开奶茶颗粒剂质量标准的试验研究

目的建立开奶茶颗粒剂(灯心草、淡竹叶、钩藤等)的质量标准。方法利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),采用Phenomenon Gemimi C18色谱柱,分别以甲醇-0.1%乙酸溶液(梯度洗脱)、甲醇-0.1%三乙胺溶液(70∶30)和甲醇-0.1%磷酸溶液(55∶45)作为流动相分离,分别鉴别淡竹叶、钩藤和灯心草;并以甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,在350 nm处检测同时测定开奶茶颗粒剂中的木犀草素和异牡荆素。结果 HPLC鉴别专属性强,淡竹叶、钩藤和灯心草的HPLC色谱图上分别有1～5个特征组分可用于鉴别,其相对保留值在1.05～1.25之间;木犀草素和异牡荆素的质量浓度分别在0.229～1.144 mg/L(r=0.999 9)和0.076 4～9.170 mg/L(r=0.999 6)呈良好线性关系,平均加样回收率分别为100.45%(RSD为2.6%)和94.02%(RSD为2.5%)。结论用HPLC法鉴别和同时测定木犀草素和异牡荆素,方法简便、准确、可靠、重复性好,可作为开奶茶颗粒剂的质量控制方法的依据。

4-烷基取代溴代呋喃酮合成及其对铜绿假单胞菌生物膜形成的抑制作用

以不同烷基取代丙酮和乙醛酸在酸性条件下缩合成3-烷基-4-氧代-2-戊烯酸,再通过选择性还原双键,二溴海因(DBDMH)作为溴代试剂对酮羰基α-位进行溴代,以及P2O5催化成呋喃酮环,共合成了14个3-位不同取代基的两个系列溴代呋喃酮,其结构经NMR和MS表征。初步生物活性测试结果显示A5、B5和G5对铜绿假单胞菌生物膜的形成具有较好的抑制作用,并且A5-G5系列的单溴代亚甲基呋喃酮的活性优于A4-G4系列的二溴亚甲基呋喃酮。