4-[3-(吡啶-4-基)-3-取代苯基丙烯酰]吗啉类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找具有高活性的含吡啶杂环杀菌剂,以烯酰吗啉为模板化合物,以异烟酸为起始原料,通过卤代反应、Friedel-Crafts酰基化反应、Wittig-Horner反应等,将吡啶-4-基或2-氯吡啶-4-基引入到模板结构中,设计合成了27个4-[3-(吡啶-4-基)-3-取代苯基丙烯酰]吗啉类化合物,其结构通过1H NMR和元素分析确证.对目标化合物的初步杀菌活性测定结果表明,所有目标化合物对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani Kuhn.)和掘氏疫霉菌(Phytophthora drechsler Tucker)均有较强的抑制作用,其中4-20,4-21,4-22化合物对立枯丝核菌的EC50值分别为28.94,5.27和0.87μg/mL(对照药剂多菌灵为1.54μg/mL,烯酰吗啉为60.95μg/mL);对掘氏疫霉菌的EC50值分别为0.33,0.27和0.09μg/mL(对照药剂百菌清为20.39μg/mL,烯酰吗啉为0.24μg/mL),表明该类化合物具有重大的研究开发价值.

吡啶类农药的研究进展

本文根据具有生物活性的吡啶衍生物的结构特征,简要分类叙述了近10年来含吡啶类农药的研究进展。

吡啶类农药的研究进展(续)

本文根据具有生物活性的吡啶衍生物的结构特征,简要分类叙述了近10年来含吡啶类农药的研究进展。

吡啶衍生物研究(VII):含1,3,4-噻二唑环的吡啶衍生物的合成及生物活性

依据活性基团拼接原理 ,设计合成了含 1,3,4 -噻二唑和吡啶两种杂环的酰基脲类似物 ( )和新烟碱类化合物 ( )。杀虫活性测定表明 ,在 2 0 0 0μg/ m L剂量下 ,施药 3d后 g对棉铃虫的杀死率达 90 % 。

吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性

通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothyrium diplodiella(Speg.) Sace离体相对抑制百分数达 80 %。