香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨

香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨童曾寿，黄明欣，戴昌世（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）香豆素类作为辐射防护剂属于新类型，国内外尚少报道。本文综合报道这类防护剂研究的由来和发展，并对其抗辐射作用的构效关系，即结构、毒性、效价和亲脂...

造血干细胞动员剂硫酸葡聚糖的毒性及其与含硫量的关系

本文研究了硫酸葡聚糖(DS)的不同含硫量与过敏反应的关系,初步找到了一个可供人体静脉注射用的DS含硫量的范围。DS的分子量在10000以下,这个范围大约为10.6％～11.8％(以进口的葡聚糖为原料)和12.0％～13.0％(以国产葡聚糖为原料)。初步探讨了影响小鼠外周血白细胞变化的某些因素,为DS作为造血干细胞动员剂用于临床展现了良好的前景。

2,5-二甲基-7H-呋喃并[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮的合成

2,5-二甲基-7H-呋喃并[3,2-9][1]苯并吡喃-7-酮(1)具有防止辐射损伤及治疗白癜风等作用。对其合成关键中间体4-甲基-6-烯丙基-7-羟基香豆素(5a)的合成路线及分离进行了改进。

二烷基亚磷酸酯与硫脲反应产物的探讨

二烷基亚磷酸酯和硫脲的反应产物可作为润滑剂、杀虫剂和某些药剂。例如,二乙基亚磷酸酯与硫脲反应的产物具有抑制细胞有丝分裂的作用和弱抗胆碱酯酶的作用。其毒性较低(鼠 LD_(50)450mg/kgsc.)。其主要生理作用是增加胆碱能系统的紧张度。小剂量(5～15mg/kg)使运动原反应时值和反射潜伏期缩短;大剂量(50～60mg/kg)则延长时值和潜伏期。它能加速狗胃硫酸钡的排空,加强胃的间歇性活动功能。还发现其产物具有辐射损伤的防护作用。

香豆素衍生物的合成及其活性与相对亲脂水性的关系

4-甲基-7-羟基-6-或-8-烯丙基香豆素是一类新的辐射防护剂,但由于其脂、水溶性都很小,影响药(?)在体内的吸收及口服效果。为改善其溶解度,从增加有效基本结构的亲水或亲脂性的角度,合成了14个香豆素衍生物,测定抗辐射活性并研究了亲水,亲脂性与活性之间的关系,获得一定的结果。5a和6a能在油酸乙酯中溶解,后者在水中也有一定的溶解性,且二者都保持了活性。

细叶蓟多糖的提取及其硫酸酯钠盐的合成

从细叶蓟(Cirsium lineare Sch.-Bip.)块根中经热水提取和乙醇沉淀分离出细叶蓟多糖(代号P-00),鉴定结果证明其为菊糖,分子量5400。由于P-00在冷水中溶解度很小,为了增加溶解度将P-00同氯磺酸-吡啶盐和氢氧化钠反应生成细叶蓟多糖硫酸酯钠盐(代号P-10),其在冷水中极易溶解,分析结果表明P-10的糖链上每个单糖分子上平均应有两个羟基被硫酸酯钠基所取代,分子量5000左右。药理实验初步证明了P-00和P-10对小鼠辐射损伤均有一定的防护效果。

5，8－二硫辛酸二乙氨基乙酯的合成、性质及其辐射防护作用

为了寻找稳定性好的辐射防护剂，探讨了５，８－二硫辛酸二乙氨基乙酯的合成、稳定性及其在小鼠上的抗辐射作用。实验证明，该化合物同硫辛酸（６，８－二硫辛酸）二乙氨基乙酯相比，化学稳定性明显增加，在实验室自然条件下长期放置，未发生聚合。该化合物具有较明显的辐射防护作用，照前腹腔注射给药。可使受致死剂量照射小鼠的活存率提高５６％－７０％；照后腹腔给药，也可使小鼠活存率提高４２．５％。

1,2-二硫环己烷-3,6-二羧酸衍生物的合成及其抗辐射作用

１，２－二硫环己烷－３，６－二羧酸衍生物的合成及其抗辐射作用江幼岷，戴昌世，黄明欣，谢顺华硫辛酸及其衍生物具有明显的抗辐射作用（ｌ．２了，但硫辛酸类衍生物的分子中存在着一个五圆环状双硫结构，化学性质很不稳定，容易发生聚合。作者曾设计并合成了一系列１，...

造血干细胞动员剂硫酸葡聚糖的制备毒性及与含硫量的关系

报道了一种含硫量较低的硫酸葡聚糖（ＤＳ）的合成方法，并详细地研究了ＤＳ不同含硫量与过敏反应的关系，初步找到了一个可供人体静脉注射用的ＤＳ含硫量的范围。ＤＳ的分子量在１０ｋＤａ以下，这个范围分别为１０．６％－１１．８％（以分子量为５ｋＤａ的进口葡聚糖为原料）和１２．０％－１３．０％（以分子量为４ｋＤａ的国产葡聚糖为原料）。初步探讨了影响小鼠外周血白细胞变化和豚鼠过敏反应的某些因素，为ＤＳ作为造血干细胞动员剂用于临床展现了良好的前景．

某些金属离子络合物和有机硒化物的合成及其辐射防护作用

报道了某些金属离子络合物和有机硒化物的合成，并在小鼠上初步评价了它们的辐射防护作用。其中天冬氨酸锌（Ｄ－１）、３，５－二异丙基水杨酸（Ｄ－３）及其铜盐（Ｄ－４）和硒硫辛酸（Ｄ－６）对受到致死剂量照射的小鼠具有一定的防护效果，分别提高活存率４０％、２０％、３０％和４０％。硒取代硫辛酸的一个或两个硫原子后，其抗辐射作用明显减弱，毒性增大。对这一类化合物尚难肯定其辐射防护效果，有待进一步研究．