4-羟基-7-甲氧基-8-硝基喹啉的合成

以间甲氧基苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为起始原料,经缩合、Gould-Jacobs高温环合、水解、脱羧、硝化反应合成标题化合物,总收率达48.74%,其结构经ESI-MS、~1HNMR和IR确证。

建筑业信息技术应用与发展趋势分析——以Constructech 50为例

促进信息化与工业化融合,用信息技术改造建筑业,是建筑业实现跨越式发展的重要途径。以建筑业信息技术应用为视角,统计了自2003年以来Constructech magazine评选的Constructech 50入围情况。采用比较分析法和趋势分析法等方法,对入围信息技术的业务属性、解决方案实现形式和访问方式进行分析,发现建筑业信息化程度不断提升,信息技术应用形式多样,功能逐步完善。总结信息技术在建筑业应用的特点和发展趋势,从信息技术应用角度,对我国建筑业信息化发展提出建议。

初始含水率对真空预压加固吹填淤泥影响试验研究

针对传统的真空预压设计和施工方式较为粗放,主要依靠经验进行,缺乏相关的工程参数的问题。设计不同吹填淤泥初始含水率进行了四组室内对比试验,通过分析孔隙水压力,排水量,沉降量,土体的含水率以及十字板剪切强度等指标的变化规律,探究真空预压处理效果与淤泥初始含水率之间的关系。试验结果表明,含水率高的吹填淤泥在靠近排水板处孔隙水压力消散更快;初始含水率越大,排水固结达到稳定的时间越长;初始含水率高的吹填淤泥在真空预压法处理后仍然具有较高的含水率,对应的土体平均强度较低;试验建立了初始含水率与加固后土体强度之间的线性拟合公式。

基于分子对接方法设计新的喹啉类表皮生长因子受体抑制剂

以表皮生长因子受体(EGFR)晶体结构为基础,以来那替尼为阳性对照,选择8个7-甲基-4-苯氨基喹啉化合物(X1~X8),用Molegro Virtual Docker软件计算出该类化合物与EGFR的结合能,以Discovery Studio 2016 Client软件分析化合物与EGFR的作用模式.根据对接结果,设计新的喹啉化合物X9,X9与EGFR具有更强的亲和力.该研究为后续合成喹啉类酪氨酸激酶抑制剂提供参考.

7-氟喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以间氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二已酯为原料,经conrad-Limpach-Knorr合成法,合成苯氨基亚甲基丙二酸二乙酯,再经过环化、水解、脱羧得到7-氟-4羟基喹啉(5),化合物5经过氯化到7-氟-4氯喹啉。7-氟-4氯喹啉与间甲氧基苯胺或邻甲氧基苯胺反应生成7-氟-4-苯氨基喹啉化合物(J1和J2)。其结构经1H-NMR和ESI-MS确证。用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的评价,用分子对接观察化合物与表皮生长因子受体EGFR蛋白的作用模式。

多靶点酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

多靶点酪氨酸激酶抑制剂的研究已经成为近年来抗肿瘤药物研究的新趋势。本文整合国内外相关文献,综述了近年来各课题组对不同结构的酪氨酸激酶抑制剂及抗肿瘤活性的研究进展,以期为酪氨酸激酶抑制剂的研究与开发提供参考。