新型注射用利培酮微球的药效学研究

制备了新型注射用利培酮微球(NRMI),采用5-HTP诱导大鼠甩头和APO诱导大鼠过度活动模型,与商品注射用利培酮微球(恒德)进行对比,评价了NRMI的药效优势.结果显示,NRMI和恒德对大鼠甩头和过度活动均有抑制作用,NRMI给药后立即起效,维持约3～4周,而恒德给药3周后起效,维持约2周.表明NR-MI起效时间早于恒德,且维持时间长于恒德,如用于临床治疗依从性可能优于恒德.

三重再摄取抑制类抗抑郁药的研究进展和盐酸安舒法辛的发现

当前治疗抑郁症的主流药物有选择性5羟色胺(5-HT)摄取抑制剂(SSRIs)和5-HT、去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂(SNRIs);临床使用过程中存在起效缓慢、快感缺乏、认知功能低下和性功能障碍等缺陷;临床前和临床研究显示,在SNRIs的基础上加入多巴胺(DA)摄取抑制的5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂(SNDRIs)能够改善目前药物存在的治疗缺陷。盐酸安舒法辛为一种全新的SNDRIs,通过不均衡抑制5-HT/NE/DA再摄取发挥抗抑郁作用,预期在临床应用上将具有起效快,改善患者快感缺乏和性功能障碍,增加认知、奖励激励驱动和目标导向行为等特点。

Notel长效微球制剂的制备和评价

目的:制备并评价Notel聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)长效缓释微球。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备Notel缓释微球,以载药量、包封率、体外释放为评价指标,考察高分子材料、高分子溶液浓度、硬脂酸、不同pH的聚乙烯醇(PVA)溶液等因素对微球的影响,筛选最优处方并制备微球,考察大鼠药动学及对db/db小鼠的降血糖作用。结果:按最优处方制备的微球形态圆整,平均粒径为60μm,载药量12.5%,体外释药可达1个月。微球在大鼠体内1 h即有药物释放,第8天血药浓度达到峰值Cmax(52.96±3.20)ng·mL^(-1)并持续释放30 d。db/db小鼠的空腹血糖浓度在1个月内有效降低。结论:Notel缓释微球作为1个月长效制剂治疗2型糖尿病(T2DM)具有良好的开发前景。

逍客2.0自动挡车右前门车窗玻璃无法下降

故障现象 一辆东风日产逍客2．0自动挡车，累计行驶里程约为1万km，左前门上的主控开关控制右前门车窗玻璃升降不起作用，右前门上的车窗开关只能控制该侧车窗玻璃上升，而无法控制其下降。

新天籁车空调鼓风机工作异常

故障现象一辆2011款2．0L新天籁轿车，累计行驶了约6．3万km，出现开空调暖风时，暖风时有时无的故障。