融入文献实例剖析的有机合成设计课教学实践

研究型人才是目前高校人才培养的重要目标之一,在本科生基础和专业选修课教学当中融入与课程内容紧密结合的文献教学,能够在巩固学生所学基础知识的同时,激发学生对相关专业领域的学习热情,培养学生的科学研究思维。围绕这一教学目标,探索了如何在本科生有机合成设计课教学中加入最新文献实例剖析,包括对文献内容的选择和采用的教学方法。

DCB一偶氮胂催化光度法测定催化剂中微量铑

ＤＣＢ一偶氮胂催化光度法测定催化剂中微量铑张辅民，寇宗燕，张伏龙（甘肃教育学院化学系，兰州，７３００００）２－（２－胂酸基苯偶氮）－７－（２，６－二氯－４－溴苯偶氮）－１，８－二羟基－３，６－二磺酸萘（简称ＤＣＢ－偶氮胂）是测定稀土元素的良好显色剂［...

新的4′-去甲表鬼臼衍生物的合成及其抗癌活性

根据鬼臼毒衍生物和 5 氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系 ,合成了 7个新的 4β 5 氟尿嘧啶取代 4′ 去甲表鬼臼毒衍生物 .在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中 ,化合物 2 .4和 2 .6的抑制活性比鬼臼乙叉甙 (VP 16 )和5 氟尿嘧啶 (5 Fu)强 3倍和 5倍 ,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨 .

Pt(Ⅳ)-三氯偶氮胂-溴酸钾催化分光光度法测定微量铂的研究

在硫酸介质中，微量铂（Ⅳ）的存在对溴酸钾氧化三氯偶氮胂的褪色反应有明显的催化作用，研究了催化分光光度法测定微量铂的新方法。该法灵敏度高，测定铂的线性范围为０．００～０．４０μｇ／１０ｍＬ。该方法已用于铂催化剂中微量铂的测定，结果令人满意。

初中化学基本概念和基础理论的例外及解释

化学基本概念和基本理论是化学学科中有广泛应用的规律性知识。它们在化学教学过程中具有十分重要的作用.从一方面言,能使化学的学习从现象深入到本质,从而在本质上理解物质及其变化规律;从另一方面言,又是学习化学知识和解决化学问题的思维工具。尤其对刚刚学习化学学科的初中学生来说,准确、透彻理解和掌握基本概念和基本理论就显得更为重要。为达此目的。

手性铝试剂促进的β-环氧醇动力学拆分研究

首次以手性联萘酚修饰的三乙基铝为催化剂对消旋的β-环氧醇的动力学拆分进行了研究,初步研究结果表明其回收原料的ee值可达60%.同时研究了不同条件下三乙基铝与手性配体形成的手性路易斯酸对β-环氧醇的动力学拆分的影响,并探讨了在三乙基铝催化下的反应机理.

4β-卤代芳香酸4′-去甲表鬼臼酯类的合成及抗肿瘤活性

通过 4′-去甲表鬼臼毒素 (DMEP)与卤代苯甲酸缩合 ,合成了 12个新的 4 β-卤代芳香酸 4′-去甲表鬼臼酯类化合物 (1～ 12 ) .测定了这些化合物对 KB,HCT- 8和 A- 2 780细胞的杀伤效应 (体外细胞试验 ) .结果显示化合物 3,4 ,5显示了比目前临床应用的抗癌药物 VP- 16更强的对 KB,HCT- 8和 A- 2

5-Br-PADAP-Cr_2O_7^(2-)-SCN^-三元离子缔合物分光光度法测定微量Cr_2O_7^(2-)

5-Br-PADAP在H_2SO_4介质中质子化,与Cr_2O_7^(2-)和SCN^-形成紫红色的三元离子缔合物,其最大吸收波长为540nm,Cr_2O_7^(2-)在0.0～20.8μg/10ml范围内符合比耳定律,其表现摩尔吸光系数ε_(540)=6.20×10~4L·mol^(-1)。应用于水样和钢样中微量Cr_2O_7^(2-)的测定,取得满意结果。

新的4′-去甲表鬼臼衍生物的2D NMR研究

采用1 H 1 HCOSY、NOESY、1 H 1 3CHMQC及HMBC二维NMR技术鉴定了 2个新合成的 4β 5 氟尿嘧啶取代 4′ 去甲表鬼臼毒衍生物 ,并对它们的1 H和1 3CNMR谱峰进行了全归属 .

