口服控释制剂的质量评价

口服控释制剂的质量评价广州市医药工业研究所（广州５１０２４０）张霖泽美国匹兹堡大学药学院王兰勤美国罗氏药厂（Ｈｏｆｆｍａｎｎ－ＬａＲｏｃｈｅ）Ｎａｖｎｉｔ·Ｈ·Ｓｈａｈ口服控释制剂的质量主要从药物的体外溶出试验、药物的体内动力学研究和临床试验等三方面...

一种基于K-means改进聚类的图像增强算法

在低光照环境下,CMOS成像器件无法拍摄出清晰的图像。为了提升低照度条件成像器件输出图像的质量,根据低照度图像的特点,提出一种基于K-means聚类的图像增强算法。通过改进的K-means算法将图像分块,并根据每一块图像的信息量分别进行直方图均衡。该方法与CMOS成像器件进行实验,可以在保留约98.6%图像细节(信息熵)的前提下,将图像的对比度提升至原图像的17倍,平均梯度提升至原图像的4倍。

盐酸二甲双胍缓释片与国外上市品的药动学比较及体内外相关性研究

目的研究并比较盐酸二甲双胍缓释片与进口片的药代动力学性质及体内外相关性。方法分别单剂量和多剂量口服两种制剂后测定血药浓度并计算出它们的药动学参数。将体外释放度数据与用WagnerNelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线形回归来进行体内外相关性研究。结果研制品与进口品的药动学特性非常近似。结论研制片与进口片具有生物等效性并且它们的体内外相关性良好。

包衣工艺参数对硫酸沙丁胺醇控释小丸控释膜的影响

目的 研究控释膜包衣工艺对硫酸沙丁胺醇控释小丸控释膜性质的影响。方法 以乙基纤维素为包衣材料,在流化床中以不同操作制备硫酸沙丁胺醇控释小丸样品,然后测定小丸的药物释放度并用显微镜观察膜表面特征。结果 雾化压2bar左右,物料温度在33℃～38℃时控释膜质量较好,药物的释放度与控制标准非常接近。结论 工艺参数的设定能明显影响小丸控释膜的质量。因此,在工业生产时,为保证产品批间的释放特性的稳定,须设定相对精确的工艺操作参数范围。

硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的 :研究硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊和进口控释片及普通片在健康志愿者体内单剂量和多剂量给药后的药代动力学和生物利用度。方法 :8名健康男性志愿者自身随机交叉先后po 8mg受试硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊、沙丁胺醇控释片 (Volmax)或沙丁胺醇普通片 (Ventolin) ,观察其药代动力学和相对生物利用度。另 2 0名受试者自身随机交叉po受试胶囊 ( 8mg ,bid)和Volmax( 8mg ,bid) ,连服 5d ,观察峰谷波动率。用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :单剂量给药后Tmax分别为 ( 4.5± 0 .8)、( 5.0± 1 .5)、( 1 .8± 0 .7)h ;Cmax分别为 ( 1 4 .6± 5.5)、( 1 5.0±3 .8)、( 3 1 .0± 7.5)ng/ml;AUC0～∞ 分别为 ( 1 3 7.4± 3 1 .8)、( 1 3 9.3± 3 1 .4 )、( 1 89.2± 3 1 .3 )ng/ml·h ;MRT分别为( 1 0 .5± 0 .8)、( 1 0 .8± 1 .0 )、( 7.4± 0 .8)h。多剂量给药后第 5天的Tmax分别为 ( 5.5± 0 .8)、( 5.8± 1 .3 )h ;Cmax分别为 ( 1 4 .2± 2 .1 7)、( 1 5.2± 2 .81 )ng/ml;Cmin分别为 ( 7.7± 0 .9)、( 7.8± 1 .1 )ng/ml;AUC0～Tn分别为 ( 1 2 6.5± 1 9.9)、( 1 3 2 .3± 2 2 .1 )ng/ml·h ;峰谷波动率分别为 ( 0 .61± 0 .2 )、( 0 .66± 0 .2 )。结论 :受试胶囊相对于Ventolin和Volmax的生物利用度?

盐酸二甲双胍缓释片的制备及缓释性能研究

以盐酸二甲双胍为模型药物,以羟丙甲基纤维素及乙基纤维素为缓释骨架材料,制备相对刚性骨架缓释片。羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖用量是影响缓释效果的主要因素。

抗真菌药联苯苄唑的合成

联苯苄唑(白霉唑,bifonazole,1),是西德 Bayer 研究中心合成的一种不含卤素的咪唑类抗真菌药,化学名为1-(ρ,α-二苯基苄基)咪唑,其抗菌谱与克霉唑和益康唑类似,但有很强的皮肤渗透性,在表皮深层药物浓度可达其对皮肤真菌体外最低抑菌浓度的几倍。一次涂布后。

缓控释制剂仿制药的一致性研究重点和策略探讨

我国仿制药质量和疗效一致性评价是国务院于2012年1月开始、2015年8月全面开展的一项系统工程,但是延释仿制药推进速度尤为缓慢。借鉴国内外文献资料、结合实际工作经验,试从综合考虑与设计、参比制剂的选择、处方前研究、处方工艺研究、释放方法研究、中试放大等重点环节提出几点自身认识,以供参考。