三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究

目的制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究。方法以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg_1及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg_1和β-蜕皮激素量。结果卵磷脂与胆固醇用量比为9:1,Rg_1质量浓度为40 g·L^(-1)β-蜕皮激素质量浓度为3g·L^(-1),脂药比为5:1时的处方为最佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量最大。结论将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。

9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究

采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,z电位为-28.4～-22.2mV。分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:t1/2 (14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUC0～t(486±37)mg·h·L-1和(117±64)mg·h·L-1,MRT (19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h。表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度。

9-硝基喜树碱脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学

目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为,用液液萃取法处理血浆样品,反相HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度。结果9-NC脂质体平均粒径为167.6nm,包封率为(91.51±2.63)%(n=3)。9-NC脂质体和溶液剂经肺部给药后,体内药物动力学参数分别为t1/2(3.88±0.90)h和(0.72±0.07)h,AUC0→t(215.88±16.47)μg·h·L-1和(95.29±6.04)μg·h·L-1,MRT(3.72±1.65)h和(1.10±0.08)h。结论与溶液剂相比,9-NC脂质体肺部给药后具有一定的缓释作用。

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备和评价

将氨水助溶搅拌得到的溶液,分别用冷冻干燥和喷雾干燥法挥去溶剂制备了2种吡罗昔康-β-环糊精包合物,并考察了包合率、粉体学性质、体外溶出速率。结果表明,2种包合物的包合率均大于90%,体外溶出速率显著快于原药和物理混合物。2种包合物具有不同的粉体学性质,表明干燥方法对其有重要影响。本试验制备的2种产物流动性均较差。相较而言,喷雾干燥法制品较有工业化前景。

肺炎链球菌对大环内酯类抗生素耐药情况及耐药基因研究

目的调查上海地区肺炎链球菌对红霉素的敏感度,研究肺炎链球菌对大环内酯类抗生素耐药机制。方法对中山医院57株临床分离肺炎链球菌进行红霉素药敏试验;应用聚合酶链反应(PCR)技术对上海4所医院中分离的53株红霉素耐药肺炎链球菌检测耐药基因(ermB,mefA,mefE)。结果57株肺炎链球菌中12株(21.0%)敏感,3株(5.3%)中介,42株(73.7%)耐药。53株红霉素耐药肺炎链球菌中,ermB基因、mefE基因、mefA基因分别在51株(96.2%)、22株(41.5%)和1株(1.9%)中检测到。其中21株(39.6%)同时检测到ermB基因和mefE基因,1株(1.9%)同时检测到ermB基因和mefA基因,1株(1.9%)未检测到ermB基因、mefE基因或mefA基因。结论上海地区肺炎链球菌对大环内酯类抗生素耐药率较高。ErmB介导的靶位改变是最常见的耐药机制,mef(特别是mefE)介导外排机制引起者也较常见。

公路隧道环境因子对混凝土衬砌耐久性影响综述

公路隧道混凝土衬砌结构中衬砌混凝土的耐久性对隧道的健康运营具有重要的影响。隧道所处的环境较为恶劣,包括一般大气环境和地下水的侵蚀性环境。隧道环境中的CO2、SO2等酸性气体会使混凝土发生碳化或类碳化反应,造成衬砌混凝土开裂,大气中的相对湿度、相对温度都会加速碳化过程。地下水的侵蚀性环境主要包括地下水中Cl-、SO42-,它们对混凝土的侵蚀主要体现在钢筋锈蚀和混凝土的胀裂。这些反应严重时甚至导致隧道无法正常运营。就公路隧道环境的特殊性,科学地对其进行划分并阐述和分析公路隧道环境对衬砌混凝土耐久性的影响及发生机理,并提出提高公路隧道衬砌混凝土耐久性的措施。

两种咪唑斯汀缓释制剂体内生物利用度和药动学研究(英文)

