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3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究 被引量:10
1
作者 徐启贵 刘天渝 +2 位作者 田睿 马德银 李勤耕 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期234-239,共6页
以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪... 以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a~6i.所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构;初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性,结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当. 展开更多
关键词 5-HT3受体拮抗剂 1 2 3 9-四氢咔唑-4-酮 MANNICH反应 止吐
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甲硝唑磷酸二钠的合成 被引量:3
2
作者 徐启贵 李勤耕 田睿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期663-664,共2页
甲硝唑和三氯氧磷经酯化、水解反应制得甲硝唑单磷酸酯,在甲醇中成钠盐得到甲硝唑磷酸二钠一水合物,总收率85%。
关键词 甲硝唑磷酸二钠 抗菌剂 合成
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羟丙哌嗪衍生物的合成及其镇咳活性 被引量:2
3
作者 徐启贵 李勤耕 田睿 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第2期85-88,共4页
目的寻找具有更强镇咳活性的化合物。方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2 ) ,2与环氧氯丙烷发生N 烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用“序贯法”测试目标化合物对小鼠的镇咳活性。结果与结论合... 目的寻找具有更强镇咳活性的化合物。方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2 ) ,2与环氧氯丙烷发生N 烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用“序贯法”测试目标化合物对小鼠的镇咳活性。结果与结论合成了15个未见报道的新化合物,并通过核磁共振氢谱、质谱确证结构;小鼠试验表明,所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与阳性对照———左羟丙哌嗪(LD)的镇咳活性相当。 展开更多
关键词 药物化学 化学合成 羟丙哌嗪衍生物 镇咳
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聚维酮碘膜剂的制备及质量控制 被引量:8
4
作者 田睿 李勤耕 徐启贵 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期430-431,共2页
目的:研制高水溶性聚维酮碘膜剂,并建立其质量控制方法。方法:用聚维酮碘、甘油、蒸馏水和水溶性成膜材料聚乙稀醇05-88制备膜剂;以电位滴定法测定聚维酮碘含量,并分别考察成品在棕色和无色玻璃瓶中的稳定性。结果:制备的膜剂完整光洁... 目的:研制高水溶性聚维酮碘膜剂,并建立其质量控制方法。方法:用聚维酮碘、甘油、蒸馏水和水溶性成膜材料聚乙稀醇05-88制备膜剂;以电位滴定法测定聚维酮碘含量,并分别考察成品在棕色和无色玻璃瓶中的稳定性。结果:制备的膜剂完整光洁、色泽均匀、厚度一致;平均加样回收率为99.03%(RSD=0.75%);膜剂在棕色玻璃瓶中60d内外观和含量均无明显变化,而在无色玻璃瓶中含量明显降低,外观也变为淡黄色。结论:本制剂的制备工艺简便,质量控制方法准确可靠。 展开更多
关键词 聚维酮碘膜剂 制备 质量控制 稳定性
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镇咳新药左羟丙哌嗪的合成 被引量:6
5
作者 吉庆刚 李勤耕 徐启贵 《重庆大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期87-88,共2页
