聚多巴胺修饰载姜黄素介孔二氧化硅纳米粒的研究

目的 制备聚多巴胺(PDA)修饰的载姜黄素(CUR)介孔二氧化硅纳米粒(MSN),并对其进行药剂学性质、体外释药及体外抗肿瘤活性研究。方法 以模板法合成介孔二氧化硅纳米粒,对其表面进行PDA修饰,考察纳米粒的药剂学性质,研究载药制剂的pH响应性释药,评价载体的生物相容性和载药制剂的体外细胞生长抑制率,考察肿瘤细胞对载药制剂的摄取。结果 MSN粒径均一,经PDA修饰后,CUR@MSN-PDA体外释药具有显著的pH响应性;生物相容性结果表明,各载体材料与MDA-MB-231细胞共培养24 h后,细胞存活率均在85%以上;体外肿瘤细胞生长抑制率实验结果表明,CUR@MSN-PDA对肿瘤细胞的生长抑制率显著高于CUR@MSN,细胞摄取结果表明,CUR@MSN-PDA在细胞内的荧光强度显著强于CUR@MSN。结论 构建的纳米载体具有显著的pH响应性和较强的抗肿瘤活性,为CUR的药物递送提供了理论依据。

生物药剂学与药物动力学实验教学体系的构建与实施

本研究根据药学类专业的需要,确定构建生物药剂学与药物动力学实验教学体系的指导思想,拟定生物药剂学与药物动力学实验体系的结构与内容,建立生物药剂学与药物动力学验证性实验、综合性实验、设计性实验三个实验教学层次,构建以创新能力培养为主线的实验教学新模式。研究发现通过生物药剂学与药物动力学实验教学体系的实施,调动了学生学习的热情,促进了教师业务水平的提高,可见生物药剂学与药物动力学实验教学体系的构建是符合教学需要的。

骨刺消痛胶囊质量标准研究

目的:用高效液相色谱法测定骨刺消痛胶囊中龙胆苦苷的含量。方法:采用ODSC18柱(5μm,4.6×250mm),流动相为甲醇—水(35:65),检测波长为254nm,流速为1.0ml.min-1,柱温:室温。结果:龙胆苦苷在0.312～2.080μg范围内线性关系良好(r=0.9993),方法的回收率为98.12%,RSD为1.17%(n=5)。结论:该方法能准确可靠地进行含量测定,能够有效地控制该制剂的含量。

影响柴胡药材质量的因素探讨

本文针对柴胡野生变家种后,出现的柴胡油、柴胡皂苷不稳定现象,就种质、生态、生长年限、保管贮藏进行分析实验,获得比较性强的数据对今后生产用药材提出个人见解。

正交试验优选清肠通腹颗粒的成型工艺

目的:优选清肠通腹颗粒剂的成型工艺。方法:以浸膏粉与辅料及辅料间的比,以及乙醇的浓度为因素,以成型率、吸湿率为指标,用L_9(3~4)正交试验优选成型工艺。结果:筛选出最佳制备颗粒剂的最佳工艺参数是干浸膏粉:辅料=1∶1. 5,辅料配比为糊精:糖粉=1∶1,乙醇浓度是80%。结论:该工艺稳定可靠,合理可行,可为生产提供依据。

注射用高三尖杉酯碱无菌粉针处方及工艺研究

目的:确定注射用高三尖杉酯碱合理的处方及制备工艺。方法:用冷冻干燥法将高三尖杉酯碱制备为粉针剂,试验筛选了冻干前药液的浓度、适宜的助溶剂和支架材料,并对高三尖杉酯碱注射用无菌粉末的稳定性进行考察。结果:最佳处方为每100支以1.7g甘露醇与1g乳糖为支架剂,加入0.1g酒石酸制得的粉针剂稳定性良好。结论:经冷冻干燥法制备的高三尖杉酯碱无菌粉针剂成型性、水溶性好,较注射液稳定。

尼美舒利口腔崩解片的制备及质量检查

目的制备尼美舒利口腔崩解片。方法采用正交设计筛选尼美舒利口腔崩解片的处方并考察片剂质量。结果由15％乳糖、20%微晶纤维素、30％PVPP、1％CMS-Na组成的优化处方所制备的口腔崩解片口感良好,在45 s内完全崩解,10min释药97 %以上。结论该口腔崩解片处方合理、质量可控。

