多杀菌素微球制备关键工艺研究:Ⅱ

采用乳化-溶剂挥发法,以聚乳酸(PLA)为成球材料(壁材)制备了多杀菌素微球。研究了PLA浓度和油/水相体积比对多杀菌素微球制备的影响规律,确定了制备多杀菌素微球的优选配方及工艺条件。制备得到中位径(D50)为12.73μm、跨距为1.4811、载药量在31%左右、包封率为100.2%、包封产率为89.4%的多杀菌素微球,重复性良好。扫描电镜(SEM)观察结果表明,所得微球为表面较光滑的实心小圆球。差示扫描量热(DSC)分析结果证实,多杀菌素和PLA的确形成了载药微球。室内毒力测定结果表明,自制5%多杀菌素微球悬浮剂与市售2.5%多杀菌素悬浮剂(菜喜)对小菜蛾P lutella xylostella2龄幼虫的毒力基本相同,LC50值分别为0.40和0.38μg/mL。

芯壁材比对多杀菌素微球质量的影响

[目的]得到芯壁材的最佳比例,为后续的多杀菌素微球制备工艺优化提供基础。[方法]采用乳化-溶剂挥发法,以聚乳酸(PLA)为成球材料制备多杀菌素微球。研究了不同芯壁材比对多杀菌素微球形态、粒径大小和包封率的影响规律。[结果]随着多杀菌素在微球中所占比例越大,多杀菌素越容易在微球表面形成不规则的结晶。[结论]芯壁材的最佳比例为不大于1:2。