5-FU-乙酸鬼臼酯的合成及稳定性研究(英文)

目的研究一种新型鬼臼类抗肿瘤药物。方法根据拼合原理合成一种新的鬼臼类似物,并测定了其体外对肿瘤细胞的活性及在多种介质中的稳定性。结果合成的化合物在体外对P-388,A-549和Bel-7402肿瘤细胞表现出比 VP-16更强的抑制活性。同时固体样品对温度、光等因素的改变较稳定, 而在人工胃液(AGJ)及pH较高的缓冲溶液中和高湿度条件下稳定性较差。结论本试验的结果为该化合物的进一步研究提供了研究基础。

落实生态安全 走可持续发展道路

(一) 落实生态安全的宗旨就是保护国家安全和国土安全,促进社会经济全面发展. 保护生物的多样性.生物的多样性是所有来源的活的生物体的变异性,这些来源除其它外包括陆地,海洋和其它水生生态系统及其所构成的生态综合体.包括物种内、物种间和生态系统的多样性.生物多样性是生物和它所组成系统的总体多样性和变异性.

论金张掖林业生态工程建设的发展与对策

西部大开发为地处甘肃省河西走廊中部的张掖市经济发展,提供了千载难逢的历史机遇。本文试通过对张掖生态环境和林业生态工程建设的研究和分析,阐释张掖林业生态环境建设与张掖经济可持续发展的内在联系,提出了发展张掖生态林业,实现区域经济可持续发展的思路和对策。

几种螺环稠合六元环氮杂卡宾-铱(Ⅲ)钳型配合物的衍生合成

2014年,我们设计合成了一类结构独特的螺环稠合六元环-氮杂卡宾配体(SNHC),并初步证明了该配体比一般的咪唑型五元环氮杂卡宾具有更强的亲核能力和配位能力.在温和条件下, SNHC配体与Ir(Ⅰ)发生快捷的氧化还原配位,生成了含有两个Ir–C共价键的Ir(Ⅲ)钳形有机金属氢化物SNIr-H,产率高达91%.该类配合物在催化C–H活化/C–Si、C–C键形成反应中具有较高的活性和区域选择性,因此有必要合成更多的类似物和衍生物,进一步拓宽并深化该类配合物催化性质研究.本文通过扩展配体类型和Ir–C共价键的杂化模式,进一步转化和衍生该类金属有机配合物.这些化合物为开发新的金属有机试剂、新的催化反应性质提供了物质基础.

球囊辅助与传统内镜下硬化剂注射术治疗食管静脉曲张的随机对照研究

目的探讨球囊辅助内镜下硬化剂注射术(balloon compression-assisted endoscopic injection sclerotherapy,bc-EIS)治疗食管静脉曲张的临床价值。方法2019年6月—2020年11月,将在安徽医科大学第一附属医院拟行内镜下硬化剂注射术(endoscopic injection sclerotherapy,EIS)治疗的肝硬化食管静脉曲张患者作为研究对象,采用计算机将患者随机分成bc-EIS组和传统EIS组。对比观察2组达到根除静脉曲张的治疗次数、首次治疗硬化剂使用剂量、首次治疗注射点数、术后随访10个月内再出血率以及并发症或不良反应发生情况。结果根据纳入标准初步纳入92例患者,经排除标准排除7例,最终有85例纳入数据分析,bc-EIS组47例,传统EIS组38例。bc-EIS组1次根除率、2次累积根除率和3次累积根除率分别为82.98%(39/47)、91.49%(43/47)和100.00%(47/47),传统EIS组分别为10.53%(4/38)(χ^(2)=44.125,P<0.001)、31.58%(12/38)(χ^(2)=33.023,P<0.001)和63.16%(24/38)(χ^(2)=20.730,P<0.001),差异均有统计学意义。bc-EIS组与传统EIS组达到根除静脉曲张的治疗次数分别为(1.25±0.60)次和(3.21±1.41)次,差异有统计学意义(t=7.937,P<0.001);首次治疗硬化剂使用剂量分别为(17.66±7.14)mL和(22.92±6.84)mL,差异有统计学意义(t=3.441,P=0.001);首次治疗注射点数分别为(2.70±0.86)点和(2.78±1.04)点,差异无统计学意义(t=1.847,P=0.065);术后随访10个月内再出血率分别为2.13%(1/47)和18.42%(7/38),差异有统计学意义(χ^(2)=4.771,P=0.029)。2组均无严重并发症,bc-EIS组术后胸骨后疼痛、恶心呕吐、腹胀和溃疡发生率分别为2.13%(1/47)、2.13%(1/47)、4.26%(2/47)和0.00%(0/47),传统EIS组分别为5.26%(2/38)(χ^(2)=0.035,P=0.851)、5.26%(2/38)(χ^(2)=0.035,P=0.851)、7.89%(3/38)(χ^(2)=0.060,P=0.806)和7.89%(3/38)(χ^(2)=1.877,P=0.171),差异均无统计学意义。结论bc-EIS较传统EIS治疗食管静脉曲张的疗效更为显著,且术后再出血率更低,具有更好的临床应用价值。

多环百部生物碱Stemonamine的全合成

以新颖的环氧醇串联Semipinacol重排/Schmidt反应为关键步骤,设计发展了高效构筑含有氮杂季碳中心的[5,5,7]三环骨架1的方法.本文从关键中间体1出发,设计了关键的酮酯缩合反应构筑D环的方法,经过7步转化,高效、高选择性地完成了蔓生百部碱Stemonamine的全合成.