尼美舒利不同口服制剂溶出度比较

目的比较尼美舒利口腔崩解片与其他口服制剂的溶出度。方法采用转篮法和紫外分光光度法。结果4种制剂均可在规定时间达到溶出度的要求,但B片初始溶出缓慢。结论尼美舒利口腔崩解片溶出较好,崩解迅速。

清肠通腹颗粒制备工艺研究

目的筛选清肠通腹颗粒剂的最佳制备工艺。方法:以成型率、溶化率为指标采用单因素考察筛选出清肠通腹颗粒的最佳制备工艺采用薄层色谱法和紫外分光光度法对大黄素进行了定性定量分析。结果筛选出制备颗粒剂的最佳填充剂为糖粉:糊精=1:1最佳处方组成为1份浸膏粉与1份填充剂及少量甜叶菊苷、柠檬酸、苹果香精、氢氧化铝混合采用8%PVPK30无水乙醇溶液直接制粒,成品颗粒成型性好、溶化性好符合颗粒剂检查项下要求且定性及定量分析均符合要求,结果较为理想。结论本实验确定的制备工艺切实可行,对颗粒可以进行定性、定量分析。

药剂学教学方法改进中的几点体会

药剂学是药学类专业重要的一门专业课。本课程具有学习内容多、杂、散，叙述性、记忆性强，易懂、难掌握等特点，那么如何在教学过程中将这些杂、散的内容串起来，使其具有一定的趣味性，使学生在学习中易掌握并能激发学生的学习兴趣，就成了笔者一直以来思考的一个问题。经过多年的教学实践，通过改革与创新教学方法。在教学中取得了一定效果。笔者主要有以下几点体会：

回生第一丹胶囊质量标准的研究

目的:提高完善回生第一丹胶囊质量标准。方法:采用薄层色谱法对该制剂中虫、当归、乳香(醋制)、麝香、血竭进行定性鉴别;采用容量法测定该制剂中朱砂中硫化汞的含量;采用高效液相色谱法测定该制剂中血竭素的含量,Kromasil C18色谱柱,流动相为乙腈—0.05mol·L-1磷酸二氢钠溶液(50∶50),检测波长为440nm,流速为1mL.min-1,柱温为40℃。结果:定性、定量方法简便、准确,专属性强,重现性好。结论:提高后的质量标准可更有效的控制该制剂的质量。

制剂技术与设备教学方法探索与实践

我系于2001年对药学专业进行教学改革，《制剂技术与设备》是在广泛调研药业单位的需求后而新开设的课程之一，该课程是一门实践性很强的课程，涵盖的内容非常广，包括化工原理基础知识、制剂基础知识、灭菌与无菌操作、制剂专用设备、制剂新技术等。在教学大纲中明确要求重点掌握各类设备的结构组成、工作原理、操作方法：随着工业自动化的提高，有些设备如全自动胶囊填充机、

四种尼美舒利口服固体制剂体外溶出度的测定

目的测定并比较尼美舒利四种口服固体制剂的体外溶出度。方法以尼美舒利普通片剂、胶囊剂、分散片和口腔崩解片为样品,以三羟甲基氨基甲烷盐酸缓冲液(pH 9,37℃)为溶出介质,以转篮法(100 r·min-1)为溶出方法,在393 nm测定尼美舒利的溶出度。结果 4种制剂均可在规定时间内达到溶出度的要求,其中以尼美舒利口腔崩解片的溶出速度最快。结论尼美舒利口腔崩解片的体外释药速度快,是值得开发的一种新制剂。

茉莉精油羟丙基-β-环糊精包合物的制备与性能研究

目的:采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合茉莉精油以提高其水溶性和稳定性,为拓宽茉莉精油的进一步工业化应用奠定基础。方法:以HP-β-CD为包合材料,以挥发油包合率为评价指标,筛选包合物制备方法并优化其包合工艺;通过通过紫外(UV)、薄层层析(TLC)、差示扫描(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)等分析方法对包合物进行评价,并考察强光、高温、高湿对于包合物稳定性的影响。结果:恒温搅拌法为制备茉莉精油HP-β-CD包合物的最佳方法,当茉莉精油与HP-β-CD质量比为1∶7,在温度50℃、搅拌速度300 r·min^(-1)条件下,包合1.5 h时所得包合物对于茉莉精油的包合率为(73.24±0.73)%;UV、TLC、DSC等检测方法显示茉莉精油能够被充分包埋于HP-β-CD空腔内,且两者相容性良好,同时,茉莉精油的水溶性和稳定性大大提高。结论:恒温搅拌法制备茉莉精油HP-β-CD包合物的工艺简便可行、易于操作,所制备的包合物包合率高、水溶性好与稳定性高,为茉莉精油的进一步工业化应用奠定了基础。

