抗阿尔茨海默病噻唑衍生物的设计策略及构效关系研究进展

噻唑是一种五元含硫、氮杂环化合物,由于其特殊的结构和电子性质以及具有的多种生物学活性,已成为药物化学领域中广泛运用的化学骨架之一.在过去的几十年里,噻唑及其衍生物在抗阿尔茨海默病的研究中展现出极大的潜力,其衍生物的化学结构及设计策略和抗阿尔茨海默病的活性密切相关.本文从阿尔茨海默病潜在的靶点出发,基于以乙酰胆碱酯酶为主导的单靶点或者多靶点策略,综述了近年来具有抗阿尔茨海默病活性的噻唑衍生物的设计策略及构效关系研究进展.

染料木素结构修饰及活性研究进展

染料木素是一种来源于天然豆科植物的异黄酮类化合物,其具有多种生物学活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、神经保护、雌激素样效应,金属螯合等,但存在水溶性、脂溶性较差,生物利用度不高等缺点,因此进行化学结构修饰是改善其缺点的有效途径之一.此外,根据染料木素构效关系来进行结构修饰,可以使新合成的染料木素衍生物具有更好的生物学活性.目前,染料木素结构修饰主要通过酚羟基和苯环上氢原子的修饰来进行,这里简要综述染料木素的结构修饰及活性研究进展.