达菲合成最新进展

作为预防和治疗各种流感的首选药物,达菲的合成受到化学合成工作者的广泛关注.4年来,涌现出了多条极具特色的合成路线,将对这些合成路线做一综述.

HPLC法测定一种新型鬼臼毒素衍生物脂质体的包封率(英文)

建立采用高效液相色谱法测定5-FPE脂质体包封率的方法。色谱柱为Kromasil 100 A C18column(350mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(58:42,v/v),流速为0.8mL/min,测定波长为271nm,进样量为10μL,柱温为30oC。线性范围为0.8～12.8μg/mL,相关系数r=0.9999,日内和日间精密度的RSD小于2.97%,平均回收率为96.8%～104.6%,RSD小于2.24%。本文建立了采用高效液相色谱测定5-FPE脂质体包封率的方法,该方法简便、快速、精确、灵敏度高。

可充气球囊压迫辅助下硬化剂注射治疗38例食管-胃底静脉曲张的疗效评价

目的探讨可充气球囊压迫辅助下硬化剂注射治疗(bc-EIS)对食管-胃底静脉曲张(EGV)的疗效和安全性。方法前瞻性选择2020年6月12日至9月12日于安徽医科大学第一附属医院行bc-EIS的38例EGV患者,统计硬化剂使用量、硬化剂注射点数,观察术中注射点是否出血(不出血、渗血、喷血或射血)、是否需要压迫止血(无需压迫止血、针鞘压迫止血、透明帽压迫止血),术后早期(术后72 h~6周)再出血、迟发性(术后6周后)出血情况,并记录达到静脉曲张完全消失的治疗次数。术后随访1、3、6个月,评估bc-EIS的疗效和术后并发症。采用描述性方法进行统计学分析。结果38例EGV患者中,男24例,女14例,年龄(范围)为(53.2±11.3)岁(30~79岁)。bc-EIS术中,每例患者硬化剂使用量(范围)为(20.03±7.49)mL(6~40 mL),硬化剂注射点数(范围)为(4.97±1.83)点(2~10点)。第1、2、3次bc-EIS后静脉曲张完全消失率分别为71.1%(27/38)、89.5%(34/38)、100.0%(38/38)。38例EGV患者均未发生术后静脉曲张相关再出血。随访发现2例患者于术后1个月出现呕血、黑便,内镜诊断为贲门下方胃底静脉曲张出血,经内镜下组织胶注射治疗后好转。所有患者bc-EIS术后均未发生发热、自发性细菌性腹膜炎、肝性脑病、异位栓塞和死亡等严重不良反应。结论bc-EIS的硬化剂用量较指南推荐量约减少1/2,注射点出血少,特别是1次治疗后静脉曲张完全消失率>70%。

球囊压迫辅助下内镜硬化剂注射术治疗食管静脉曲张的随机对照研究

目的探讨球囊压迫辅助下内镜硬化剂注射术(balloon compression-assised endoscopic injection sclerotherapy, bc-EIS)治疗肝硬化食管静脉曲张的临床疗效及安全性。方法 2020年12月-2021年4月, 在安徽医科大学第一附属医院消化内科拟行内镜下治疗的肝硬化食管静脉曲张患者作为研究对象, 采用计算机随机法随机分入试验组(接受bc-EIS治疗)或对照组(接受内镜下静脉曲张套扎术治疗), 主要观察2组的曲张静脉根除率、再出血率和术后不良反应情况。结果研究期间经纳入标准初步纳入93例, 经排除标准排除9例, 最终纳入84例进行数据分析, 每组42例。试验组1次治疗的食管曲张静脉根除率为88.10%(37/42), 明显高于对照组的33.33%(14/42)(χ^(2)=26.40, P<0.001);1~2次治疗的食管曲张静脉根除率为97.62%(41/42), 明显高于对照组的40.48%(17/42)(χ^(2)=29.47, P<0.001);1~3次治疗的食管曲张静脉根除率为100.00%(42/42), 明显高于对照组的45.24%(19/42)(P<0.001)。随访时间最长6个月, 试验组无一例再出血, 对照组再出血率为4.76%(2/42)(P=0.494)。试验组和对照组胸腹部不适发生率分别为26.19%(11/42)和35.71%(15/42)(χ^(2)=0.51, P=0.474);恶心呕吐发生率分别为2.38%(1/42)和7.14%(3/42)(χ^(2)=0.26, P=0.608);腹胀发生率分别为4.76%(2/42)和11.90%(5/42)(χ^(2)=0.62, P=0.430)。2组均未发生感染、吞咽困难、穿孔、食管气管瘘管、食管狭窄、异位栓塞等其他不良事件。结论 bc-EIS治疗肝硬化食管静脉曲张疗效显著且安全, 1次治疗食管曲张静脉根除率可达85%以上, 经1~3次治疗后可全部根除。