Varlitinib的全合成

以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。

基于技术路线图的循环经济发展规划技术研究

在分析研究技术路线图的概念和国内外应用的基础上,提出了具有较强操作性的基于技术路线图的工业开发区循环经济发展规划和实施方法.分析了生态工业区循环经济发展路线图所具有的特点,并结合这些特点明确了构建循环经济发展路线图的方法和步骤,并以某工业园区为例描述循环经发展路线图的基本结构和主要内容.

基于信息技术的高校多媒体教学环境建设的探讨

多媒体教学是现行课堂教学的重要组织形式,教学环境是教学实施的重要辅助手段,必须合理规划、分步建设、充分利用优质教学资源,提高教学质量和效益。本文从多媒体教学环境建设思路、教学管理和教学资源应用等方面的理论与实践进行较深入的探讨,并结合实际提出需要注意的几个问题。

新型联苯四氮唑沙坦类化合物的合成

以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、硝化等10步反应合成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。

C1酯酶抑制剂分离纯化工艺研究

目的 研究以人凝血酶原复合物(PCC)制备过程废弃洗涤液为原料分离纯化C1酯酶抑制剂(C1-esterase inhibitor, C1-INH)的工艺。方法 通过聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)4000沉淀及阳离子层析两步法分离纯化C1-INH。调整原料pH及PEG4000浓度考察PEG4000沉淀法最佳条件;PEG沉淀后离心,上清液处理后作为阳离子交换层析的上样液,使用Fractogel EMD SE HiCap(M)凝胶及CM Sepharose FF凝胶进行离子交换层析,通过比较C1-INH活性收率及比活性选择最适合的凝胶及分离条件。结果 在pH6.1的条件下,PEG4000质量分数14%时,搅拌10min后离心,C1酯酶抑制剂回收率≈70%,铜蓝蛋白(ceruloplasmin, CER)去除率>95%;使用Fractogel EMD SE HiCap(M)凝胶进行阳离子交换层析,洗脱液盐浓度为0.25M氯化钠时,C1酯酶抑制剂活性收率>80%,比活性>5IU/mg。结论 以PCC制备过程中废弃洗涤液为原料,经过PEG沉淀和Fractogel EMD SE HiCap(M)离子交换层析纯化制备能够得到高比活性的C1酯酶抑制剂。

自动变速器壳体加工数字化车间建设

在全球市场竞争逐渐激烈的情况下,制造企业必须要保证自身的生产效率和产品质量都得到不断的提高,并且在此过程中我们还要尽量的降低能源的消耗以及生产成本的投入。而在互联网技术不断发展的情况下,传统的粗放生产方式已经近于淘汰,只有运用更加先进的技术,才能够满足客户个性化以及多样化的需求。各国为了能够使自身的竞争力得到不断的提高都纷纷做出了相应的战略,像美国的工业互联网以及德国的工业4.0等等都是在此过程中得到的发展。而为了能够使我国的制造业得到不断的发展,国务院也在此过程中印发了《《中国制造2025》这一文件,在这一文件中主要强调了制造业在转型升级的过程中所经历的道路。所以开展数字化车间对于提高整个车间的智能物性有着十分重要的作用,也是我们需要不断探讨的一个问题。汽车传动壳是带动整个传动装置进行工作的一项重要条件,同时也是最基础的一个零件,其中主要包括机构传动组、输入轴和输出轴装配等零件。除此之外,传统配置的精度、位置的灵活度、以及整体的使用寿命等等,都会影响到整个加工工艺的质量。所以在这种情况下,我们要站在各个方面入手去查看汽车变速器的性能,由于传输外观的不规则性,导致我们在处理的过程中涉及到了很多零件,整个过程非常的复杂。基于此,本篇文章对自动变速器壳体加工数字化车间建设进行研究,以供参考。

发动机悬置支架多轴加载道路模拟试验方法研究

由于室内台架试验道路模拟试验能够有效缩短产品开发周期,降低研发费用,逐渐成为了各主机厂进行产品开发验证的主要手段之一。本文以某重型车发动机悬置支架为对象,首次搭建发动机悬置支架多轴加载试验台架,通过开展载荷谱采集、数据处理、模拟迭代、损伤分析等方法研究,再现发动机悬置支架在车辆行驶过程中的振动状态,且台架迭代精度较高,试验重复性好,能够快速高效的完成发动机悬置支架的可靠耐久性试验验证。

弹簧制动缸支架失效分析与解决方案

针对某商用车后桥弹簧制动缸支架在可靠性试验中发生断裂问题,综合运用失效零件形貌分析、材料性能检验、有限元仿真分析等方法展开研究,根据有限元强度与刚度仿真分析结果确定了失效原因,并进行了结构优化。优化结构经仿真验证,强度与刚度均能满足使用要求,并通过可靠性试验验证。通过有限元仿真分析的方法解决了弹簧制动缸支架断裂失效的问题并且起到了轻量化的效果,验证了有限元仿真分析的准确性,并为解决类似结构的失效问题提供了可靠的仿真依据。

变速箱端盖精加工夹具设计与应用

厚、半精、精密加工多次这样的加工产品的环节是根据机械制造业中的要求来进行的。所以,设计时们在孔加工机床这方面就面临这如何高精度、高效、低成本的去开发的这样的关键问题。而制造商们对于市场上的关键和方向则是要有产品质量上的保证、利润的提高来进行成本的有效降低。基于此,本篇文章对变速箱端盖精加工夹具设计与应用进行研究,以供参考。

重型车驾驶室多轴加载道路模拟试验系统迭代精度控制方法研究

模拟迭代精度控制是室内道路模拟试验最关键的环节,迭代精度的好坏能够直接影响到被试件在室内台架试验中能否真实再现车辆在实际行驶过程中的运动状态。本文以某重型牵引车驾驶室为试验对象,完成多轴加载道路模拟试验系统搭建,对试验过程中影响迭代精度的因素进行了分析,重点论述了模拟迭代过程中提高系统迭代精度的控制方法。

遗传性血管性水肿的研究进展

遗传性血管性水肿(HAE)是一种罕见的常染色体显性遗传病,其特征是反复发作性的皮肤和黏膜水肿。HAE分为C1-酯酶抑制剂(C1-INH)缺乏型(HAE-C1-INH)和非C1-INH缺乏型(HAE-nC1-INH)。其中,HAE-C1-INH是HAE病例的主要原因,可分为Ⅰ型和Ⅱ型,其特征是编码C1-INH蛋白的丝氨酸蛋白酶抑制剂家族G成员1基因突变。C1-INH是关键酶的主要调节因子,在补体系统、激肽-激肽释放酶系统(KKS)、纤溶系统和凝血系统中发挥重要的调节作用。HAE-nC1-INH已被证明与多种不同基因的突变有关。HAE发病机制是由于相关基因突变导致蛋白质水平和/或功能异常,影响KKS,进而引起缓激肽水平增高,毛细血管扩张,最终导致水肿的发生。本文旨在总结HAE特征的最新进展,回顾该疾病的发病机制,了解其临床表现、治疗方法以及药物研究进展。

含吡嗪环的苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联,在CDI的作用下与相应的苯胺反应得到目标化合物。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证。化合物4a、4b、4d、4i和4k对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(M CF-7)的抑制活性与阳性对照物MS-275相比,活性相当或有较为显著的提高,可进行进一步研究。