β-榄香烯芳杂环衍生物的合成及体外抗癌活性研究

目的设计合成β-榄香烯芳杂环衍生物,并进行体外抗癌活性筛选。方法以β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应,合成β-榄香烯氯代物,再通过亲核取代反应在β-榄香烯母体上引入含氮芳杂环合成目标化合物。采用SRB法测定目标化合物对癌细胞增殖的抑制作用。结果共合成9个未见报道的β-榄香烯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。所有化合物对3种人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值均远低于β-榄香烯。结论在β-榄香烯结构中引入含氮芳杂环,可改善化合物的水溶性,显著提高体外抗癌活性。

2-(E)-(3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基)环戊酮类化合物的合成及其抗炎活性

设计合成了 9个未见文献报道的 2 (E) (3 ,5 二叔丁基 4 羟基亚苄基 )环戊酮Mannich碱类化合物 ,初步药理实验结果显示 :其中两个化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较强的抑制作用 .

诺氟沙星的荧光光谱研究及其应用

采用荧光光谱法研究了诺氟沙星在不同 pH条件下的光谱行为 ,发现诺氟沙星在pH 3 0 4的水溶液中具有较强的荧光发射 ,与中性介质相比荧光发射光谱红移了 30nm。据此分别建立了药物制剂中和人体尿液中诺氟沙星的荧光光谱法和同步 导数荧光光谱法。经样品测定 ,其线性范围为 0 0 16～ 0 96 μg·mL-1,检出限为 0 0 16 μg·mL-1,回收率为 99 7%～ 10 0 94 % ,相对标准偏差为 1 6 5 %～ 2 86 %。

2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ～53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180

甲磺酸培氟沙星的荷移反应荧光光谱法测定

以2,3-二氰-5,6-二氯-1,4-对苯醌为电子受体,建立了基于荷移反应的荧光光谱法测定甲磺酸培氟沙星。试验表明,在丙酮-甲醇(1∶4)的介质中于10℃反应20min,可得到荧光强度显著增强的稳定n-π配合物。甲磺酸培氟沙星在0.1～10μmol/L浓度范围内与荧光强度的线性关系良好,检测限为0.0079μmol/L。

2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计合成 2 甲基 5 (E) (邻甲氧基苯亚甲基 )环戊酮曼尼希碱类化合物 ,并对其抗炎活性进行初步评价。方法以N 环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成 8个新化合物 ,经IR ,1H NMR和MS确证其结构。其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当。结论羰基α位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用。

2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-亚戊基环戊酮盐类水溶液的热稳定性研究

考察了９种具有抗癌活性的２（Ｎ二甲胺基甲基）５（Ｅ）亚戊基环戊酮盐的水溶液的热稳定性．试验结果表明，所有化合物在水溶液中均发生分解，且呈一级反应．分解反应的速度常数和表观活化能显示９种盐水溶液的稳定性存在明显的差异．

土壤中的氟Ⅰ．土壤中氟的分布

本文讨论了我国主要类型土壤中氟的含量及其与成土母质的关系；讨论了氟在土壤部面中的分布、迁移图式及其与土壤化学性质和气候条件的关系。

诺氟沙星在胶束体系中的荧光分析方法

对诺氟沙星在胶束体系中荧光特性进行了研究 ,发现十二烷基硫酸钠 (SDS)对诺氟沙星有较强的增敏作用。经分析研究 ,当诺氟沙星的浓度在 0 .0 3～ 0 .2 0 μg·ml- 1范围内 ,其荧光强度与浓度线性关系良好 ,检出限为 0 .0 3μg·ml- 1,回收率为 95 .0 %～ 98.3%。

多沙唑嗪的多晶型研究

多沙唑嗪是一种抗高血压药物，本文通过选用不同的溶剂对其进行多晶型的制备，并利用差热分析法、红外分光光度法、Ｘ－射线粉末衍射法等确证其至少存在三种晶型。此外，还利用差热分析法研究比较了它们的固体稳定性。

土壤溶液中重金属离子的浓度

测定了正常土壤和污染土壤溶液中Ｍｎ、ｃｕ、Ｚｎ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｒ和Ｐｂ的浓度；分别计算了土壤溶液中这些重金属离子的浓度占该元素全量浓度的比率；并讨论了土壤ＰＨ与土壤溶液离子浓度与土壤全量Ｃｕ、Ｚｕ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｍｎ、Ｃｒ和Ｐｂ的比率的关系。