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙... 左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙二醇 ;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流 ,制得消旋体羟丙哌嗪 ,再用酒石酸拆分制得左羟丙哌嗪。通过该方法可以制得产品 ,总收率达 9.5 %。并通过结构鉴定 ,确证其为左羟丙哌嗪。 展开更多
关键词 镇咳药 左羟丙哌嗪 合成 拆分 咳嗽 C-纤维
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抗疟药中间体4,7-二氯喹啉的工艺研究 被引量:7
6
作者 曾令国 李勤耕 +1 位作者 徐启贵 田睿 《中南药学》 CAS 2006年第1期28-29,共2页
目的改进4,7-二氯喹啉的合成工艺,提高收率,降低成本。方法以间氯苯胺和乙氧基次甲基丙二酸二乙酯缩合后高温直接环合,再经水解、脱酸、氯化得4,7-二氯喹啉。结果通过改进工艺制得4,7-二氯喹啉总收率88%。结论改进工艺操作简单,步骤少,... 目的改进4,7-二氯喹啉的合成工艺,提高收率,降低成本。方法以间氯苯胺和乙氧基次甲基丙二酸二乙酯缩合后高温直接环合,再经水解、脱酸、氯化得4,7-二氯喹啉。结果通过改进工艺制得4,7-二氯喹啉总收率88%。结论改进工艺操作简单,步骤少,成本低,收率提高,更适合工业生产。 展开更多
关键词 4 7-二氯喹啉 中间体 合成
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药物化学课程群中有机化学的教学改革实践 被引量:8
7
作者 陈捷 李勤耕 +3 位作者 周成合 胡湘南 徐启贵 商素琴 《医学教育探索》 2006年第1期72-73,共2页
针对当前药学教育的要求和自身的教学实践特点,逐步形成了对药学专业中药物化学课程群的建设,并对其基础课程有机化学的教学实践进行了阶段性总结,教学实践中以学生能力培养为主旨,在教学理念、课程内容设置、教学方式方法等方面进行了... 针对当前药学教育的要求和自身的教学实践特点,逐步形成了对药学专业中药物化学课程群的建设,并对其基础课程有机化学的教学实践进行了阶段性总结,教学实践中以学生能力培养为主旨,在教学理念、课程内容设置、教学方式方法等方面进行了优化和调整,取得了较好的成效。 展开更多
关键词 药学 有机化学 药物化学课程群
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当代绿色合成理念在药物化学教学中的渗透 被引量:6
8
作者 胡湘南 陈捷 +1 位作者 徐启贵 李勤耕 《山西医科大学学报(基础医学教育版)》 2004年第4期361-364,共4页
通过分析当代绿色合成理念及现实意义,结合药学系药物化学专业课教学实际,提出了在药物化学教学中逐步渗透绿色合成理念的观点并列举了在教学中具体应用的实例.
关键词 绿色合成 药物化学教学 教学方法 医学教育
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松河煤业大倾角运输巷支护设计应用实践 被引量:1
9
作者 徐启贵 《内蒙古煤炭经济》 2023年第11期136-138,共3页
为了解决松河煤业大倾角坚硬岩层113203运输巷支护设计,分析巷道围岩及地层单斜构造,通过巷道参数计算等方式,确定选择的支护材料及支护参数,提出符合113203运输巷巷道支护设计技术方案。实践结果表明,采用113203运输巷支护设计具有可... 为了解决松河煤业大倾角坚硬岩层113203运输巷支护设计,分析巷道围岩及地层单斜构造,通过巷道参数计算等方式,确定选择的支护材料及支护参数,提出符合113203运输巷巷道支护设计技术方案。实践结果表明,采用113203运输巷支护设计具有可靠性、经济性、实用性。 展开更多
关键词 大倾角 坚硬岩层 巷道 支护
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教师积极性激励新探
10
作者 徐启贵 覃遵君 《学校党建与思想教育》 1997年第1期22-23,共2页
学校管理的核心是对人的科学管理。要提高教育教学质量,实现教书育人的任务,关键在于教师。因而,激发教师积极性、创造性和主动性,是学校管理的最重要的内容,也是办好学校的力量源泉。教师的积极性,是指教师的一种能动心理能力状态,是... 学校管理的核心是对人的科学管理。要提高教育教学质量,实现教书育人的任务,关键在于教师。因而,激发教师积极性、创造性和主动性,是学校管理的最重要的内容,也是办好学校的力量源泉。教师的积极性,是指教师的一种能动心理能力状态,是具有心理推动力的行为表现。它包括认识水平,情感程度,意志强度等,集中表现在对教书育人神圣事业的倾向。而教师积极性的激励则是一个极为复杂的活动系统,它既有内因激励的心理过程和活动过程,也有外因激励的作用过程,因而,往往是内外因素相互影响,交互作用,有机结合的结果。在当今新的历史条件下,如何调动教师的积极性,为社会主义现代化建设培养跨世纪人才,确实是值得我们深入探讨的新课题。 展开更多
