残黄片对α-奈异硫氰酸酯致大鼠黄疸模型的退黄作用

目的观察残黄片对α-萘异硫氰酸酯所致大鼠黄疸模型的退黄作用。方法将48只SD大鼠随机分为6组:正常对照组、α-萘异硫氰酸酯模型对照组、茵栀黄颗粒阳性药物组、残黄片低、中、高(0.175、0.350、0.700mg·kg^(-1))剂量组。各给药组连续给药7d,最后1次给药后1h,按75mg·kg^(-1)体质量灌服α-萘异硫氰酸酯诱发大鼠黄疸模型,正常对照组给等量大豆油,48h后大鼠股静脉取血,测定血清总胆红素、胆固醇和总胆汁酸含量;72h后,腹主动脉取血,检测血清丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性,同时肝脏组织切片,观察病理学改变。结果与正常对照组比较,模型组大鼠血清总胆红素含量及丙二醇含量明显升高(P<0.01),超氧化物歧化酶活性明显降低(P<0.01),残黄片能明显对抗这种改变;肝脏组织病理学检查证实,残黄片能减轻中毒大鼠肝细胞损伤程度。结论残黄片退黄作用肯定,初步研究结果提示其作用机制与改善胆汁代谢过程和抗自由基氧化损伤有关。

显齿蛇葡萄片中二氢杨梅素含量测定方法

目的建立显齿蛇葡萄片中二氢杨梅素含量的HPLC测定方法。方法采用HPLC法对显齿蛇葡萄片中二氢杨梅素进行含量测定。选用Zorbax-SB C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以甲醇-0.05%磷酸水溶液(35∶65)为流动相;检测波长:289nm;流速:1.0ml·min^(-1);柱温:30℃。结果二氢杨梅素在10.2~102.1μg·ml^(-1)的范围内有良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率97.6%,RSD为0.87%。结论该方法简便、准确,重复性好,精密度高,可用于显齿蛇葡萄片中二氢杨梅素的含量测定。

经修饰的聚阳离子载体在基因治疗中的应用进展

合成的多聚物载体作为癌细胞靶向治疗的载体在基因治疗中发展迅猛,拥有广阔的研究前景。随着人类基因组测序工作的完成,基因靶序列的不断更新,基因病的存在促使人们发明一种以基因为基础的治疗方案。以往所采取的非病毒载体治疗手段存在着转染效率低、表达含量低等缺陷。在众多合成的多聚物载体中,聚烯酰亚胺、聚酰胺-胺型树状高分子材料在基因治疗中应用广泛。本文综述了以聚乙烯亚胺、聚酰胺-胺型树状高分子材料作为基本结构进行修饰的基因载体的研究进展,并讨论了该领域未来可能的发展方向。

HPLC法测定芹龙颗粒中龙胆苦苷的含量

目的建立芹龙颗粒中龙胆苦苷含量测定的方法。方法安捷伦Zorbax SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5.0μm);流动相:甲醇-水(23∶77);柱温:25℃;流速:1 ml·min^(-1);检测波长:270nm。结果龙胆苦苷在51.5~154.5μg·ml^(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.9998(n=5);平均回收率为98.9%,RSD为0.55%(n=6)。结论该方法快速、简便、准确,重复性好,可用于芹龙颗粒的质量控制。

医院制剂中心加强管理及现状分析

本文从加强硬件管理、完善软件管理、硬软件相结合-提高人员素质三个方面,阐述了解放军302医院制剂中心为适应新版药品生产质量管理规范(GMP)的要求所采取的各种加强管理的措施。通过简要的现状分析,以进一步规范制剂室管理行为、贯彻落实新版GMP,确保制剂生产质量。

谷氨酸钠注射液的研制及其含量测定方法学考察

目的研制谷氨酸钠注射液并用旋光法测定谷氨酸钠注射液的含量。方法以pH值、澄明度、无菌等为评价指标优化处方与制备工艺。计算谷氨酸钠注射液中谷氨酸钠的含量。结果照最佳处方工艺制备的谷氨酸钠注射液质量均合格。谷氨酸钠质量浓度在0．115～0．4025g／ml范围内与旋光度线性关系良好，线性回归方程为Y=0．103X-0．2196，R2=0．9925；平均回收率分别为96．77％、97．35％、97．05％，相对标准偏差分别为0．72％、0．14％、0．39％。结论研制的谷氨酸钠注射液含量符合标准，旋光法检测简便稳定，可用于本品的质量控制。