土壤溶液中Cu^(2+)离子活度的测定

比较研究表明,在无干扰因素存在的条件下,铜离子选择电极可用于测定土壤或多成分水体系中的Cu^(2+)离子活度。

2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-戊亚基环戊酮盐类的合成及体外抗癌活性

设计合成了８个未见报道的２（Ｎ二甲胺基甲基）５（Ｅ）戊亚基环戊酮盐类化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构．对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛，结果显示，体外对人肝癌ＱＧＹ７７０２细胞的ＩＣ５０值与其盐酸盐（ＷＢ８５２）相当．．

应用XAD系列高聚物吸附剂分离和纯化土壤富里酸溶液

土壤化学家们常用Al_2O_3和活性碳分离和纯化分离了胡敏酸后的酸性腐殖溶液中的富里酸。用活性碳分离腐殖酸溶液中的富里酸是一种常用的方法(彭福泉,1984)。早在40年代,Forsyth(1947)用活性碳吸附柱,研究了富里酸的分级问题。活性碳对富里酸的吸附率虽然很高,但解析率很低。80年代以来,有人用XAD系列对水体系中的有机物质进行回收试验(Mc Creary和Snoeyink, 1980)。Kumada(1987)用国际腐殖物质学会(IHSS)

应用均匀设计考察 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉合成工艺

２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉是合成一系列喹唑啉类α１受体阻滞剂的重要中间体．应用均匀设计考察合成工艺中氧化反应，使其收率由原来的４５％提高到６０％．

简谈美国《化学文摘》检索难点

本文介绍了作者对CA检索难点及其解决方法的一点体会。着重讨论了关键词索引、主题索引、化学物质索引、分子式索引及索引指南在实际应用时应注意的问题及较难掌握之处,并根据检索经验,总结出一些较易掌握和实用的解决办法。

卟啉介导抗癌药物研究

卟啉是一类具有特别生物功能的化合物 ,对于增殖异常的组织具有一定的亲和力 .利用这一特性 ,合成了四 -对羟基苯卟啉 (ZnII)甲氨蝶呤衍生物 ,并使用红外、紫外、质谱、核磁和元素分析等手段对该化合物进行了表征 .做了该化合物在细胞水平上抗艾氏腹水型肿瘤实验 ,其IC50 值为 0 2 8μg/mL .同时在小鼠体内做了抗艾氏腹水型肿瘤实验 ,抑瘤率为75 82 % .初步实验表明 ,该化合物具有良好的抗癌体内外活性及较小的毒副作用 .

2-(E)-苯亚甲基-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎作用

本文报道１９个２（Ｅ）苯亚甲基环戊酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱类化合物的合成。所有产物结构经元素分析、核磁共振氢谱和红外光谱证实。初步药理试验表明部分化合物有较强的抗炎活性。其中１个化合物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足爪肿胀和乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加均有显著的抑制作用，抑制能力与布洛芬、阿斯匹林相近。

金属卟啉介导抗癌药物研究

目的提高现有抗癌药物的靶向性 ,降低其不良反应。方法采用对于增殖异常的组织具有一定亲和力的卟啉类物质作为先导化合物 ,对甲氨蝶呤进行修饰 ,合成四 对羟基苯卟啉 (ZnⅡ )甲氨蝶呤衍生物 ,并使用红外、紫外、核磁和元素分析等手段对该化合物进行表征。结果发现该化合物在细胞水平上抗EAC的IC50 值为 0 99mg/L。对小鼠体内的抗EAC实验表明在与甲氨蝶呤对照组折合相同剂量的前提下 ,动物死亡率下降了 5 0 % ,但抑瘤率仍可保持在 6 0 %以上。结论可能是由于金属锌卟啉中 ,锌有空的价电子轨道 ,在特定条件下 ,可以接受细胞膜上配体的孤电子对或成键π电子 ,形成轴向配位化学建 ,使得卟啉环易于吸附并穿过细胞膜 ,在卟啉的介导下 ,锌卟啉甲氨蝶啉衍生物产生靶向性分布 ,从而减少了它的不良反应 ,并保留其抗癌活性。

β-榄香烯醇酯类化合物的合成及抗癌活性研究

目的设计合成β-榄香烯醇酯类化合物,并进行体外抗癌活性筛选。方法采用烯丙位的氯代反应,先合成β-榄香烯氯代物,再与羧酸或氨基酸反应合成目标化合物。用SRB法测定目标化合物对癌细胞的增殖抑制作用。结果共合成10个未见报道的β-榄香烯醇酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。所合成的多个化合物对3种人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值低于β-榄香烯。结论通过在β-榄香烯结构中引入含氮、含氧基团,改善其水溶性,可以提高体外抗癌活性。