除草剂吡嘧磺隆的合成方法

总结了除草剂吡嘧磺隆合成方法,并从反应步骤、总产率、反应条件和原料等方面对合成方法进行了比较和分析。寻找到经济合理,高效环保,适合工业化大生产的生产方法。

基于国家评价性抽检的盐酸丙卡特罗片质量分析与研究

目的:通过对国内上市的盐酸丙卡特罗片的检验及研究,从安全性、有效性、刻痕及质量可控性等方面对其进行全面质量分析评价,进一步完善质量标准。方法:按照现行质量标准对盐酸丙卡特罗片进行法定检验,查阅国内外标准及文献,赴生产企业实地调研,开展有关物质、金属元素、崩解行为、溶出度与溶出曲线和刻痕等5个方面的探索研究。结果:111批次样品按标准检验,合格率为100%;在探索性研究中,新建了有关物质测定法,样品中的杂质量普遍偏高且与金属元素和水分的含量基本呈正相关,杂质主要来源于制剂和贮藏过程;采用应用视觉技术对各企业样品及原研制剂在水中的崩解行为及时间进行考察,所有样品均在3 min内全部崩解;参照日本橙皮书将小杯法修订为桨法,考察各企业样品的溶出度及在4种介质中的溶出曲线,以原研制剂为参比品,考察结果相似,除1家企业的样品因为原辅料不相容引起主药在水中降解外,其余样品的溶出量均在15 min达到85%;参比制剂和部分国产样品带有中间刻线,半片均匀度结果表明均为非功能性刻痕,另半片在无内包装放置24 h后稳定性差。结论:现行标准中缺少有关物质检查项,亟待完善;样品的安全性风险较大,功能性刻痕有待完善。

铜催化苯乙烯不对称硼胺化反应

报道了一种以手性亚砜膦配体/铜络合物为催化剂的苯乙烯不对称硼胺化反应,该方法以联硼酸频哪醇酯(pin B-Bpin)和亲电性胺试剂分别作为硼源和氮源,合成手性β-氨基烷基硼酯,该产物可方便地转化为有用的手性β-羟胺类化合物.