单甲氧基聚乙二醇氨基的制备

通过两步反应制备了相对分子质量(简称分子量)为5 000的单甲氧基聚乙二醇氨基(m PEG5k-EDA)。首先以单甲氧基聚乙二醇5 000(m PEG5k)和对甲苯磺酰氯(p-Ts Cl)为原料,反应得到活性中间体m PEG5k-OTs,然后通过与乙二胺的亲核取代反应获得目标产物,并通过正交实验确定了最佳反应条件:m PEG5k-OTs与乙二胺的摩尔比为1∶25、反应温度为80℃和反应时间为24 h。产物和中间体的结构通过IR和1HNMR进行表征,并通过SDS-PAGE碘染色法检测产物分子量的变化情况。结果表明,通过该方法能简便快捷地制备m PEG5k-EDA,在最优实验条件下,目标产物的总收率高达76.8%,且SDS-PAGE检测表明,产物纯度较高,不含交联副产物。

高碘酸氧化法制备端氨基聚乙二醇的研究

单甲氧基聚乙二醇5000(m PEG5000)和对甲苯磺酰氯(p-Ts Cl)磺酸酯化,得到单甲氧基聚乙二醇对甲苯磺酸酯(m PEG5000-OTs),与乙醇胺亲核取代反应,获得末端具有β-氨基醇结构的聚乙二醇中间体,用高碘酸盐氧化,得相对分子质量5000的端氨基聚乙二醇(m PEG5000-NH2),总收率75.1%,产物结构通过IR和1H NMR进行表征。

紫杉醇药物中间体的微生物生物合成进展概述

紫衫醇是一种高效、低毒、广谱的属于二萜类生物碱天然抗癌药物,通过抑制微管解聚和稳定微管的作用来抑制有丝分裂,已在临床上广泛使用,市场需求量大。由于其来源红豆杉生长缓慢,含量低,紫衫醇分子复杂,化学全合成虽已完成,但产量低,难以应用于工业生产,半合成方法虽较为成熟,但仍然依赖于红豆杉资源。合成生物学技术已被应用于紫衫醇的合成研究中,本文简要分析了紫杉醇药物中间体在大肠埃希菌和酵母菌工程细胞中异源生物合成途径的组建和代谢调控,概述了该技术的进展及所面临的问题。