星点设计优选归红活血凝胶膏剂基质处方

目的:优化归红活血凝胶膏剂的基质处方。方法:采用单因素考察法考察各个因素对基质性能的影响。选择影响最大的3个因素作为星点设计的考察因素,以综合评分为考察指标,进行实验预测最优处方,并进行验证。结果:归红活血镇痛凝胶膏剂基质的最佳配比为:NP-700 2.38 g,PVP-K90 2.25 g,甘羟铝1.0 g,酒石酸0.15 g,EDTA 0.025 g,高岭土2g,甘油19 g,1.2-丙二醇8 g,CMC-Na红花水提溶液43 g,中药浸提物10 g。结论:按最佳基质处方配比制备的凝胶膏剂外观平整光滑,黏度适中,皮肤追随性好,性能良好。

超临界CO_2萃取干姜的工艺优化

目的:优化超临界CO_2萃取干姜的工艺条件。方法:采用均匀设计法,以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响;同时进行验证试验。结果:优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h;验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2%,综合评分为1.874 2(RSD=0.65%,n=3);实测值与预测值的相对偏差为0.6%。结论:所得最优萃取工艺条件稳定可行,具有温度低、耗时短等优点。

舒肺贴对COPD大鼠肺组织IL-8、TNF-α及黏蛋白MUC5AC表达的影响

目的探讨舒肺贴(芫花、芥子、延胡索等)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠血清、支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症因子水平,以及肺组织黏蛋白基因MUC5AC表达的影响。方法将80只健康SD雄性大鼠随机分为正常对照组、模型组、舒肺贴组、氨茶碱组。采用烟熏联合脂多糖(LPS)感染法建立大鼠慢阻肺模型,AniRes2005动物肺功能分析系统测定大鼠肺功能,ELISA法检测各组大鼠血清、BALF中IL-8、TNF-α含有量,免疫组织化学染色观察黏蛋白基因MUC5AC的表达。结果 ELISA检测结果显示,模型组、舒肺贴组和氨茶碱组大鼠BALF和血清中IL-8、TNF-α含有量明显高于正常对照组,舒肺贴组和氨茶碱组与模型组相比均显著降低。相比舒肺贴组,氨茶碱组在降低TNF-α含有量方面效果更显著,但两者在降低IL-8含有量方面效果无明显差异。免疫组化结果显示,黏蛋白基因MUC5AC主要表达于支气管管腔内,其次是上皮、间质组织,淋巴组织也有少量表达。模型组积分光密度IOD值较正常对照组升高,而舒肺贴组、氨茶碱组较模型组明显降低。结论舒肺贴可以明显改善慢阻肺大鼠的肺通气功能,降低炎症因子IL-8、TNF-α含有量,减轻气道及肺组织炎症,下调MUC5AC黏蛋白,对气道黏蛋白高分泌有明显的抑制作用。

特丁基对苯二酚与迷迭香提取物对亚麻荠籽油贮藏稳定性的影响

采用Schaal烘箱法与Rancimat法,以过氧化值(POV)及氧化诱导时间为指标,研究特丁基对苯二酚(TBHQ)与迷迭香提取物对亚麻荠籽油贮藏稳定性的影响,分析两种抗氧化剂对加速氧化前后亚麻荠籽油脂肪酸组成的影响,对比分析两种方法在预测亚麻荠籽油货架期方面的准确性。结果表明:亚麻荠籽油氧化稳定性较差,TBHQ与迷迭香提取物可有效延长亚麻荠籽油的贮藏时间,其中0.02%TBHQ与0.04%迷迭香提取物配合使用效果最佳,20℃下预期贮藏时间延长至608 d以上。加速氧化后亚麻荠籽油中多不饱和脂肪酸(PUFA)减少约59.8%,饱和脂肪酸(SFA)与单不饱和脂肪酸(MUFA)分别增多约101.9%与71.8%,添加不同抗氧化剂后亚麻荠籽油脂肪酸组成与烘箱法预测的货架期呈极显著相关性(P<0.01)。Rancimat法与Schaal烘箱法预测货架期存在较大差异,Schaal烘箱法预测亚麻荠籽油货架期具有更高准确性。

