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热激活延迟荧光分子探针在生物成像中的研究进展
被引量:
4
1
作者
季宇彬
张娜
+2 位作者
王亚丽
张青扬
胡海宇
《中国医药生物技术》
2018年第6期532-538,共7页
近年来快速发展的生物荧光成像技术将荧光显像技术与分子探针结合,对特定分子靶点和通路在组织水平、细胞和亚细胞水平进行非侵袭性显影,实现在活体状态下可视、无损分析和监测不同阶段疾病发展,为疾病的诊断和治疗开启了一片崭新的天地.
关键词
生物成像
分子探针
延迟荧光
亚细胞水平
激活
荧光成像技术
疾病发展
显像技术
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职称材料
新型孔雀石绿衍生物的合成及其生物活性研究
被引量:
2
2
作者
季宇彬
孙莹
+2 位作者
张青扬
王庆华
胡海宇
《中国医药生物技术》
2018年第1期24-30,共7页
目的以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。采用肉汤微...
目的以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE的最小抑菌浓度(MIC),用细胞增殖法(MTS)测试目标化合物的毒性。结果孔雀石绿及其C环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用。其中3b对枯草芽孢杆菌的抗菌活性(MIC=0.39μmol/L)是MG(MIC=1.56μmol/L)的4倍;3f比MG的细胞毒性降低10倍以上。结论设计、合成了13种新型孔雀石绿衍生物,并对其进行生物活性评价,从中筛选出了抑菌活性高于孔雀石绿的化合物,为研制新型抗致病菌ESKAPE的药物提供了基础。
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关键词
ESKAPE
孔雀石绿
抗菌活性
细胞毒性
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职称材料
半开式叶轮离心泵变叶顶间隙流动特性的研究
被引量:
4
3
作者
张青扬
杨军虎
+2 位作者
李怀瑞
阎世杰
李瑶
《液压气动与密封》
2021年第6期1-6,共6页
为研究叶顶间隙的改变对半开式叶轮离心泵内部流场及性能的影响,选取某半开式叶轮离心泵进行全流道数值模拟。结果表明,不同相对间隙下叶轮内压力变化大体趋势一致,沿着叶轮进口到叶轮出口等压线周向呈均匀分布,且总压由叶轮进口向出口...
为研究叶顶间隙的改变对半开式叶轮离心泵内部流场及性能的影响,选取某半开式叶轮离心泵进行全流道数值模拟。结果表明,不同相对间隙下叶轮内压力变化大体趋势一致,沿着叶轮进口到叶轮出口等压线周向呈均匀分布,且总压由叶轮进口向出口逐渐递增;随着相对间隙值增大,沿圆周方向叶轮流道内压力梯度逐渐减小,由于叶顶间隙增大使叶轮流道中高压流体沿着轴向的泄漏量增加引起叶片做功能力减弱,叶轮叶片出口处局部高压区逐渐减弱。在同一径向位置间隙层中靠近叶片工作面附近流体压力较背面大,且在叶片工作面与背面两侧间隙层存在较大的压力梯度。间隙层出口处存在局部高压区,随着间隙值的增大该局部高压区有所减弱,不同相对间隙值下相对速度沿径向均匀增大。叶轮轴向截面内存在着回流、绕流等不稳定流动,轴向截面中有明显的回流涡产生。叶片工作面(PS)高压流体横跨叶顶间隙从高压区向低压区泄漏并与相邻叶片背面流道主流相互掺混并在叶片背面(SS)形成较为明显的间隙泄漏涡(TLV),间隙泄漏涡的尺度随相对间隙值的增大而增大。
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关键词
离心泵
半开式叶轮
叶顶间隙
数值模拟
间隙泄漏涡
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职称材料
安立生坦的合成研究
被引量:
3
4
作者
张青扬
吕久安
胡海宇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期293-296,共4页
以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤。在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体。在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产...
以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤。在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体。在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产。该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景。
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关键词
合成
拆分试剂
二苯甲酮
肺动脉高血压
甘氨酰胺
取代反应
化学性质
光学纯度
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职称材料
CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物
被引量:
2
5
作者
张青扬
汪小涧
+1 位作者
肖琼
尹大力
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期954-958,共5页
含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便...
含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便、一步反应且收率较高.通过最优的反应条件下,研究了一系列不同芳香环取代基对反应的影响,并验证了此方法能用于不同取代芳香二氮?酮类化合物的合成.在此基础上,将此合成方法应用于一些含有苯二氮?酮结构的生物活性化合物的合成,并取得满意的结果.
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关键词
无溶剂
一锅法
碘化亚铜
苯二氮■酮
催化偶联
原文传递
题名
热激活延迟荧光分子探针在生物成像中的研究进展
被引量:
4
1
作者
季宇彬
张娜
王亚丽
张青扬
胡海宇
机构
哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究发展中心
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/活性物质发现与适药化研究北京重点实验室
出处
《中国医药生物技术》
2018年第6期532-538,共7页
基金
国家自然科学基金(21807116)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-2-004)
文摘
近年来快速发展的生物荧光成像技术将荧光显像技术与分子探针结合,对特定分子靶点和通路在组织水平、细胞和亚细胞水平进行非侵袭性显影,实现在活体状态下可视、无损分析和监测不同阶段疾病发展,为疾病的诊断和治疗开启了一片崭新的天地.