目的对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10mg后于规定时间点取血,用高效液相法测定血药浓度,计算两种缓释制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度的比较。结果10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片皿治林后的药动学参数分别为tmax为(1.70±0.59)h,cmax为(276.99±67.58)ng/mL,t1/2为(12.68±1.97)h,MRT为(15.29±2.67)h,AUC0→t为(2555.89±777.52)ng/mL·h,AUC0→∞为(2724.07±852.60)ng/mL·h;单剂量口服参比制剂尼乐后的药动学参数分别为tmax为(1.95±0.64)h,cmax为(344.56±93.96)ng/mL,t1/2为(12.42±1.89)h,MRT为(13.49±1.60)h,AUC0→t为(2532.28±776.06)ng/mL·h,AUC0→∞为(2659.16±818.06)ng/mL·h。统计结果表明药动学参数t1/2、MRT、tmax、AUC0→T、AUC0→∞受试制剂皿治林与参比制剂尼乐相比没有显著性差异,cmax具有显著性差异,与参比制剂cmax相比有所降低。AUC0→t、AUC0→∞、cmax、t1/2和MRT生物等效,tmax生物不等效。受试制剂的相对生物利用度平均为(101.26±9.82)%(n=10,以AUC0→t计算)和(102.52±8.61)%(n=10,以AUC0→∞计算);药动学参数cmax的比值为(82.17±15.32)%。结论受试制剂皿治林与参比制剂尼乐二者生物等效,但皿治林制剂咪唑斯汀峰浓度略低,达峰时间tmax略短。

2种咪唑斯汀缓释片的体外释放度比较

目的考察2种市售咪唑斯汀缓释片在4种pH条件下不同时间点的体外释放度,并比较它们的差异。方法采用转篮法测定释放度,计算2种制剂在不同pH条件下的累积释放百分率,并绘制累积释放曲线。用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对释放参数t50、td、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时绘制时间-释放度-pH三维释放曲线,用相似因子法考察2种制剂的体外释放差异。结果在4种pH值不同的释放介质中,制剂A的t50、td均<制剂B,差异具有显著性意义(P<0.01)。在pH 1.0、4.0、6.8和蒸馏水中两者的相似因子分别为54.36、51.84、50.77和49.17。结论制剂A和制剂B的体外释放度随pH不同而不同,在4种pH条件下,制剂A的体外释放2 h前均快于制剂B,可供临床用药参考。

3种伊曲康唑胶囊的体外溶出度比较

目的考察3种市售伊曲康唑胶囊(制剂A、B和C)在4种pH条件下不同时间点的体外溶出度,并比较它们的差异。方法采用桨法测定溶出度,计算3种制剂在不同pH条件下的累积溶出百分率,并绘制累积溶出曲线。对于pH1.0条件下的溶出数据用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对溶出参数t_(50)、t_d、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时用相似因子法考察3种制剂的体外溶出差异。结果在pH 1.0的溶出介质中,制剂A的t_(50)、t_d均小于制剂B;而制剂A在30min之后的累积溶出百分率均大于制剂C,差异均具有统计学意义(P<0.05)。在pH 1.0中制剂A与B、C的相似因子分别为63.58和67.03。结论3种制剂的体外溶出度随pH不同而不同,其中药物在pH 1.0的介质中溶出较快,而在其他3种介质中3种制剂1 h溶出量均不足5%。在pH 1.0条件下,制剂A的体外溶出20 min前均快于制剂B,而其30 min后的溶出量均高于制剂C,可供临床用药参考。

4种日本血吸虫病免疫学诊断试剂的实验室检测效果比较

血吸虫病防治离不开查病和治病．我国多数血吸虫病流行区主要采用免疫学筛查结合粪检病原学确诊的程序查病。随着我国血吸虫病流行程度逐渐降低．血吸虫病流行区的人群感染率和感染度逐年下降．

聚合物纳米粒和胶束的主动靶向研究进展

聚合物纳米粒作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点,通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞。本文介绍了聚合物纳米粒实现主动靶向的途径,包括用特定的表面活性剂、糖类、叶酸、转铁蛋白、多肽等配体修饰。聚合物纳米粒作为主动靶向制剂的载体具有广阔的开发和应用前景。

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。

聚双马来酰亚胺的合成及应用研究进展

总结了近年来国内外包括乙酸酐脱水法、热闭环法、共沸蒸馏法及微波加速合成法在内的聚双马来酰亚胺(PBMI)的合成方法;介绍了PBMI作为增韧改性材料、微孔泡沫材料等高性能复合材料在众多领域的应用;概括了聚双马来酰亚胺泡孔材料孔径微小化、孔结构精细化的研究及意义。

检测日本血吸虫抗体的胶体金-葡萄球菌A蛋白试剂盒研制

目的研制胶体金-葡萄球菌A蛋白试剂盒用于检测日本血吸虫抗体。方法通过不同筛目尼龙绢和低频超声等方法,制备、纯化日本血吸虫可溶性虫卵抗原,研制胶体金-葡萄球菌A蛋白试剂盒。用该试剂盒检测人血清中日本血吸虫特异性抗体,并用ELISA方法进行平行比较。结果胶体金-葡萄球菌A蛋白试剂盒检测慢性血吸虫病的敏感性为93%,检测急性血吸虫病的敏感性为100%,检测健康人血清的特异性为96%,检测肺吸虫病的交叉反应为40%,对其他寄生虫和乙肝未见有交叉反应。与ELISA检测结果比较,两种方法具有良好的一致性。结论胶体金-葡萄球菌A蛋白试剂盒具有快速、简便、不需要仪器、敏感性高和特异性强等优点,可广泛用于血吸虫病流行区现场查病。