伸筋草经皮给药对小鼠抗炎镇痛作用及机制研究

目的:探究伸筋草经皮给药后抗炎镇痛作用及其对小鼠血浆中TNF-ɑ、IL-1β、IL-6细胞因子水平的影响,探讨其作用机制。方法:伸筋草采用乙醇回流提取,测定提取物总黄酮含量,制备凝胶膏。小鼠随机分为模型组、青鹏软膏组和伸筋草高、低剂量组。小鼠脱毛后连续经皮给药10 d,采用蛋清致小鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、甲醛致痛、醋酸扭体等模型测定伸筋草抗炎镇痛效果,应用ELISA法测定血浆中细胞因子TNF-ɑ、IL-1β、IL-6的水平。结果:与模型组比较,伸筋草低剂量组可明显抑制蛋清致炎后1、2、8 h小鼠足跖肿胀度(P<0.05或P<0.01),伸筋草高剂量组可明显抑制蛋清致炎后1 h小鼠足跖肿胀度(P<0.01);高、低剂量伸筋草均可明显抑制二甲苯致炎后小鼠耳肿胀度(P<0.01),且明显减少甲醛致痛后05 min小鼠舔足及缩足累积时间(P<0.05或P<0.01);伸筋草低剂量组小鼠扭体次数也明显减少(P<0.01);伸筋草高、低剂量组小鼠血浆IL-1β水平明显下降(P<0.05),伸筋草高剂量组小鼠血浆IL-6水平明显下降(P<0.05)。结论:伸筋草经皮给药具有较好的抗炎镇痛作用,其作用机制可能与抑制体内IL-1β与IL-6表达有关。

基于均匀设计的镇静催眠药食两用中药复方筛选与验证

目的研究药食两用中药复方对小鼠的镇静催眠作用及其最佳配比剂量。方法从治疗失眠经方中筛选出药食两用中药复方,采用均匀设计法,按六因素十水平,以延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间为指标,观察不同药食两用中药配伍后对小鼠的镇静催眠作用,并进行回归分析,选取优化配方进行验证。结果酸枣仁、百合、茯苓、大枣、甘草的配比为50∶27∶19∶13∶1时,镇静催眠作用最佳,能显著延长戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间(P<0.05),各药材配伍对戊巴比妥钠具有协同作用。结论药食两用中药复方具有镇静催眠作用,可为临床失眠患者提供食用调理的组分配方。

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min^(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。

芪百益气浓缩丸提取工艺及质量标准研究

目的:优选芪百益气浓缩丸提取工艺并建立其质量标准。方法:以总皂苷含量和总多糖含量为综合评价指标,采用正交试验法考察加水量,提取时间,浸泡时间对提取工艺的影响。采用薄层色谱法对方中黄芪、葛根、枸杞子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中黄芪甲苷的含量。结果:最佳提取工艺:加水量为10倍,提取时间为1.5 h,浸泡时间为20 min;薄层色谱的斑点清晰、分离度较好,阴性无干扰;黄芪甲苷的进样量在1.608~9.648μg(R2=0.999 1)范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系;平均回收率和RSD分别为100.91%,1.4%(n=5)。结论:优选的提取工艺稳定可行,所建质量标准可用于芪百益气浓缩丸的质量控制。

星点设计-效应面法优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成

目的:优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成,为中药有效组分的口服渗透泵控释制剂提供研究模式,促进新技术、新工艺在中药领域中的应用。方法:采用紫外分光光度法在346 nm处测定吸光度,计算黄连总生物碱含量,以黄连总生物碱的累积释药率为指标,在单因素试验考察基础上,采用星点设计-效应面法对聚氧乙烯用量、致孔剂聚乙二醇400用量和包衣增重进行考察。结果:最佳处方组成为黄连提取物75 mg,葛根提取物75 mg,氯化钠72 mg,聚氧乙烯78 mg,微晶纤维素15 mg,十二烷基硫酸钠9 mg;包衣液中乙酸纤维素、聚乙二醇400及邻苯二甲酸二丁酯的质量浓度分别为30,82,9 g·L^(-1),包衣增重8.2%;12 h内累计释放率达81.9%。结论:制备的微孔渗透泵片释放曲线符合要求,零级方程拟合度达0.990 9,优选的处方工艺稳定可行,可推广于复方葛黄微孔渗透泵片的工业化生产。