香豆素类化合物生物学活性研究进展

综述了近10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是自然界很重要的一大类天然有机化合物,实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等多方面生物学活性。因此,完善香豆素类化合物提取分离工艺,寻找有效的先导化合物,合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。

东北鹤虱中一个具有抗菌活性的新喹酮类生物碱

目的对东北鹤虱的化学成分进行分离和结构鉴定并进行抗菌活性测定。方法通过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等分离方法从东北鹤虱的BuOH提取物中分离得到一个新喹酮类化合物,以有机波谱方法(1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、HR-MS,UV和IR等)进行结构鉴定,并以纸片琼脂扩散法进行抗菌活性测定。结果从东北鹤虱中分离出一个新喹酮类生物碱,鉴定为8-甲氧基-4-喹酮-2-羧酸,并对铜绿假单胞菌、肠致病性大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及表皮葡萄球菌具有抗菌活性。结论该化合物为一新化合物,并具有抗菌活性。

间接ELISA定量测定抗人集合管细胞抗体

用经 SV - 40转化的人集合管细胞株 H 5作为包皮抗原 ,采用间接 EL ISA方法建立了定量测定血清中抗人集合管细胞抗体 (ACCA)的方法 ,并用以测定了 30例 Graves患者及 30名正常人血清中 ACCA抗体。发现Graves病组 ACCA水平 (1.2 9± 0 .76 )高于正常对照组 (1.0 0± 0 .18) (P<0 .0 5 )。用间接免疫荧光法定性测定该抗体 ,发现有 19例患者 ACCA定量、定性方法测定均为阳性 ,另 3例 ACCA定性测定为阴性 ,而定量测定值显示略高于正常参考值。结果表明两种方法测定结果基本一致 ,而定量法更加敏感 ,特别适用于抗体水平较低的标本。

轮叶婆婆纳中二萜类化学成分的体外抗癌活性研究

目的研究轮叶婆婆纳V eron ica sibirica中二萜类成分的体外抗癌作用。方法以T J905和H eL a细胞为研究对象,采用M TT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛并对初筛活性高的化合物进行剂量依赖性实验,测定其IC50值。结果对轮叶婆婆纳石油醚及醋酸乙酯提取物中的7个二萜类化合物:二氢丹参酮Ⅰ(Ⅰ)、丹参酮Ⅰ(Ⅱ)、丹参酮ⅡA(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、婆婆纳对醌A(Ⅴ)、婆婆纳对醌B(Ⅵ)、弥罗松酚(Ⅶ)进行了体外抗肿瘤活性考察,表明化合物Ⅰ和Ⅳ具有显著的抗癌活性,化合物Ⅰ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为1.038、1.816μg/mL,化合物Ⅳ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为3.637、4.391μg/mL。结论轮叶婆婆纳中的二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮对T J905及H eL a细胞具有较强的生长抑制活性。

肾小球肾炎肾组织megsin的表达及其意义

目的 :观察megsin在肾小球肾炎患者肾小球内表达及其特点 ,对原发性肾小球肾炎 (IgA肾病 ,IgAN)和继发性肾小球肾炎 (狼疮性肾炎 ,LN)进行研究。 方法 :应用针对人类megsin的多克隆抗体 ,采用免疫组化法检测肾活检组织中肾小球内megsin的表达 ,其中IgAN 10例、LN 2 0例 ,并采用半定量方法与正常肾组织和轻微病变性肾病进行比较。 结果 :正常肾组织和轻微病变性肾病均可表达一定量的megsin ,而在IgAN和LN的肾小球内megsin均表达明显增加。megsin仅表达于肾小球系膜区域 ,小管间质未见表达。在IgAN系膜增生性病变中megsin表达量较硬化性病变明显增多 (P <0 0 5 )。而在LN肾小球megsin的表达量虽较正常肾组织和轻微病变型肾病显著增多 ,但与原发性肾小球肾炎IgAN相比较 ,其表达量少 ,即使在LNⅣ型时。 结论 :megsin在原发性和继发性肾小球肾炎均有一定的表达 ,并在其疾病进程中以及肾小球系膜功能调节中起一定作用 。

392例远端肾小管性酸中毒的病因分析

远端肾小管性酸中毒（ｄＲＴＡ）在临床上并不少见，随着诊断水平的提高，本病的发病率有增高的趋势。除了与遗传因素有关的原发性ｄＲＴＡ外，还可伴发于自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮（ＳＬＥ）［１］、干燥综合征［２］、自身免疫性甲状腺疾病［３］、慢性活动性肝...

