硝酸异山梨酯骨架型缓释微丸的处方筛选及释药机制探讨

目的筛选硝酸异山梨酯缓释微丸的处方。方法采用离心法制备硝酸异山梨酯骨架型缓释微丸,以体外溶出度为考察指标对药物原料进行处方筛选,以粒径分布、休止角、堆密度、收率等为考察指标,对黏合剂种类进行考察。结果原料药经固体分散体技术处理后,体外溶出速率明显降低,在药物:硬脂酸=1:3时,可达理想缓释效果。以10%PVPK30作为黏合剂,在一定的工艺参数下可制备出缓释效果好,收率高,机械强度及体外释放均符合要求的骨架缓释微丸。结论该筛选的处方合理,工艺简便,适宜工业化生产。

星点设计-效应面法优化流化床制备替米考星缓释微囊工艺

利用流化床制备替米考星缓释微囊,以平均粒径、体外释放度及总体归一值为评价指标并运用星点设计考察囊材液流速和雾化压力对微囊质量的影响,通过对试验结果的拟合,利用效应面法预测分析并选取最佳工艺条件。结果表明,所建立数学模型可以准确预测结果,从而选取最佳参数:囊材液流速2. 36 mL/min,雾化压力0. 59bar,在此工艺条件下得到微囊平均粒径约为300μm,在2,4,6,8 h的体外释放度,也符合药典要求。优选的流化床制备替米考星缓释微囊工艺稳定可行,质量稳定,适宜于工业化生产。

离心法制备硝酸异山梨酯缓释微丸包衣处方及工艺优化

采用离心法制备硝酸异山梨酯缓释微丸,以微丸的体外释放度为考察指标,探讨包衣处方、工艺因素对缓释微丸的释药特征的影响。结果表明,以丙烯酸树脂Eudragit RLPO为包衣材料,包衣增重为8%,增塑剂与抗粘剂分别占包衣聚合物量的15%,40%。在体外释放度实验中,微丸中药物累积释放百分率0.5 h为20%,2 h为55%,8 h为84%。该方法制备的硝酸异山梨酯缓释微丸包衣均匀,操作简便,质量稳定可靠,适合工业化生产。

星点设计-效应面优化乳化交联法制备恩诺沙星壳聚糖微球

以平均粒径、载药量、包封率及总评归一值为评价指标,运用星点设计考察芯材比、油水相比、壳聚糖浓度对微球制备的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件并进行预测分析。结果显示,最佳工艺条件为:油水相比为4.2∶1,壳聚糖浓度为2%,交联时间为3.5 h。在此条件下,制得的微球粒径均一,球形圆整,平均粒径为7.21μm,包封率为61.34%,载药量为70.12%。体外释放行为符合Higuchi方程,2 h和24 h时累积释放率分别为32%和84%。

原位聚合法制备脲醛树脂微囊的处方工艺研究

目的确定制备脲醛树脂微囊的最佳处方和工艺,特别是包括抗微囊粘连效果最佳的抗黏剂和添加剂。方法采用原位聚合一步法制备微囊,考察系统稳定剂种类及用量、多种抗粘剂及添加剂对成囊过程及囊粒粒径的影响。结果以1.5%PVA作为系统稳定剂,在p H值为3.5、搅拌速度为700r/min的工艺条件下,制备的微囊粒径均匀、不粘连。反应结束后调节系统p H值为7,加入固化剂间苯二酚和增稠剂黄原胶,具有良好抗粘连效果。结论系统稳定剂的作用是使芯材形成稳定油滴,促使囊材包覆其表面上,最佳的系统稳定剂可降低囊材自身成核的几率。