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB/C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验;以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验;并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中,液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质;体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性;PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少,且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力;纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间,并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性,且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。

日本教师资格更新讲习研析——以福井大学为例

更新讲习是教师资格更新条件中最为核心的部分。日本福井大学的教师资格更新讲习注重教师的反思性实践能力与继续学习意识的培养,采用集体讲座与小组讨论相结合的形式实施讲习,将更新讲习与新任教头研修相融合,并且得到了讲习参与者与引导者的较高评价。2016年起实施的新讲习将面临更多挑战,同时也是完善讲习、促进教师专业发展的新机遇。

全过程工程造价在现代建筑经济管理中的应用研究

为了合理地投资管理现代中国建筑经济,在开发整个经济项目过程中,如何优化提高工程经济的投资效益都是非常之重要的。全过程造价通过更加完善、更有效系统高效的制度运行规范体系科学控制工作。特别的是其对于现代建筑工程造价活动的过程控制,具有其非常广泛的一些基础性作用,如通过建立一个相应健全的组织机构。在经济管理中,现代建筑不断提升,关于全过程工程造价的应用十分重要。

小剂量舒芬太尼预防剖宫产术中寒战和牵拉疼痛的效果观察

目的探讨小剂量舒芬太尼作为麻醉剂应用于剖宫产术中防寒战和牵拉疼痛的效果。方法选取广饶县人民医院妇产科接收的剖宫产产妇92例,将产妇采用随机数字表法均分为两组,均行腰硬联合阻滞麻醉。观察组采用舒芬太尼(5μg)+0.75%罗哌卡因(1.5 m L)+10%葡萄糖(2.5 m L);对照组采用0.75%罗哌卡因(1.5 m L)+10%葡萄糖(2.5 m L)。统计记录两组产妇手术前、注药1、3、5、10 min以及手术结束产妇平均动脉压及心率水平,寒战、牵拉痛评分,手术时间、踝关节运动恢复时间和不同时间点的最大感觉阻滞平面。结果两组麻醉前和麻醉后各时间点的平均动脉压和心率水平差异无统计学意义(P>0.05);观察组注药后各时段的寒战和牵拉疼痛评分低于对照组(P<0.05);两组手术时间、踝关节运动恢复时间和最大感觉阻滞平面,新生儿出生后1 min、5 min Apgar评分,差异无统计学意义(P>0.05)。结论小剂量舒芬太尼作为麻醉剂应用于剖宫产术中防寒战和牵拉疼痛的效果显著,在临床中可推广使用。

股骨干骨折术后早期功能锻炼预防膝关节功能障碍疗效评价

目的探讨股骨干骨折术后进行早期功能锻炼预防膝关节功能障碍的作用。方法选择本院收治的96例股骨干骨折患者,均采用切开复位内固定术治疗。96例患者随机分为观察组和对照组,每组48例。观察组术后第2天开始逐渐进行康复锻炼,对照组术后第7天开始逐渐进行康复锻炼,2个月后对两组患者膝关节功能进行疗效评估及膝关节韧带损伤评估(HSS),并进行比较。结果治疗2个月后,观察组患者膝关节功能优良率显著高于对照组(P<0.01);观察组与对照组治疗后HSS评分均较治疗前显著提高(P<0.01、P<0.05),但观察组HSS提高更显著(P<0.05)。结论股骨干骨折术后早期行功能锻炼能够有效促进膝关节功能恢复,预防发生膝关节功能障碍,值得临床应用。

综合性护理对小儿腹泻的干预研究

目的探讨小儿腹泻合理、有效的护理措施。方法 60例临床确诊的腹泻患儿随机分为观察组30例和对照组30例,患儿在给予常规腹泻治疗基础上分别实施综合性的腹泻护理措施和常规腹泻护理,比较两组患儿临床疗效、治疗前后患儿大便次数,以及止泻时间、住院天数。结果观察组患儿临床疗效有效率显著高于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组与对照组大便次数均较治疗前显著减少(P<0.01、P<0.05),但观察组较对照组大便次数减少更明显(P<0.05)。观察组止泻时间及住院天数均较对照组短(P<0.05)。结论有效的综合性腹泻护理措施可以提高腹泻患儿的临床疗效,促进患儿痊愈,值得临床推广应用。