化学发光分析技术测定人血清总胆固醇

近年来发展起来的化学发光分析技术,已引起医学检验界的重视。凡有H_2O_2产生的酶法测定中都可用化学发光法代替经典的Trinder反应。本文以血清总胆固醇为例作介绍。

肾小球系膜细胞的培养及其吞噬功能的测定

经筛网及酶消化方法分离大鼠肾小球，在体外培养，１５～２０ｄ出现系膜细胞生长高峰。运用具有吞噬功能的细胞在吞噬刺激物的同时能释放Ｈ２Ｏ２的原理来测定膜的吞噬功能。结果表明：经胰蛋白酶消化的肾小球容易贴壁、生长良好，系膜细胞在体外具有吞噬功能。采用的测定方法具有简便、稳定、灵敏度高的特点。

肾活检组织中NEP的表达及其与尿NEP含量之间的相关性研究

目的 观察肾活检组织中NEP的表达,研究它与尿NEP含量之间的关系,以期探讨检测尿NEP的临床意义。方法 将研究组分为对照组(n=100),肾小球疾病组(n=31)、急性肾小管损伤组(n=44)、慢性肾小管损伤组(n=61)、慢性肾功能衰竭组(n=13)。收集各组病人晨尿,然后通过荧光光谱分析,得到尿中NEP的量,并用相应尿肌酐值予以标化。同时对病人组中的68例患者的肾组织切片用免疫组化的方法进行染色,直接观察NEP的在肾组织中的表达情况,且进行其表达量与尿NEP的相关性研究。结果 正常对照组尿NEP为68.41ug/mmol Cr,急性肾小管损伤组尿NEP196.36ug/mmol Cr,明显高于正常对照组(P=0.0001),慢性肾小管损伤组、肾小球疾病所致的CRF组尿NEP分别为31.98、19.40ug/mmol Cr,均明显低于正常对照组(P均<0.01),而单纯肾小球疾病组尿NEP为75.49ug/mmol Cr,与正常对照组无差异(P=0.1425)。在急性肾小管损伤组和慢性肾小管损伤组,尿NEP与肾组织中NEP的表达均呈正相关,而肾小球疾病组内尿NEP与肾组织中NEP的表达无明显相关性。结论 肾小管刷状缘上NEP的表达量与近端小管损伤有良好相关性,尿NEP量实际反映近端小管刷状缘损伤情况。本研究在国内率先建立了尿NEP的检测方法,并用于临床研究。对尿中NEP的检测,提供了一种快速。

痹祺胶囊配伍组分对体内CYP450同工酶活性的影响

目的通过体内实验评价痹祺胶囊配伍组方对细胞色素P450同工酶(cytochrome P450,CYP450)活性的影响。方法采用全新的"Cocktail"一点法,建立LC-MS/MS法测定大鼠体内5种探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑及其相应的代谢产物的浓度,分析和评估痹祺胶囊配伍组分对大鼠体内5种CYP450酶的诱导和/或抑制作用。结果痹祺胶囊组方存在基于CYP450的配伍规律,与空白对照组比较,君药+臣药组、君药+使药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组、君药+佐药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP1A2具有显著诱导作用;君药+臣药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP2C9具有显著诱导作用。结论痹祺胶囊组方存在基于CYP450酶较显著的配伍规律,为进一步研究痹祺胶囊组方配伍的科学性和安全性奠定良好基础。

间接免疫荧光法测定抗人肾脏集合管细胞抗体

越来越多的研究表明不少远端肾小管性酸中毒(dRTA)可继发于自身免疫性疾病,如临床上发现某些甲状腺疾病患者可伴发dRTA,这可能是抗甲状腺球蛋白抗体(TG)及抗甲状腺微粒体抗体(TM)与集合管细胞存在交叉反应.因此测定体内抗集合管抗体,对于研究和诊治dRTA具有较大价值.为此,我们用培养的人集合管细胞作为载体.运用间接免疫荧光法建立了测定血清中抗集合管细胞抗体的检测方法.1 材料和方法1.1人肾脏集合管细胞株H_5培养于载玻片.H_5细胞为法国Tenon医院肾脏实验室赠送.1.2对象阳性对照:小鼠抗人集合管细胞单克隆抗体(McAb).阴性对照:正常人血清.测定对象:两例甲亢病例,同时伴有典型dRTA,且血清抗甲状腺球蛋白抗体及抗甲状腺微粒体抗体阳性.1.3FITC标记的羊抗人IgG抗体及羊抗小鼠IgG抗体(华美生物工程公司).

Graves'病患者血清自身抗体与集合管抗体关系的研究

自身免疫性甲状腺疾病可引起肾小管酸化功能障碍，并伴发典型的远端肾小管性酸中毒（ｄＲＴＡ），这在临床上并不少见。Ｇａａｒｄｅｒ〔１〕等认为，这可能是抗甲状腺球蛋白抗体（ＴＧＡｂ）及抗微粒体抗体（ＴＭＡｂ）与集合管细胞存在交叉反应所致的。为此，我们测...

N-去硫酸肝素对肝和肾缺血-再灌流损伤防治作用的研究

目的 探讨N -去硫酸肝素对肝和肾缺血 再灌流损伤的防治作用。方法 分别建立大鼠肝及肾缺血 再灌流损伤模型 ,观察和比较经N 去硫酸肝素处理前后大鼠肝、肾组织P 选择素表达 ,组织病理学改变及肝、肾功能变化 ,以及对凝血指标 (PT和KPTT)的影响。结果 肝、肾缺血再灌流后 ,大鼠肝、肾组织内P -选择素广泛表达 ,出现明显的组织病理学改变及肝、肾功能损伤。经给予N -去硫酸肝素处理后 ,肝、肾组织P -选择素表达受到抑制 ,组织病理学改变减轻 ,肝、肾功能得到改善。进一步发现N -去硫酸肝素对PT和KTPP无明显影响。结论 N -去硫酸肝素可能通过间接抑制P -选择素作用 ,而对肝和肾缺血 -再灌流损伤起到防治效果 。