关键词 积极性激励 教师需要 教师积极性 教师心理 理想人格 教书育人 学校管理者 社会主义现代化建设 教学质量 青年教师
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基于肉桂酰肼的Zn^(2+)、Mg^(2+)和Cd^(2+)Turn-On型荧光探针研究
11
作者 张量 刘倩 +3 位作者 张艳涛 徐启贵 辜鹏程 甘勇军 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期2671-2679,共9页
本文以肉桂酸甲酯、水合肼及水杨醛为原料,设计合成了一种“turn-on”型离子选择性荧光探针,采用NMR、IR及HRMS对其结构进行了表征,结果表明该探针为N'-[(2-羟苯基)亚甲基]-3-{2-[(2-羟苯基)亚甲基]肼-1-基}-3-苯丙酰肼(ZL)。基于... 本文以肉桂酸甲酯、水合肼及水杨醛为原料,设计合成了一种“turn-on”型离子选择性荧光探针,采用NMR、IR及HRMS对其结构进行了表征,结果表明该探针为N'-[(2-羟苯基)亚甲基]-3-{2-[(2-羟苯基)亚甲基]肼-1-基}-3-苯丙酰肼(ZL)。基于其存在的酰基和邻羟苯基亚甲基胺结构,研究了其对不同金属离子的识别作用,结果Zn^(2+)、Mg^(2+)和Cd^(2+)对探针ZL荧光表现出“turn-on”效应,其荧光分别增强了47、21、24倍,而其他金属离子对其荧光光谱及强度无影响,化合物ZL表现出对Zn^(2+)、Mg^(2+)和Cd^(2+)的高选择性识别和高灵敏检测,其检出限分别为5.5nmol·L^(-1)、8.4nmol·L^(-1)、9.9 nmol·L^(-1)。通过Job s plot实验表明ZL与Zn^(2+)、Mg^(2+)和Cd^(2+)的结合比为1∶1,结合核磁滴定及Gaussian计算结果,可推测Zn^(2+)和Cd^(2+)与ZL的酚羟基结合;Mg^(2+)与ZL中的酚羟基、羰基氧及席夫碱的氮原子结合。本文设计的荧光探针ZL可望实现对Zn^(2+)、Mg^(2+)、Cd^(2+)的快速高灵敏检测,在生物以及环境样本的监测中具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 TURN-ON 荧光探针 Zn^(2+) Mg^(2+) Cd^(2+)
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山区中小学思想政治工作状况调查与分析
12
作者 徐启贵 覃遵君 《中学政治教学参考》 2001年第3期17-19,共3页
关键词 中小学教师 思想政治工作 小学生 中学生 社会教育
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贯彻讲话精神 强化责任意识
13
作者 徐启贵 《学校党建与思想教育》 2000年第10期11-12,共2页
今年6月28日,江泽民同志在中央思想政治工作会议上明确指出,思想政治工作要“齐抓共管,各负其责”,“建立健全思想政治工作责任制”。7月5日,全国高校党建会议和全国中小学德育会议在京同时召开。教育部长陈至立强调,要深入学习... 今年6月28日,江泽民同志在中央思想政治工作会议上明确指出,思想政治工作要“齐抓共管,各负其责”,“建立健全思想政治工作责任制”。7月5日,全国高校党建会议和全国中小学德育会议在京同时召开。教育部长陈至立强调,要深入学习和贯彻江泽民同志讲话精神,切实把思想政治工作和德育工作贯穿于学校工作的各个方面,进一步增强政治意识、大局意识、责任意识。 展开更多
关键词 责任意识 讲话精神 贯彻 思想政治工作 江泽民同志 工作责任制 中小学德育 工作会议 建立健全 高校党建 教育部长 学校工作 德育工作 政治意识 大局意识 陈至立 学习
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站好岗 服好务 带好头
14
作者 徐启贵 《学校党建与思想教育》 2001年第22期6-6,共1页
江泽民总书记在庆祝建党80周年讲话中明确提出了“党要管党、从严治党”八字方针。党的十五届六中全会审议通过的《中共中央关于全面加强和改进党的作风建设的决定》,在全面而系统的诠释和体现党建的八字方针的基础上,站在时代的高度... 江泽民总书记在庆祝建党80周年讲话中明确提出了“党要管党、从严治党”八字方针。党的十五届六中全会审议通过的《中共中央关于全面加强和改进党的作风建设的决定》,在全面而系统的诠释和体现党建的八字方针的基础上,站在时代的高度,及时地对我们每位党员提出了更高更具体的要求,作为县域教育系统如何抓好党的作风建设,我认为应当从以下三个方面去做。 展开更多
关键词 党的作风建设 建党 十五届六中全会 从严治党 党员 方针 党建 县域教育 要求 审议
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贫困地区教职工住房如何解决
15