HPLC法测定蚁肝丸中五味子甲素的含量

目的:建立测定蚁肝丸中五味子甲素含量的方法。方法:采用HPLC法,色谱柱:Zorbax SB C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:水-乙腈-甲醇(25∶58∶17);流速:1 mL/min;检测波长:240 nm;柱温:25℃。结果:五味子甲素在9.95～59.70μg/mL浓度范围内与其峰面积线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为98.37%(n=6),RSD%为1.32%。结论:本方法快速、简便,结果准确,重复性好,可用于蚁肝丸的质量控制。

逆转MDR药物载体的研究进展

肿瘤细胞对抗癌药物产生多药耐药(MDR)现象是导致肿瘤化疗有效率降低、肿瘤化疗失败的主要原因,但目前对于肿瘤细胞的耐药机制,研究人员尚无统一定论。因此,逆转MDR成为肿瘤化疗所需攻克的一大难关。本文介绍了目前在逆转MDR中最常见的3种新型给药系统纳米粒、脂质体、胶束。纳米粒通过拮抗和抵消肿瘤细胞主动外排药物的作用,选择性提高肿瘤细胞内的药物浓度,减小对正常细胞的毒副作用,从而达到逆转MDR的作用。脂质体、胶束均可以通过增强通透性及滞留性,从毛细管上皮细胞间隙进入肿瘤组织,使药物选择性地在肿瘤部位积累和释放,根据需要达到被动靶向或主动靶向。随着研究的不断深入,新型给药系统将在逆转MDR的研究领域发挥更加重要的作用。

地塞米松纳米结构脂质载体的制备及体外肺沉积率考察

目的制备地塞米松纳米结构脂质载体,并对其体外肺沉积率进行考察。方法采用高压微射流技术制备地塞米松纳米结构脂质载体,运用正交试验设计对地塞米松纳米结构脂质载体处方进行优化,并对其进行表征。运用透析袋法测定地塞米松纳米结构脂质载体的体外释放特性,并采用新一代药用撞击器评价其体外肺沉积率。结果优化后的地塞米松纳米结构脂质载体外观呈球形或类球形,且药物以无定形形式分散于新相地塞米松纳米结构脂质载体中,平均粒径为(205.95±14)nm,包封率为(64.79±8.32)%,载药量为(0.81±0.12)%。体外溶出试验表明,与原料药相比,地塞米松纳米结构脂质载体的累积释放量高且具有很好的缓释作用;体外肺沉积率试验结果显示,空气动力学质量中位径为(4.25±0.12)μm,可吸入的微细粒子分数为(51.22±1.8)%。结论地塞米松纳米结构脂质载体制剂的体外肺沉积率符合要求,用于肺部给药具有很好的可行性。

利巴韦林雾化吸入液的含量测定及体外肺沉积率考察

目的建立HPLC法测定利巴韦林雾化吸入液中利巴韦林含量的方法,并对其体外沉积率进行考察。方法采用SB-AQ C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为水,流速:1.0ml·min^(-1),检测波长:207nm。采用新一代多级药用撞击器测定利巴韦林雾化吸入液的有效部位沉积率。结果在41.6~416μg·ml^(-1)范围内,峰面积对质量浓度有良好的线性关系,日内精密度和日间精密度均<2%(n=5);回收率在98%~102%;体外沉积率为68.51%。结论本含量测定方法准确可靠、重复性好,该制剂的体外肺沉积率符合要求。