Klotho蛋白对帕金森病模型小鼠的神经保护作用

目的观察Klotho蛋白对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导所致C57BL/6小鼠黑质神经元损伤的保护作用,并探讨其可能的保护机制。方法C57BL/6小鼠分4组:野生型(WT)生理盐水(NS)对照(WT+NS)组,野生型MPTP(WT+MPTP)组,Klotho蛋白高表达型(KO)生理盐水对照组(KO+NS),Klotho蛋白高表达型MPTP组(KO+MPTP)。WT+MPTP组和KO+MPTP组小鼠皮下注射MPTP(20mg/kg),连用2d制备帕金森病(PD)模型;WT+NS和KO+NS皮下注射等体积生理盐水。用酪氨酸羟化酶(TH)免疫组织化学法观察黑质神经元的变化;应用高效液相电化学方法(HPLC)检测纹状体(Str)多巴胺(DA)及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量变化。结果KO+MPTP组黑质致密带(SNc)TH免疫阳性神经元数目较KO+NS组有所减少,但差异不显著;而WT+MPTP组SNc区TH免疫阳性神经元数目较WT+NS组明显减少(P<0.01)。KO+MPTP组小鼠Str区DA及其代谢产物DOPAC含量较KO+NS减少,但差异不显著,HVA含量的改变差异显著(P<0.05);而WT+MPTP组DA及其代谢产物DOPAC、HVA含量较WT+NS明显减少(P<0.01)。结论Klotho蛋白可以拮抗MPTP对小鼠黑质多巴胺能神经元损伤,其机制可能因为Klotho蛋白是成纤维细胞生长因子23(FGF23)信号转导中其受体的基本辅助因子及抗氧化应激作用有关。

基于GC-MS检测探讨橘属杂果皮代中药陈皮入药的可能性

目的为陈皮药材来源提供理论基础与探讨橘属杂果皮代中药陈皮入药的可能性。方法单因素考察橘属挥发油的提取工艺。比较陈皮与新鲜橘皮、砂糖橘皮、柚皮挥发油的提取率。GC-MS检测陈皮、新鲜橘皮、砂糖橘皮挥发油中的主要成分。结果砂糖橘皮的挥发油提取率略高于橘皮,而砂糖橘和橘皮远高于柚皮。GC-MS检测结果显示砂糖橘皮挥发油中D-柠檬烯含量高于橘皮,新鲜橘皮中D-柠檬烯含量高于陈皮。结论砂糖橘作为常见橘属杂果皮不仅有成为陈皮的药材来源的可能性,而且还可作为医药行业提取D-柠檬烯的重要来源。放置一年以上的陈皮挥发油中的D-柠檬烯含量小于新鲜阴干的橘皮,这可能与陈皮在长期贮存期间挥发油中D-柠檬烯逐渐减少有关。

阿司匹林羟丙基-β-环糊精包合物的制备

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备阿司匹林包合物,以解决阿司匹林水溶性差、易水解的问题,并减轻其口服给药对胃肠道的刺激性。以阿司匹林包合率为评价指标衡量包合效果,筛选包合物的制备方法,优化包合工艺,通过TLC、DSC等分析方法对包合物进行评价。结果表明,制备阿司匹林HP-β-CD包合物的最佳方法为超声法,最佳工艺为m(HP-β-CD)∶m(阿司匹林)=3∶1、包合温度40℃、超声频率40 KHz、输入功率200 W、包合2.0 h,所得包合物对阿司匹林的包合率为52.85%;TLC、DSC等检测方法显示阿司匹林能够被充分包埋于HP-β-CD空腔内,且二者相容性良好。采用超声法所制备的羟丙基-β-环糊精包合物工艺简单、稳定且包合率较高,包合可改善其水溶性及稳定性,为阿司匹林更广泛的临床应用提供了新思路。

杜仲叶对骨细胞增殖的研究概况

杜仲叶具有抗氧化、心血管调节、促进骨细胞增殖、免疫调节等多种药理作用,可利用度极高,开发前景广阔。