作者 徐启贵 张代全 《中小学管理》 北大核心 2002年第10期37-37,共1页
关键词 解决方法 贫困地区 教职工住房
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电厂电气设备状态检修的探讨
16
作者 徐启贵 《中国氯碱》 CAS 2013年第8期44-46,共3页
介绍了发电厂状态检修的重要性和原则,阐述了主要电气设备状态检修中存在的问题及对策。
关键词 电力系统 状态检修 二次设备 继电保护 输电线路 问题 对策 发展目标
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西部贫困山区创建示范高中的突破口:校园建设
17
作者 张代全 徐启贵 《中小学校长》 2001年第9期32-32,共1页
关键词 贫困山区 校园建设 高级中学 示范高中
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婴幼儿先天性巨结肠术前灌肠效果的Meta分析 被引量:19
18
作者 杨敏 胡丽君 徐启贵 《中华护理杂志》 CSCD 北大核心 2008年第1期12-14,共3页
目的评价婴幼儿先天性巨结肠术前采用改良灌肠法的灌肠效果。方法通过数据库检索国内相关文献,并按Cochrane协作网提供的Meta分析方法对其进行定量综合分析,比较两组不同灌肠方法的效果。结果8篇文献共495例病人符合纳入标准并进入研究... 目的评价婴幼儿先天性巨结肠术前采用改良灌肠法的灌肠效果。方法通过数据库检索国内相关文献,并按Cochrane协作网提供的Meta分析方法对其进行定量综合分析,比较两组不同灌肠方法的效果。结果8篇文献共495例病人符合纳入标准并进入研究。其中住院时间指标存在明显异质性(χ2=470.54,P<0.01),不进行简单合并分析;术前灌肠时间指标存在异质性(χ2=57.56,P<0.01),采用随机效应模型分析,结果显示观察组的术前灌肠时间明显少于对照组(P<0.01);肠腔清洁度以及术后并发症两项指标均不存在异质性,采用固定效应模型分析,说明改良灌肠法的肠腔清洁度优良率明显高于传统灌肠法,而术后并发症发生率则明显减少(P<0.01)。结论改良后的灌肠方法提高了灌肠效果,但更加系统性的随机对照试验结果的支持是必需的。 展开更多
关键词 HIRSCHSPRUNG病 婴儿 灌肠 META分析
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瑞戈非尼的合成工艺优化 被引量:2
19
作者 甘勇军 王以武 +1 位作者 张量 徐启贵 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期196-199,共4页
本研究对抗肿瘤药瑞戈非尼(1)的合成工艺进行优化。4-氯吡啶-2-甲酸甲酯(3)与甲胺反应得4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4)。以四丁基溴化铵为催化剂,4与4-氨基-3-氟苯酚(5)在二(口恶)烷中反应得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(6... 本研究对抗肿瘤药瑞戈非尼(1)的合成工艺进行优化。4-氯吡啶-2-甲酸甲酯(3)与甲胺反应得4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4)。以四丁基溴化铵为催化剂,4与4-氨基-3-氟苯酚(5)在二(口恶)烷中反应得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(6)。三光气与4-氯-3-三氟甲基苯胺(7)在甲苯和吡啶中反应得4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(8)。6与8在乙酸乙酯中缩合得瑞戈非尼无水物(2),2在氯化氢的乙酸乙酯溶液作用下成盐酸盐,再在丙酮/水中加入碳酸氢钠转化为1,纯度99.8%。优化后的工艺反应条件温和,操作简单,总收率65%(以3计),较适合工业生产。 展开更多
关键词 瑞戈非尼 抗肿瘤药 合成 工艺优化
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利用药物化学科研平台培养高素质药学人才 被引量:1
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作者 周辉 徐启贵 +2 位作者 梁国娟 胡湘南 李勤耕 《中华医学教育探索杂志》 2011年第7期786-787,共2页
利用药物化学科研平台对本科生开展科研训练,不仅可促进本科教学,加强师生沟通,还可以培养学生创新能力、交流能力、独立工作能力和团队合作精神,从而有利于培养高素质药学人才,以满足当今医药企业、科研院所的用人要求。
关键词 药物化学 科研平台 培养 药学人才
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