取代芳甲酰哌嗪新衍生物的合成及其药理活性

We designed and synthesized 5 new compounds. Their chemical structures were confirmed by means of MS, HNMR andelemental analysis. FPA was tested for positive inotropic activity. The results showed that FPA could increase the contrastive amplitudeof isolated atrium of guinea pigs and had no influence upon rhythm of the hearts.

6-氨基-3,4-二氢喹啉酮的合成改进

采用催化氢化还原的方法将６－硝基－３，４－二氢唑啉酮还原制得目标化合物，并对不同的氢压进行了考察，找出比较适合的反应条件。

含羟基的3—苯基—4—（1H）—喹啉酮衍生物的^1H NMR

在抗骨质疏松药物的设计中，根据电子等排原理和药物的构效关系理论，设计并同时合成了７羟基３苯基４（１Ｈ）喹啉酮新衍生物以及其同分异构体５羟基３苯基４（１Ｈ）喹啉酮新衍生物．本文报道上述新化合物的１Ｈ ＮＭＲ

骨质疏松防治药物研究（3）：喹啉酮类衍生物的合成及其抗骨质疏松活性

骨质疏松防治药物研究（３）：喹啉酮类衍生物的合成及其抗骨质疏松活性徐鸣夏，段文虎，郑虎（成都华西医科大学药化教研室６１００４１）雌激素可预防和治疗绝经后的骨质疏松症，其中雌二醇最常用。但长期使用雌激素有诱发乳腺癌及子宫内膜癌的危险，因此，需有既具抗骨...

A失碳甾体——偕二膦酸酯抗骨质疏松剂的合成

为了寻找新的骨质疏松防治药 ,作者以偕二膦酸酯为趋骨性载体 ,与A失碳甾体化合物偶联 ,合成了 4个目标物 .对TM 1和TM 2进行了体外骨细胞培养实验 。

3-苯基-4(1H)-喹啉酮新衍生物的合成及其心血管活性(Ⅰ)

为了寻找理想的具心血管活性的药物 ,设计并合成了 14个 3 苯基 4(1H) 喹啉酮衍生物 ,均未见文献报道 ,其结构经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱以及元素分析确证 .对部分目标物进行了麻醉狗血压初步测定实验及钙拮抗活性实验 ,结果表明化合物 (2 )有一定降压及钙拮抗活性 .

环维黄杨星D的结构改造及生物活性

目的 通过对植物活性单体环维黄杨星D的结构改造 ,以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法 根据合理药物设计原理 ,设计合成目标化合物 ,并研究其生物活性。结果 获得 1 0个环维黄杨星D新衍生物 ,经光谱证明了结构。结论 选取部分环维黄杨星D新衍生物进行耐缺氧、抗心律失常药理实验 ,结果表明部分化合物药理活性优于环维黄杨星D。

环维黄杨星D的前药改造及生物活性研究

目的通过对植物活性单体———环维黄杨星D的前药改造,以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法根据前药设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果获得7个环维黄杨星D新衍生物,并经光谱证明其结构。结论选取部分环维黄杨星D新衍生物进行抗心律失常药理实验,结果表明部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。

新型三唑类抗真菌化合物的合成及其活性初探

目的 设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选。方法 分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物 ,根据相关构效关系进行设计并合成 ;采用纸片琼脂扩散法和 96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性。结果 合成了 12个 1 三唑基 2 氟代苯基 3 取代氨基 2 丙醇类新化合物 (M )和 13个 2 取代苯基 5 三唑甲基 5 氟代苯基 N 取代恶唑烷类新化合物 (A) ,用MS ,1 HNMR确证结构。大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性 ,其中A10 ,A12 ,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑 ,且对酵母菌亦显示一定抑制作用。结论 化合物A10 ,A12 ,A13值得进一步研究。

7-羟基黄酮衍生物的合成

以具心血管活性的７－羟基黄酮为底物，分别与阿魏酸、烟酸、对氯苯氧异丁酸成酯，合成了三个新化合物，其结构经１Ｈ ＮＭＲ、ＭＳ和ＩＲ 确证。

6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探

设计并合成了１０个６（４取代１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证．初步药理实验表明：６（４苄基１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用．

环维黄杨星D衍生物的合成

根据合理药物设计原理,设计合成了4个环维黄杨星D衍生物,进行了抗心律失常及蛙心正性肌力药理实验,结果表明其药理效果优于环维黄杨星D。

微波技术在药物中间体合成中的应用

目的 :运用微波技术进行药物中间体合成。方法 :对硝基还原反应、缩合反应、环合反应采用微波催化的方法进行。结果 :合成五个药物中间体 ,反应时间均大大缩短。结论 :该方法具有操作简单 ,反应时间短等优点 。

微波技术在组合化学合成反应中的应用研究进展

本文综述了微波技术在组合化学的无溶剂平行合成反应、固相合成反应和液相合成反应中的应用,并根据研究的结果,提出微波技术在组合化学中进一步应用的前景。参考文献27篇。

苯并呋喃并香豆素的合成及其钙拮抗活性初步研究

A series of benzofurocoumarin derivatives have been synthesized. Three of them and a simple coumarin have beendatermined for their Ca2+ atagonizing activity. Preliminary results show that all of them possesses potent activity.

新型三氮唑醇类抗真菌药物合成(Ⅰ)

在运用比较分子力场分析法 (CoMFA)对 1 2 2个氮唑类抗真菌化合物进行三维定量关系(3D -QSAR)研究的基础上设计合成了 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代 1H 吲哚 1 基 ) 2 丙醇化合物和 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代苯基 4 (1H) 取代喹啉酮 1 基 ) 2 丙醇化合物。所有目标化合物均未见文献报道 ,结构经1H NMR、IR和MS确证。

环维黄杨星D的结构改造及抗脂质氧化活性研究

目的以20或21-氨基甾体化合物为先导化合物,对植物活性单体———环维黄杨星D进行结构改造,以寻求抗脂质氧化活性更强的心脑血管药物。方法根据合理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其抗脂质氧化活性。结果获得4个环维黄杨星D新衍生物,并经光谱证明了结构。结论采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定脂质过氧化物(MDA),结果表明,部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。

6-(4-酰基-1-哌嗪乙酰氨基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正肌力活性初探

目的 :寻找具有正性肌力活性的化合物。方法 :根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点 ,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成 ,对所得化合物用离体豚鼠心脏与主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果 :合成了 1 0个 6 ( 4 酰基 1 哌嗪乙酰氨基 ) 3 ,4 二氢 2 ( 1H) 喹啉酮类化合物 ( 4a～ 4j) ,均为未见文献报道的化合物。结论 :初步药理试验表明 ,化合物 ( 4h)显示了正性肌力及扩血管活性。

哌嗪取代二氢吡啶新衍生物的合成及其钙拮抗活性研究

设计并合成了 5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物 ,并用 45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道 (PDC) Ca2 +内流的影响。结果显示 5个化合物对 PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶 ,表明它们均具有较强的钙拮抗活性 。