功能化聚烯烃研究进展

综述了聚烯烃功能化的意义和制备功能化聚烯烃的3种方法,重点介绍了“反应性基团”功能化法的研究进展。根据含“反应性基团”的单体在聚合反应中的插入方式不同,将“反应性基团”功能化法分为2种,一是接枝共聚法,目前采用的单体有乙烯基硼烷化合物、对甲基苯乙烯(p-MS)、二乙烯基苯、非共轭线性二烯、5-乙烯基-2-降冰片烯和双环戊二烯等;二是含“反应性基团”的单体接入聚烯烃分子链末端起链转移剂作用,这类链转移剂有硼烷、p-MS、硅烷和烷基锌等。

二苯甲基亚砜基乙酰胺及硫代乙酰胺类化合物的合成与生物活性研究

基于发作性睡病治疗药物莫达非尼的结构,设计并合成了两个系列的新化合物,分别为2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺类和2-[(二苯甲基)硫代]乙酰胺类化合物,并测定了这些化合物的生物活性。以二苯基甲醇为原料,经取代、氧化和酰化等反应合成了15个目标化合物(6a～6o),其结构经ESI-MS、1H NMR和元素分析确证。以小鼠自主活动实验测定了合成化合物对小鼠中枢神经的影响。初步构效关系表明,化合物6c、6f、6h和6n能提高小鼠的自主活动,其中6h的中枢兴奋活性略强于阳性对照药莫达非尼。

治疗肾性贫血新药:vadadustat

慢性肾脏病(CKD)是一种长期进展性疾病,贫血是晚期CKD的主要症状之一。红细胞生成刺激剂(ESA)是目前治疗肾性贫血的主导药物,然而该类药物潜在的心血管安全风险限制了ESA的应用。低氧诱导因子-脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)可通过多种作用促进红细胞生成,有效纠正贫血。vadadustat是由Akebia Therapeutics公司研发的口服HIF-PHI,于2020年6月29日在日本获批上市,用于治疗患有CKD引起贫血的成年患者。临床试验表明,vadadustat对CKD透析和非透析贫血患者疗效显著,不良反应少。