瑞戈非尼抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的研究

目的:利用裸鼠皮下成瘤动物模型及裸鼠肝脏原位多发与弥散模型,探索新型分子靶向药物瑞戈非尼对三阴性乳腺癌MDA-MB-231增殖的抑制作用,确定其分子机制。方法:培养获得人高侵袭性三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231,经BALB/c裸鼠皮下注射形成皮下肿瘤,或经肝门静脉注射形成肝脏多发、弥散的肿瘤模型。给予瑞戈非尼灌胃给药治疗,3周后解剖,测量肿瘤体积并称重;或进行PET/CT检测,对核素强度、散发肿瘤占肝脏面积进行定量。通过定量PCR(q PCR)实验验证上皮-间质转化标志物与转移、侵袭相关标志物的表达水平。结果:在裸鼠皮下成瘤模型以及裸鼠肝脏原位多发与弥散肿瘤模型中,瑞戈非尼隔日灌胃给药持续3周能够显著抑制MDA-MB-231的增殖;皮下肿瘤体积、重量,以及裸鼠肝脏PET/CT检测显示瑞戈非尼持续给药组的相对核素强度均明显低于对照组;q PCR实验反映出瑞戈非尼能够抑制MDA-MB-231的上皮-间质转化与转移、侵袭作用。结论:揭示了瑞戈非尼对三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231的增殖抑制作用,初步探索了其分子机制,为瑞戈非尼应用于三阴性乳腺癌的治疗提供参考。

阿霉素载药微球在免疫缺陷大鼠肝脏原位肿瘤组织内缓释作用与长效抗肿瘤活性研究

目的:建立免疫缺陷大鼠肝脏原位肿瘤模型,以阿霉素为模型药物,在肿瘤组织注射吸附有阿霉素的载药微球,建立肿瘤组织内抗肿瘤药物缓释与长效作用的研究方法。方法:利用MHCC-97H高侵袭肝细胞癌细胞系在免疫缺陷裸鼠皮下成瘤后,解剖瘤块并切割,种植于免疫缺陷大鼠肝脏原位;进行开腹给药,将阿霉素载药微球精准注射进大鼠肝脏原位肿瘤组织中;收集大鼠血液、肿瘤组织标本等,检测药物在大鼠体内特别是肿瘤组织内的留存情况,最后进行PET/CT小动物活体成像,确定阿霉素载药微球在免疫缺陷大鼠肝脏原位肿瘤组织内缓释作用与长效抗肿瘤活性。结果:通过大鼠肝脏原位接种肝细胞癌瘤块可建立免疫缺陷大鼠肝脏原位肿瘤模型;使用阿霉素载药微球对病灶进行精准给药可实现阿霉素载药微球在体内的缓释作用;索拉非尼(Sorafenib)联用阿霉素载药微球可更显著地抑制大鼠肝脏原位肿瘤的生长。结论:建立了免疫缺陷大鼠肝脏原位肿瘤模型,建立了肿瘤组织内抗肿瘤药物缓释与长效作用的研究方法。

多种有效沟通方式在住院药房日常管理中的体现

目的探讨在住院药房日常管理中如何运用多种沟通方式,以提高工作效率。方法从住院药房的日常管理工作出发,综合运用多种有效沟通方式,不断总结,去冗存精,以达到最优的结果。结果与结论多种沟通方式在长期日常工作实践中证实有效可行,取得良好效果,利于药房管理。

葡萄糖转运蛋白1抑制剂BAY-876微晶的制备及体内抗肿瘤作用检测

目的制备Ⅰ型葡萄糖转运蛋白(glucose transporter-1,GLUT-1)抑制剂BAY-876的微晶制剂,测定其药剂学特性,并利用裸鼠肝脏原位肿瘤模型确定BAY-876微晶制剂的长效-缓释特性与抗肝细胞癌(Hepatocellular carcinoma,HCC)的活性。方法建立HCC细胞在裸鼠肝脏原位的肿瘤模型,对动物行灌胃给药,连续3 d给予BAY-876后解剖肝脏拍照并进行PET/CT检测。制备BAY-876的微晶制剂与增溶制剂,在HCC皮下肿瘤中注射BAY-876微晶与增溶制剂,在不同时间留取实验动物血液与肿瘤组织标本,通过检测标本中BAY-876含量确定BAY-876微晶制剂的缓释特性。在此基础上,在HCC肝脏原位肿瘤组织中注射BAY-876微晶与增溶制剂,在不同时间点进行PET/CT检测。结果 BAY-876具有显著的抑制HCC细胞生长作用。BAY-876微晶制剂能在组织局部起长效与缓释作用,在HCC肝脏原位单次给药即能实现对HCC肿瘤的抑制作用。结论本实验制备的BAY-876微晶制剂对裸鼠肝脏原位的肿瘤抑制具有长效-缓释作用。