薯蓣皂苷元氨基酸衍生物的制备及其抗肿瘤作用研究

目的制备薯蓣皂苷元氨基酸衍生物,考查衍生物的抗肿瘤作用,并初步探讨其作用机制。方法利用酯化反应制备衍生物,核磁检测确定衍生物化学结构,噻唑蓝(MTT)法检测衍生物对人肿瘤细胞增殖的抑制作用,利用流式细胞术检测缬氨酸薯蓣皂苷元酯对人结肠癌Caco-2肿瘤细胞周期影响。结果成功制备了4个衍生物,分别为苯丙氨酸薯蓣皂苷元酯、丙氨酸薯蓣皂苷元酯、脯氨酸薯蓣皂苷元酯和缬氨酸薯蓣皂苷元酯,其中缬氨酸薯蓣皂苷元酯为新化合物,其对培养的人结肠癌Caco-2、人胃腺癌MGC-709、人肺腺癌细胞SPC-A-1和人神经母细胞瘤SH-SY5Y 4种细胞增殖均表现出明显的抑制作用,而另外3个衍生物抑制作用不明显。缬氨酸薯蓣皂苷元酯能明显影响Caco-2细胞周期,使S期细胞增加,G2/M期细胞减少。结论制备合成的新化合物缬氨酸薯蓣皂苷元酯在体外对人肿瘤细胞生长具有明显抑制作用,能明显影响Caco-2细胞周期。