关键词
生物成像
分子探针
延迟荧光
亚细胞水平
激活
荧光成像技术
疾病发展
显像技术
分类号
Q6-33 [生物学—生物物理学]
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职称材料
题名
新型孔雀石绿衍生物的合成及其生物活性研究
被引量:
2
2
作者
季宇彬
孙莹
张青扬
王庆华
胡海宇
机构
哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/活性物质发现与适药化研究北京重点实验室
出处
《中国医药生物技术》
2018年第1期24-30,共7页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-2-004)
文摘
目的以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE的最小抑菌浓度(MIC),用细胞增殖法(MTS)测试目标化合物的毒性。结果孔雀石绿及其C环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用。其中3b对枯草芽孢杆菌的抗菌活性(MIC=0.39μmol/L)是MG(MIC=1.56μmol/L)的4倍;3f比MG的细胞毒性降低10倍以上。结论设计、合成了13种新型孔雀石绿衍生物,并对其进行生物活性评价,从中筛选出了抑菌活性高于孔雀石绿的化合物,为研制新型抗致病菌ESKAPE的药物提供了基础。
关键词
ESKAPE
孔雀石绿
抗菌活性
细胞毒性
Keywords
ESKAPE
Malachite green
Antimicrobial activity
Cytotoxicity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
半开式叶轮离心泵变叶顶间隙流动特性的研究
被引量:
4
3
作者
张青扬
杨军虎
李怀瑞
阎世杰
李瑶
机构
兰州理工大学能动学院
甘肃省流体机械及系统重点实验室
出处
《液压气动与密封》
2021年第6期1-6,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(51979135,51469014)。
文摘
为研究叶顶间隙的改变对半开式叶轮离心泵内部流场及性能的影响,选取某半开式叶轮离心泵进行全流道数值模拟。结果表明,不同相对间隙下叶轮内压力变化大体趋势一致,沿着叶轮进口到叶轮出口等压线周向呈均匀分布,且总压由叶轮进口向出口逐渐递增;随着相对间隙值增大,沿圆周方向叶轮流道内压力梯度逐渐减小,由于叶顶间隙增大使叶轮流道中高压流体沿着轴向的泄漏量增加引起叶片做功能力减弱,叶轮叶片出口处局部高压区逐渐减弱。在同一径向位置间隙层中靠近叶片工作面附近流体压力较背面大,且在叶片工作面与背面两侧间隙层存在较大的压力梯度。间隙层出口处存在局部高压区,随着间隙值的增大该局部高压区有所减弱,不同相对间隙值下相对速度沿径向均匀增大。叶轮轴向截面内存在着回流、绕流等不稳定流动,轴向截面中有明显的回流涡产生。叶片工作面(PS)高压流体横跨叶顶间隙从高压区向低压区泄漏并与相邻叶片背面流道主流相互掺混并在叶片背面(SS)形成较为明显的间隙泄漏涡(TLV),间隙泄漏涡的尺度随相对间隙值的增大而增大。
关键词
离心泵
半开式叶轮
叶顶间隙
数值模拟
间隙泄漏涡
Keywords
centrifugal pump
semi-open impeller
tip clearance
numerical simulation
tip leakage vortex
分类号
TH137 [机械工程—机械制造及自动化]
TH311 [机械工程—机械制造及自动化]
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职称材料
题名
安立生坦的合成研究
被引量:
3
4
作者
张青扬
吕久安
胡海宇
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京重点实验室
北京红惠新医药科技有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期293-296,共4页
文摘
以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤。在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体。在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产。该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景。
关键词
合成
拆分试剂
二苯甲酮
肺动脉高血压
甘氨酰胺
取代反应
化学性质
光学纯度
Keywords
ambrisentan
L-phenylglycinamide
resolution reagent
pulmonary arterial hypertension
synthesis
process improvement
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物
被引量:
2
5
作者
张青扬
汪小涧
肖琼
尹大力
机构
北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期954-958,共5页
文摘
含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便、一步反应且收率较高.通过最优的反应条件下,研究了一系列不同芳香环取代基对反应的影响,并验证了此方法能用于不同取代芳香二氮?酮类化合物的合成.在此基础上,将此合成方法应用于一些含有苯二氮?酮结构的生物活性化合物的合成,并取得满意的结果.
关键词
无溶剂
一锅法
碘化亚铜
苯二氮■酮
催化偶联
Keywords
solvent-free
one pot
CuI
benzodiazepinones
catalyzed-coupling reaction
分类号
O621.251 [理学—有机化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
热激活延迟荧光分子探针在生物成像中的研究进展
季宇彬
张娜
王亚丽
张青扬
胡海宇
《中国医药生物技术》
2018
4
下载PDF
职称材料
2
新型孔雀石绿衍生物的合成及其生物活性研究
季宇彬
孙莹
张青扬
王庆华
胡海宇
《中国医药生物技术》
2018
2
下载PDF
职称材料
3
半开式叶轮离心泵变叶顶间隙流动特性的研究
张青扬
杨军虎
李怀瑞
阎世杰
李瑶
《液压气动与密封》
2021
4
下载PDF
职称材料
4
安立生坦的合成研究
张青扬
吕久安
胡海宇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
3
下载PDF
职称材料
5
CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物
张青扬
汪小涧
肖琼
尹大力
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017
2
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