茶新那敏片中茶碱在人体内的药物动力学及相对生物利用度考察

目的研究茶新那敏片中茶碱在人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床用药提供依据。方法采用HPLC-UV法测定人血浆中茶碱的血药质量浓度,按非隔室模型计算主要药物动力学参数,并求算相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂中茶碱的主要药物动力学参数tmax分别为(1.3±1.7)和(1.5±1.9)h,ρmax分别为(3004±846)和(2947±762)μg·L-1,t1/2分别为(9.3±3.4)和(8.5±2.6)h,AUC0→t分别为(29715±12295)和(31547±12465)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(33688±2705)和(32436±13093)μg·h·L-1。受试制剂中茶碱的相对生物利用度为(96.1±21.7)%。结论茶新那敏片受试制剂与参比制剂中主要组分茶碱在健康人体中的药物动力学行为无显著性差异。

人血浆中辛伐他汀的液相色谱-串联质谱法测定及药物动力学考察

目的改进人血浆中辛伐他汀的液相色谱-串联质谱(LC-MS-MS)分析方法,并应用于辛伐他汀的人体药物动力学研究。方法200μL血浆样品经甲基叔丁基醚萃取后,采用Inertsil ODS-3柱分离,流动相为甲醇-体积分数0.5%甲酸(体积比87:13),质谱检测采用电喷雾正离子化方式检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z419→m/z199(辛伐他汀)和m/z405→m/z225(内标物,洛伐他汀)。20名健康受试者口服辛伐他汀片40mg,用DAS2.0药物动力学软件以非房室模型计算药物动力学参数。结果测定血浆中辛伐他汀的线性范围为0.10～12.5μg·L-1,提取回收率大于69.1%。辛伐他汀的t1/2为(7.0±5.1)h,ρmax为(8.1±3.3)μg·L-1,tmax为(1.6±1.0)h,AUC0→t为(34.2±19.9)μg·h·L-1,AUC0→∞为(40.3±24.4)μg·h·L-1。结论本方法满足生物样品高通量分析要求,适合于辛伐他汀的药物动力学研究。

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中赖诺普利及药动学研究

目的改进测定人血浆中赖诺普利的液相色谱-串联质谱分析方法,并应用于赖诺普利的人体药动学研究。方法血浆样品200μL经甲醇一步沉淀蛋白后,采用Diamonsil C18柱分离,流动相为甲醇-水-甲酸(55∶45∶0.3,V∶V∶V),质谱检测采用电喷雾正离子化方式,以选择反应监测(SRM)模式进行扫描定量,用于定量分析的离子反应分别为m/z406→m/z84(赖诺普利)和m/z338→m/z189(内标法莫替丁)。19名健康受试者口服赖诺普利胶囊20mg,用DAS2.0药动学软件以非房室模型计算药动学参数。结果测定血浆中赖诺普利的线性范围为2.5～500μg·L-1;日内和日间精密度均小于14.4%,准确度在98.2%～102.0%之间,提取回收率大于80.6%。赖诺普利的tmax为(6.3±s1.4)h,ρmax为(165±87)μg·L-1,AUC0～48为(2173±1381)μg·h·L-1。结论本方法满足生物样品高通量分析要求,适合于赖诺普利的药动学研究。

RP-HPLC法测定Beagle犬血浆中四环素

目的:建立测定Beagle犬血浆中四环素的RP-HPLC分析方法。方法:Beagle犬血浆样品经0.01 mol·L-1草酸酸化、乙腈沉淀蛋白处理后,采用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,流动相为乙腈-0.01 mol·L-1草酸溶液(15∶85),流速为0.8 mL·min-1,检测波长为350 nm,内标为土霉素。结果:测定血浆中四环素的线性范围为0.2～10μg·mL-1;日内与日间精密度均小于14.5%,准确度(RE)在$5.3%以内。结论:本方法简便、灵敏、准确,适用于Beagle犬血浆中四环素的分析测定。