2-氨基-3-氰基-5-叔丁酯基-6-甲氧乙基吡啶的合成

应用布莱斯反应[1][2]可得到一类β-内酰胺酯[3][4][5],其由α-卤代酯与锌形成有机锌试剂,再与腈类化合物加成所产生。已有相关报道证实,该类β-内酰胺酯可与炔烃进行迈克尔加成,若炔烃的β位含有酯基,则可关环形成2-吡啶酮[6],但合成2-氨基吡啶类衍生物的方法未见报道。本文拟使用乙氧基亚甲基丙二腈作为亲核试剂,通过烯基与β-内酰胺酯进行迈克尔加成后,

布莱斯反应

布莱斯反应（BlaiseReaction）是一种构建有机分子碳-碳骨架的方法，由布莱斯（Blaise）于1901年发现。利用该反应可由腈类化合物A、溴乙酸乙酯或2-烷基溴乙酸乙酯B、锌粉制得β-氨基酯类C或β-酮脂类化合物D。

固体制剂制药的工艺技术探讨

药品主要涉及粉末、液体、固体三种形态,其中固体药品属于人们接触最多的一类。良好品质的药品能够让人们身体更加健康,影响药品质量的主要因素为制药水平,因此需要对制药工艺进行科学的优化,全面优化药品质量,以此使人们的健康得到保障。对此,本文详细探讨了固体制剂制药工艺技术,以供参考。

替米沙坦片中辅料厂家的改变对其体外溶出度的影响研究

替米沙坦片是一种血管紧张素II受体拮抗剂,(即血管紧张素受体阻断剂,英文简称ARB),用于治疗高血压。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长;临床研究显示,替米沙坦能够全日24小时降压,包括清晨时分心血管病最高危的时候。经临床研究证实,除了能为高心血管风险患者和糖尿病患者降血压外,替米沙坦更能提供额外的心血管保护,减低他们因心血管病而死亡、心肌梗死或中风的机会。

中间体2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑的合成研究

目的目的2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑是制备硫酸头孢噻利的重要中间体。方法经三步反应合成2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑:以氰乙酸乙酯为起始原料,与原甲酸三乙酯反应得2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯,与羟乙肼环合后再水解而得。结果在此条件下,收率可达60.8%。结论本实验方法与其他合成方法比较,具有收率高,操作容易,实用性强等特点,具有一定推广价值。

缬沙坦胶囊的制备工艺分析

缬沙坦属于是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,目前被广泛的应用于临床高血压治疗,在高血压患者的血压控制方面,具有较为理想的作用效果,对于患者的健康保障来说,价值突出,值得加强应用推广。为此,本文对缬沙坦的制备工艺进行了研究与分析,发现采用干法制粒的工艺方法进行缬沙坦胶囊制备,可以取得理想的成果,流动性、装量完全符合制备要求,溶出度与参比制剂基本一致。希望能够得到推广,使该药物更好的应用于临床,更好的服务于患者。