基于甘草酸为载体的紫杉醇-甘草酸纳米胶束的构建和口服生物利用度的评价

目的:构建紫杉醇-甘草酸纳米胶束(paclitaxel-loaded glycyrrhizic acid micelles)并对其理化性质及口服生物利用度进行考察。方法:所制备纳米胶束的包封率和载药量通过高效液相色谱法检测并计算;采用动态光散射仪测定其粒径分布;以紫杉醇溶液作为对照组,考察纳米胶束口服给药后药动学的变化;采用在体in-situ肠封闭法考察不同肠道对紫杉醇的吸收差异。结果:采用超声分散法制备载紫杉醇-甘草酸纳米胶束大小均匀,平均粒径为(245.42±5.62)nm;药物胶束的包封率为90.22%±0.27%(n=3),载药量为7.90%±0.10%(n=3);与对照组相比,纳米胶束口服生物利用度提高约6倍,很大程度上是由于紫杉醇在空肠以及结肠上吸收的增加引起。结论:该方法所制备的纳米胶束制剂能有效提高紫杉醇口服生物利用度,发挥甘草酸药物载体的特点以及药用安全性的优点,该纳米胶束可作为紫杉醇新的药物传递系统,具有临床应用前景。