布南色林关键中间体的合成工艺改进

在氢化钠催化下,对氟苯甲腈与乙腈反应得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙腈,再经硫酸锆催化下水解制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,最后在N,N-二甲基吡啶催化下与环辛酮环合得到布南色林关键中间体4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,总收率90.0%。该方法条件温和,收率达95.0%,产物纯度99.4%以上(HPLC),满足绿色环保产业化要求。

湖南首个农村特色普高花开汨罗

本刊讯5月24日，汨罗市四中晋升“湖南省普通高中特色教育实验学校”庆典举行，省教育厅副厅长葛建中为该校授牌。

阿立哌唑和布瑞哌唑中间体的合成工艺

以3-硝基苯酚为原料,经过醚化反应,与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐或1-(苯并[b]噻吩基)哌嗪盐酸盐进行N-烷基化反应,分别制得1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5a)或1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5b)。5a或5b分别经电还原反应,制得抗精神病药物阿立哌唑中间体1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3a)和布瑞哌唑中间体1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3b),还原反应收率分别为93%和97%。