新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L...新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L·min^(-1),电喷雾电离正离子模式(ESI+),以柳胺酚为内标物质建立新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞孵育液中浓度的检测方法,考察时间、浓度、P-gp蛋白抑制剂维拉帕米、MRP-2蛋白抑制剂MK-571和BCRP蛋白抑制剂Ko143对新补骨脂异黄酮吸收的影响。研究结果表明,新补骨脂异黄酮在10~2 000μg·L^(-1)具有良好的线性,且专属性、基质效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合测定要求。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关。15,30,50μmol·^(L-1)的新补骨脂异黄酮ER分别为1.64,1.94,0.99。与对照组相比,盐酸维拉帕米,MK-571,Ko143均可促进新补骨脂异黄酮的转运,其中盐酸维拉帕米和Ko143的作用较为显著。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收以主动转运为主,同时存在被动转运,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。展开更多