为95．37％、96．87％、97．66％，RSD分别为1．79％、1．63％、2．08％，药材中三中黄酮的含量分别为100．0μg／g、323．0μg/g和55．0μg／g；结论：该方法快速、简便、可靠，适用于委陵菜中黄酮类成分的含量测定。

缓释微丸制剂研究近况

本文主要论述缓释微丸的产生、发展、制法及其溶出机理。并对最近制备缓释微丸的新技术、新工艺及新辅料作了阐述。